НООТРОПНОЕ СРЕДСТВО

НООТРОПНОЕ СРЕДСТВО "НООТОБРИЛ" В ФОРМЕ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ


RU (11) 2224514 (13) C2

(51) 7 A61K31/4015, A61K9/08, A61P25/00 

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 
Статус: по данным на 07.12.2007 - действует 

--------------------------------------------------------------------------------

(21) Заявка: 2002111826/15 
(22) Дата подачи заявки: 2002.05.07 
(24) Дата начала отсчета срока действия патента: 2002.05.07 
(43) Дата публикации заявки: 2003.11.20 
(45) Опубликовано: 2004.02.27 
(56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1993, ч.1, с.132. US 4990513 А1, 05.02.1991. WO 93/06826 А1, 15.04.1993. 
(71) Заявитель(и): Закрытое акционерное общество "Брынцалов - А" 
(72) Автор(ы): Жаров О.В.; Новиков С.В.; Устинова Т.А. 
(73) Патентообладатель(и): Закрытое акционерное общество "Брынцалов - А" 
Адрес для переписки: 117105, Москва, ул. Нагатинская, 1, ЗАО "Брынцалов-А", первому заместителю генерального директора О.В. Жарову (ОРЛПСиР) 

(54) НООТРОПНОЕ СРЕДСТВО "НООТОБРИЛ" В ФОРМЕ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ 

Изобретение относится к медицине и касается средств на основе пирацетама, оказывающих действие на центральную нервную систему. Предложено ноотропное средство, выполненное в форме раствора для инъекций и содержащее активное вещество - пирацетам и вспомогательные вещества - натрия ацетат, кислоту уксусную и воду для инъекций при следующем соотношении, мас.%: пирацетам 15-25; натрия ацетат 0,08-0,11; кислота уксусная до рН 5,8; вода для инъекций остальное. Препарат благодаря качественному и количественному подбору ингредиентов стабилен при хранении, что обеспечивает постоянный терапевтический эффект при соответствующем назначении. 


ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ



Изобретение относится к области медицины и касается лекарственного средства на основе пирацетама, оказывающего действие на центральную нервную систему.

Пирацетам относится к классу ноотропных веществ. Он оказывает положительное влияние на обменные процессы в мозге. Повышает концентрацию аденозинтрифосфата в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Препарат улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, оказывает защитное действие при разных формах церебральной гипоксии, облегчает процесс обучения.

Пирацетам применяют в неврологической, психиатрической и наркологической практике.

В неврологической практике пирацетам применяют главным образом при сосудистых заболеваниях головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь, сосудистый паркинсонизм) с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности, проявляющейся в нарушениях памяти, внимания, речи, головокружении и головной боли; при нарушениях мозгового кровообращения и при коматозных и субкоматозных состояниях после травмы и интоксикаций головного мозга, а также в период восстановительной терапии последних состояний с целью повышения двигательной и психической активности больных. Пирацетам применяют также дети с заболеваниями нервной системы, сопровождающимися снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы.

В психиатрической практике пирацетам применяют больные с невротическими и астенодинамическими депрессивными состояниями различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможенности, а также при терапии вялоапатических дефектных состояний при шизофрении, при психоорганических синдромах различной этиологии, сениальных и атрофических процессах, в комплексной терапии психических заболеваний, протекающих на "органически неполноценной почве". Кроме того, пирацетам применяют в качестве вспомогательного средства при лечении депрессивных состояний, резистентных к антидепрессантам, а также при плохой переносимости нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений. В качестве вспомогательного средства пирацетам может применяться при эпилепсии.

В наркологической практике препарат применяют в качестве средства купирования абстинентных, преиделириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами, фенамином и т.д. Кроме того, пирацетам применяют при лечении хронического алкоголизма с явлениями стойких нарушений психической деятельности (астения, интеллектуально - мнестические нарушения и т.д.).

Известны различные лекарственные формы пирацетама, в том числе раствор для инъекций, содержащий 1 г активного вещества в ампуле (М.Д.Машковский. Лекарственные средства, М., 1993, ч.1, с.132).

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату является ноотропное средство в виде раствора для инъекций, содержащее пирацетам и вспомогательные вещества - оротовую кислоту, этаноламин, лимонную кислоту и воду для инъекций (US п.4990513, А 61 К 31/505, 1991).

Целью настоящего изобретения является получение на основе пирацетама отечественного лекарственного средства ноотропного действия в форме раствора для инъекций, стабильного при хранении, благодаря качественному подбору вспомогательных веществ и количественному содержанию ингредиентов.

Для решения поставленной задачи предложено лекарственное средство в виде раствора для инъекций, названное "Ноотобрил". Средство содержит активное вещество пирацетам, а также вспомогательные вещества - натрия ацетат, кислоту уксусную и воду для инъекций - при их следующем соотношении, % мас./об.:

Пирацетам - 15-25

Натрия ацетат - 0,08-0,11

Кислота уксусная - До рН 5,8

Вода для инъекций - Остальное

Препарат "Ноотобрил" в виде раствора стабилен при хранении, то есть не изменяет показателей качества в течение 5 лет: остается прозрачным; pH раствора не меняется; посторонние примеси хранения не возрастают и не превышают 0,5% (суммарно). Содержание основного действующего вещества в 1 мл препарата не падает даже после 5 лет и трех месяцев хранения.

Пример. Получение раствора для инъекций "Ноотобрил"

Состав на 1 л раствора, г:

Пирацетам (в пересчетена 100% вещество) - 200

Натрия ацетат - 1

Кислота уксусная - До рН 5,8

Вода для инъекций - До 1 л

В воде для инъекций растворяют пирацетам, натрия ацетат и доводят рН полученного раствора до 5,8 уксусной кислотой. 


ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ



Ноотропное средство, характеризующееся тем, что оно выполнено в форме раствора для инъекций и содержит активное вещество пирацетам и вспомогательные вещества - натрия ацетат, кислоту уксусную и воду для инъекций при следующем соотношении, мас.%:

Пирацетам 15-25

Натрия ацетат 0,08-0,11

Кислота уксусная До рН 5,8

Вода для инъекций Остальное