ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЕЩЕСТВО СУППОЗИТОРИЯ С ПРИРОДНЫМИ ПРОДУЦЕНТАМИ

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЕЩЕСТВО СУППОЗИТОРИЯ С ПРИРОДНЫМИ ПРОДУЦЕНТАМИ 


RU (11) 2142789 (13) C1

(51) 6 A61K9/02, A61K35/10, A61K35/64 

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 
Статус: по данным на 05.10.2007 - прекратил действие 

--------------------------------------------------------------------------------

(14) Дата публикации: 1999.12.20 
(21) Регистрационный номер заявки: 97115299/14 
(22) Дата подачи заявки: 1997.09.03 
(24) Дата начала отсчета срока действия патента: 1997.09.03 
(45) Опубликовано: 1999.12.20 
(56) Аналоги изобретения: Оркин В.Ф. Прополис в терапии хронического простатита. Ценный продукт пчеловодства прополис. Амиподия. - Бухарест, 1981, с.173-174. RU 94038546 A1, 37.03.97. Синяков А.Ф. Пчелиная аптека. - М.: Физкультура и спорт, 1995, с.303, 165. HU 194051 A, 05.11.88. 
(71) Имя заявителя: Щербак Игорь Федорович; Толчеев Анатолий Васильевич; Якубов Агасаф Агажаси-оглы 
(72) Имя изобретателя: Щербак И.Ф.; Толчеев А.В.; Якубов А.А.-о. 
(73) Имя патентообладателя: Щербак Игорь Федорович; Толчеев Анатолий Васильевич; Якубов Агасаф Агажаси-оглы 
(98) Адрес для переписки: 357538, Пятигорск, ул.Украинская, 60, кв.1, Якубову А.А. 

(54) ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЕЩЕСТВО СУППОЗИТОРИЯ С ПРИРОДНЫМИ ПРОДУЦЕНТАМИ 

Изобретение относится к медицине, к лекарственным составам на основе природных веществ. Изобретение заключается в том, что в состав суппозиториев с природными продуктами включают: экстракт прополиса, пчелиный или гречичный мед, эмульгатор Т-2, масло-какао, обогащенное липидами до содержания каротиноидов не менее 1,0 мг% или липидами Тамбуканской лечебной грязи до содержания каротаноидов не менее 1,0 мг%. Изобретение обеспечивает повышение противовоспалительной и антибактериальной активности, удобство при хранении и применении суппозиториев, а также обеспечивает быстрое плавление свечи в полости человека при 36,6°С и одновременно устойчивость свечи к плавлению при комнатной температуре. 1 з.п. ф-лы, 3 табл. 


ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ



Изобретение относится к медицине, к лекарственным составам на основе природных продуцентов.

Известно лекарственное вещество природного состава, содержащее экстракт прополиса и другие биологически активные компоненты в следующем соотношении (ч.):

Экстракт прополиса - 50,0

Ревомицитин /или рондомицин/ - 5,0

Мед с 2% маточного молочка - 5,0

Рыбий жир - 2,0 [1]

Достоинство известного вещества - экологическая чистота, эффективность при применении в стоматологии и лечении открытых кожных поверхностей.

Недостаток - ограниченность спектра применения средства из-за ограниченности и специфичности свойств: высокая липкость, легкая испаряемость, образование тонкой пленки, плохая всасываемость из пленки, что не позволяет эффективно применять эту лекформу внутрь, ректально и вагинально.

Известно лекарственное вещество, содержащее 20%-ный спиртовой экстракт прополиса в касторовом масле с конической концентрацией по прополису 10% [2] .

Данное вещество имеет более удобную лекарственную форму, позволяющую применять ее в проктологии в виде клизмочек.

Однако данное вещество неприменимо в суппозиториях в связи с жидкой консистенцией.

Известно лекарственное вещество, содержащее масло-какао в экстракт прополиса в следующем соотношении:

Масло-какао - 2,0

Экстракт прополиса - 0,1

Оно нашло применение в проктологии и гинекологии благодаря тому, что при температуре человеческого тела легко высвобождает активное вещество - прополис и способствует пролонгированию всасывания и биологического действия до 8 ч. [3].

Это лекарственное вещество принято за прототип.

Известное вещество однако плохо хранится при температурах выше 25oC. Свечи из этого вещества легко деформируются.

Кроме того, оно сравнительно узконаправлено по спектру применения и обладает невысокой противовоспалительной и антибактериальной активностью.

Изобретение обеспечивает следующие технологические результаты:

- повышение противовоспалительной и антибактериальной активности;

- расширение спектра лечебного применения;

- удобство спектра лечебного применения;

- удобство при хранении и применении суппозиториев.

Это достигается следующими существенными признаками:

- масло-какао, обогащенное липидами Тамбуканской лечебной грязи с концентрацией не менее 1,0 мг%;

- экстракт прополиса;

- мед пчелиный;

- эмульгатор Т-2.

- следующим соотношением вышеперечисленных компонентов (ч.):

Экстракт прополиса - 2,9 - 3,1

Мед пчелиный - 2,9 - 3,1

Эмульгатор Т-2 - 9,9 - 10,1

Масло-какао, обогащенное липидами - Остальное до 100

Новыми признаками в изобретении являются:

мед пчелиный, эмульгатор Т-2, масло-какао, обожженное липидами.

Связь новых признаков с новыми техническими результатами поясняется ниже:

Введение в состав заявляемого вещества малых доз пчелиного меда, прополиса и масло-какао, обогащенного липидами, способствует заметному повышению противовоспалительной и антибактериальной активности вещества в сравнении с прототипом (в 2 - 3 раза).

Этому же эффекту способствует ведение липидов Тамбуканский лечебной грязи, при одновременном расширении спектра лечебного применения суппозиториев.

Введение эмульгатора Т-2 позволяет обеспечить температуру плавления вещества ниже 37oC, что требуется для свечей при их применении, и сохранение твердой консистенции при 25oC, что нужно при хранении свечей.

Проводим краткую характеристику вещества, получаемого при смешивании компонентов.

Консистенция - соответствует масло-какао при 20oC

Цвет - светло-коричневый

Запах - специфический, близкий к запаху прополиса

Достижение вышеуказанных технических результатов подтверждается данными сравнительных испытаний заявляемого вещества и вещества по прототипу, которые проводились по методам в источниках [4-7].

Результаты сравнительных испытаний приведены в табл. 1, 2, 3.

В табл. 1 в колонке 5 проведена противовоспалительная активность по суммарному показателю экссудатации и пролиферации в процентах; в колонке 6 - размеры зон задержки роста тест-культур бактерий по диаметру в мм.

Из табл. 1 видно, что заявленное вещество превосходит прототип в довольном широком диапазоне соотношений входящих в него компонентов, что позволяет в первом пункте формулы дать пределы состава компонентов, а во втором пункте дать оптимальный состав (рецепт).

Антибактериальное действие лекарственного вещества суппозитория изучали также методом дискодиффузионным [4-6] и серийных разведений в питательном растворе агара [6-7].

Лекарственное вещество суппозиториев гидрофобно. Поэтому в экспериментах для повышения гидрофильности добавляли диметилсульфоксид в равных соотношениях.

Для изучения антибактериального действия использовали 12 текст-культур:

1. Staphylococcus aureus 209-P

2. St. aureus (Макаров)

3. St. aureus Type

4. St. albus Wood 675

5. Escherichia coli 675

6. Escherichia coli 0,55

7. Escherichia paracoli

8. Salmonella typhimizium

9. Stigella Sonnet 3

10. Bac subtilis-96

11. Bac antroides L2

12. Bac antroides - 1

Результаты определения антибактериального действия лекарственного вещества суппозитория приведены в табл. 2.

При опытах количество извлечений тест-культур в дисках составляло 10 мл.

Из табл. 2 следует, что преимущество в антибактериальном действии заявляемого вещества проявляется четко в отношении тест-культур 2, 5, 6, 8, 9, 10, 11. В отношении действия на другие культуры существенного отличия не отмечалось. Поэтому дополнительно был использован метод серийных разведений, представленный в табл. 3.

Из табл. 3 видно, что заявляемое вещество обладает более выраженным антибактериальным действием.

Количество эмульгатора Т-2 в составе вещества было подобрано экспериментальным путем при изготовлении свечей /данные опытов не приводим/. Таким образом было определено оптимальное количество Т-2 в составе, которое обеспечивает быстрое плавление свечи в полости человека и животного при температуре 36,6oC, а также устойчивость свечи к плавлению при комнатной температуре и прочность свечи к нагрузке согласно ФС Х изд.

Возможность осуществления изобретения подтверждается примером описания технологии изготовления партии свечей.

Масло-какао обогащают липидами Тамбуканской лечебной грязи по технологии, описанной в заявке N 97104820(004993)/20 от 26.03.97 г. авторы Щербак И.Ф. и Толчеев А.В.

Для данной заявки это является НОУ-ХАУ. (состав авторов в данной и упоминаемой заявках не совпадает).

Экстракт прополиса готовят следующим образом. Конкретный пример по приготовлению порции в опытах.

42 г прополиса в куске замораживают в испарителе холодильника, а затем измельчают в насыпную массу.

В эмалированную посуду загружают 210 г масло-какао и 220 г спирта /этанол/. Нагревают до 65oC при подсыпании порошка прополиса, а затем проводят экстракцию при перемешивании до насыщения масла окрашенными липидами прополиса. Масло-какао с липидами прополиса отделяют центрифугированием и получают 200 г прополиса в масле-какао с концентрацией 20%.

Пчелиный мед и эмульгатор Т-2 специальной подготовки не требуют. Предпочтительно брать мед пчелиный, собранный с посадок гречихи.

Исходные компоненты для получения 1000 свечей (г):

Масло-какао, обогащенное липидами - 2100

Экстракт прополиса - 75

Пчелиный мед - 75

Эмульгатор Т-2 - 250

Масло-какао, обогащенное липидами, экстракт прополиса и эмульгатор Т-2 загружают в эмалированную посуду и нагревают при помешивании до 65oC. После добавляют навеску меда и перемешивают до получения однородной массы.

Формы предварительно охлаждают в холодильнике, производят заливку расплавленной массой и вновь помещают в холодильник.

Масса свечи - 2,5 г. По 20 свечей раскладывают в коробки.

Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Источники информации

1. Ценный продукт пчеловодства прополис. Статья Х. Кариян "Новые биологические аппликации с прополисом для слизистой оболочки полости рта" "Амиподия", Бухарест. Издание 4-е, переработанное и дополненное, 1981 г., стр. 147 - 149.

2. Т. И. Мартанов, Ю.В. Дульцев "Применение препарата прополиса в проктологии", там же, с. 162 - 164.

3. В. Ф. Оркин "Прополис в терапии хронического простатита" там же, с. 173 - 174.

4. Муравьев И.А. "Технология лекарств" том. 2. -М.: Медицина, 1980, с. 411.

5. А.Л.Шинкаренко, Н.Г. Миленина "Органические вещества лечебных грязей и их роль в механизме действия на организм" Методические рекомендации., Пятигорск, 1976 г., с. 3-21.

6. Диффузионный метод определения чувствительности микроорганизмов к антибиотикам. Экспресс-информация ВНИИМА, 1963 N 7.

7. Инструкция по применению дисков для определения чувствительности микроорганизмов к антибиотикам. Минздрав РСФСР, 1984 г.

8. А. С. Лабинская. Микробиология с техникой микробиологических исследований -М.: Медицина, 1978 г., с. 51.

9. Патенты РФ NN 2043100, 2020944, 2028148. 


ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ



1. Суппозитории с природными продуцентами, включающие экстракт прополиса и в качестве основы масло-какао, отличающиеся тем, что масло-какао обогащено липидами до содержания каротиноидов не менее 1,0 мг% и дополнительно используют мед пчелиный и эмульгатор Т-2 при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Экстракт прополиса - 2,9-3,1

Мед пчелиный - 2,9-3,1

Эмульгатор Т-2 - 9,9-10,1

Масло-какао, обогащенное липидами до содержания каротиноидов не менее 1,0 мг% - Остальное

2. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что используют масло-какао, обогащенное липидами Тамбуканской лечебной грязи, до содержания каротиноидов не менее 1,0 мг%, мед гречичный при следующем соотношении компонентов, мас. %:

Экстракт прополиса - 3,0

Мед гречичный - 3,0

Эмульгатор Т-2 - 10,0

Масло-какао, обогащенное липидами Тамбуканской лечебной грязи до содержания каротиноидов не менее 1,0 мг % - Остальное