МАЗЬ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОЖНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

МАЗЬ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОЖНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ


RU (11) 2062105 (13) C1

(51) 6 A61K35/64 

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 
Статус: по данным на 10.08.2007 - прекратил действие, но может быть восстановлен 

--------------------------------------------------------------------------------

(14) Дата публикации: 1996.06.20 
(21) Регистрационный номер заявки: 92004905/14 
(22) Дата подачи заявки: 1992.11.06 
(45) Опубликовано: 1996.06.20 
(56) Аналоги изобретения: Машковский М.Д. Лекарственные средства.- М.: Медицина, 1385, т. 2, с. 161. 
(71) Имя заявителя: Медведев Игорь Алексеевич 
(72) Имя изобретателя: Медведев Игорь Алексеевич 
(73) Имя патентообладателя: Медведев Игорь Алексеевич 

(54) МАЗЬ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОЖНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ 

Использование: изобретение относится к медицине и касается мази для лечения кожных заболеваний. Сущность способа заключается в изготовлении мази на основе прополиса и масла какао, взятых при определенных соотношениях. Технический результат заключается в расширении спектра действия при лечении кожных заболеваний. 2 табл. 


ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ



Изобретение относится к медицине, в частности к дерматологии, и может быть использовано для лечения нейродермитов, трофических язв, фурункулеза, но кроме того, может быть использовано и для лечения ожогов, ушибов и геморроя.

На основе прополиса известны спиртовые экстракты, жидкие масляные смеси, полученные без экстрагирования, и жидкие масляные смеси, полученные с экстрагированием.

Для повышения доступности труднорастворимых биологически активных веществ (БАВ) часто применяют экстрагирование.

Недостатки экстрактов: 1) потеря биологической активности при выходе экстрагента из раствора при применении, хранении и транспортировке; 2) раздражающее действие экстрагента на кожу и слизистые оболочки; 3) неудобства при использовании, хранении и транспортировке, характерные для жидких веществ.

Недостатки жидких масляных смесей, полученных без экстрагирования БАВ: 1) низкая активность, т.к. размеры частицы БАВ в смеси много больше размеров его молекул, что препятствует их проникновению в кожу; 2) потеря биологической активности смесей при хранении из-за их расслоения, что связано с большими размерами частиц БАВ, низкой вязкостью вспомогательных веществ и разностью удельных плотностей компонентов; 3) неудобства при использовании, хранении и транспортировке, характерные для жидких веществ.

Мазь "Пропоцеум" относящаяся к жидким масляным смесям, полученным с экстрагированием БАВ, состоит из 10% спиртового экстракта прополиса густого, вазелина, глицерина и эмульгатора. Мазь применяется как дополнительное средство при лечении кожных заболеваний. Т.к. мазь "Пропоцеум" наиболее близка и по назначению и по составу, то целесообразно принять ее за прототип.

Недостатки прототипа: 1. Низкое содержание биологически активного вещества прополиса ( 5%). 2. Раздражающее действие экстрагента на кожу. 3. Наличие балластного вещества, эмульгатора, необходимого для поддержания биологической активности мази при ее хранении. 4. Вазелин, как вспомогательное вещество, неэффективно проводит в кожу вместе с собой прополис. 5. Мазь распадается, т.к. в жидких смесях даже при наличии растворителя из-за их малой вязкости всегда проявляется процесс расслоения из-за разности удельных плотностей компонентов. 6. При выходе их смеси экстрагента снижается биологическая активность мази. 7. Мазь представляет собой жидкую смесь, что затрудняет и осложняет ее хранение и транспортировку.

Целью изобретения является улучшение биологически составного действия и увеличение сроков хранения.

Цель достигается тем, что мазь содержит прополис и вспомогательное вещество, масло какао, при следующем соотношении компонентов, вес. прополис 15-20; масло какао 80-85.

Если труднодоступное БАВ может быть экстрагировано, то оно может быть и использовано для приготовления твердой лекарственной мази. При экстрагировании биологическая активность БАВ повышается путем расщепления его до минимальных частиц, сохраняющих свойства этого вещества молекул. При переводе экстракта в твердую мазь происходит замещение молекул экстрагента, выводимого из мази, на молекулы вспомогательного вещества, которые и будут отделять молекулы БАВ друг от друга. При хранении большая вязкость вспомогательного вещества не дает мази расслоиться и потерять свою структуру. При применении молекулы вспомогательного вещества проводят вместе с собой молекулы БАВ. Именно то, что БАВ в полученной мази расщеплено до молекул, и объясняет причины высокой активности таких мазей. Полученная структура мази сохраняется при использовании, хранении и транспортировке.

Вспомогательное вещество выбирается из следующих условий: 1) безвредно для здоровья; 2) не вступает в химические реакции с экстрагентом и растворенным в нем БАВ; 3) при нормальных климатических условиях обладает большой вязкостью; 4) значительно снижает свою вязкость при температуре тела человека; 5) легко впитывается в коже.

Наилучших результатов можно добиться для получения однородности мази, если вспомогательное вещество растворимо в экстрагенте. В этом случае вспомогательное вещество под действием экстрагента может быть расщеплено до молекул, что позволяет добиться максимальной концентрации БАВ в получаемой мази при сохранении ее однородности и расщепленности БАВ до молекул.

В отличие от экстрактов, в которых однородность состава вещества поддерживается за счет процесса растворения и за счет диффузии, в предлагаемом способе однородность смеси сохраняется из-за большой вязкости вспомогательного вещества.

В случае, если вспомогательное вещество растворимо в экстрагенте, то разжижение вспомогательного вещества происходит уже при его контакте с экстрактом. Повышенная температура в этом случае при изготовлении мази улучшает условия изготовления мази, так же как и предварительное измельчение вспомогательного вещества или его растворение в экстрагенте.

В общем случае вспомогательное вещество переводят в состояние с пониженной вязкостью, например повешением температуры, и перемешивают с экстрактом, добиваясь равномерного на уровне молекул распределения БАВ по всему объему вспомогательного вещества и испарения экстрагента во внешнюю среду, после чего переводят полученную смесь в состояние с повышенной вязкостью.

Если свойства БАВ не изменяются с нагревом смеси до температуры, при которой вспомогательное вещество переходит в жидкое состояние, то перемешивание и испарение экстрагента проводят при этой температуре. Предельной температурой может быть выбрана температура (40-45)oC, близкая к верхней границе температуры тела человека, до которой при применении и происходит разогрев препаратов.

Граница изменений внешний условий в общем случае выбирается из условия сохранения лечебных свойств БАВ и свойств вспомогательного вещества.

Растворимость как масло какао, так и прополиса в этиловом спирте позволяет использовать эту пару веществ для получения мази с большой концентрацией БАВ в конечном продукте.

Мазь "Пропоцеум" относится к жидким масляным смесям, полученным с экстрагированием БАВ и использованием эмульгатора, причем и экстрагент и эмульгатор необходимы для поддержания однородности смеси, а вазелин и глицерин используются как для уменьшения раздражающего действия экстрагента на кожу, так и как проводники молекул прополиса через кожные покровы.

Предлагаемую мазь получают измельчением прополиса, экстракцией в 96% спирте и фильтрацией, затем полученный экстракт смешивают с разогретым от 35oC до 80oC маслом какао, тщательно перемешивая до испарения экстрагента и получения равномерного распределения экстрагированного прополиса по всему объему масла какао, после чего полученную смесь охлаждают.

Выпаривание экстрагента из смеси ускоряется при повышенной температуре, ограниченной условием сохранения лечебных свойств БАВ и свойств вспомогательного вещества.

Нижняя граница температурного интервала (35-80)oC определяется только условием необходимого снижения вязкости вспомогательного вещества, а верхняя предельным разогревом БАВ, которая для прополиса равна (70-80)oC.

Мазь может быть изготовлена и в несколько приемов: прополис измельчают, растворяют в 96% спирте, фильтруют, тщательно перемешивают с разогретым до (35-80)oC маслом какао до загустения, оставляют смесь для испарения спирта из смеси в естественных условиях, после чего смесь вновь разогревают до (35-70)oC и перемешивают до застывания смеси, добиваясь испарения остатков экстрагента и однородности смеси.2 Готовую смесь в растопленном состоянии разливают в баночки или используют для изготовления свечей.

Предлагаемую мазь по сравнению с прототипом имеет следующие отличия.

1. Содержание прополиса в мази (15-20)% что согласно (л.2 с.59) позволяет прополису проявить свою активность.

2. Мазь не содержит экстрагента, что исключает его раздражающее действие.

3. Отсутствие балластных компонентов позволяет повысить биологическую активность мази.

4. Применение в качестве вспомогательного вещества масла какао, которое при втирании активно впитывается в кожу, позволяет активизировать проникновение прополиса вместе с маслом какао в кожу, что улучшает биологически составное действие мази.

5. Мазь не распадается вследствие большой вязкости компонентов, что сохраняет полученное при ее изготовлении однородное распределение молекул веществ, выделенных из прополиса при экстрагировании и разделенных друг от друга молекулами масла какао по всему объему мази. При применении мазь значительно снижает свою вязкость из-за разогрева, легко втирается и впитывается в кожу.

6. Готовой мази не присуще снижение ее биологической активности при выходе из нее экстрагента, т.к. она в готовом состоянии его не содержит.

7. Мазь представляет собой твердую массу, что обеспечивает удобства при ее хранении и транспортировке.

При применении мазь наносится тонким слоем и втирается или используется в виде свечей. Предлагаемая мазь по сравнению с прототипом может быть использована не только для лечения кожных заболеваний, что позволяет получить дополнительный технический результат, заключающийся также в расширении спектра действия.

Эффективность предлагаемой мази подтвердилась при использовании.

Пример 1. Больная С. 42 л. обратилась с жалобами на появление кожных бляшек серовато-беловатого цвета с розовой каймой по краям, ощущение зуда в область и бляшек. Страдает нейродермитом в течение 1,5 лет. Рекомендовано втирать мазь в составе, вес. прополис 15; масло какао 85.

Больная втирала мазь 2 раза в день: утром и вечером. На 3 день жжение прекратилось, новых бляшек не появлялось. На 8 день бляшки исчезли, на их месте остались бело-розовые пятна. Больной рекомендовано втирать мазь при появлении зуда и жжения.

Пример 2. Больной К. 32 л. Обращение с жалобой на долго незаживающую рану. Наблюдается: гиперемия кожи, отек, инфильтрация с гнойными отделениями на язве. Назначено: втирание мази вокруг язвы составом, вес. прополис 20; масло какао 80.

Мазь втиралась 2 раза: утром и вечером на ночь, также накладывалась салфетка с мазью на рану. На 3 день гиперемия и отек спали. Рана очистилась от гноя, инфильтрация снизилась. На 5 день началась эпителизация. На 10 день больной был практически здоров.

Пример 3. Больной Р. 28 л. Обращение по поводу болей после ушиба правого плеча. Наблюдается отечность, обширный кровоподтек. Рентгенограмма не выявила перелома и трещин. Диагноз ушиб. Назначено: втирание мази, вес. прополис 15; масло какао 85.

Больной втирал тонким слоем 4 раза в день. В течение первого дня болевые ощущения резко снизились, опухоль спадала, место кровоподтека меняло окраску от багрово-синего до желтого. После 6 дней лечения больной перестал ощущать боли и чувство скованности при физической нагрузке правого плеча. На 8 день лечение закончено.

Пример 4. Больной М. 27 л. Обратился с жалобами на сильную боль, жжение после ожога кипятком кисти правой руки. В месте ожога наблюдается гиперемия кожи, отечность, небольшое количество пузырьков. Назначено: втирание мази составом, вес. прополис 15; масло какао 85.

Мазь втиралась в участки кожи, прилегающие к пораженному участку 2 раза в день: утром и на ночь. На место ожога накладывалась повязка с мазью, сменяемая 1 раз в день. На 2 день болевые ощущения снизились. На 3 день пузыри спали, участок поражения, определяемый по гиперемии, уменьшился в размерах, мазь начали втирать и в участки со сниженной гиперемией. На 5 день пораженные участки кожи начали отпадать в виде корок, под ними была кожа бледно-розового цвета. Повязка отменена. Мазь втиралась по всей области поражения 2 раза в день. Лечение закончено на 9 день.

Пример 5. Больной С. 24. Обратился по поводу фурункула на левой голени. Фурункул с гнойной головкой, выделениями, гиперемия, отечность тканей вокруг него. Назначено: втирание мази по области гиперемии и повязка на фурункул с мазью в составе, вес. прополис 20; масло какао 80.

Мазь втиралась и салфетка менялась 2 раза в день: утром и на ночь. На 5 день гиперемия и отечность спали, фурункул очистился от гноя, началась эпителизация. Лечение закончилось на 8 день.

Пример 6. Больной Ф. 58 л. Обратился с жалобами на геморрой, который беспокоит его в течение 3 лет, ранее пользовался свечами с анестезином, гепарином, получал временно облегчение. Рекомендована мазь в форме свечей 2 раза в день в составе, вес. прополис 20; масло какао 80.

Через 7 дней у больного исчезли боли при акте дефекации, прекратилось кровотечение. Рекомендовано продолжить употребление свечей в течение месяца. Побочных явлений не наблюдалось.

Результаты применения предложенной мази для лечения сведены в табл.1.

Технический результат, полученный в результате применения мази, соизмерялся с техническим результатом, полученным при применении мази Пропоцеум (кроме геморроя), приведенным в табл. 2. Как следует из сравнения данных табл. 1 и 2, если брать за критерии эффективности сроки лечения, количество рецидивов и отрицательных результатов при лечении, то применение предложенной мази дает лучший результат как по срокам лечения, так и по его эффективности. 


ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ



Мазь для лечения кожных заболеваний, содержащая прополис и вспомогательные вещества, отличающаяся тем, что она в качестве вспомогательного вещества содержит масло какао при следующем соотношении компонентов, мас.

Прополис 15 20

Масло какао 80 85