ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СТАРЧЕСКИХ, ДИАБЕТИЧЕСКИХ И ЛУЧЕВЫХ ДЛИТЕЛЬНО НЕЗАЖИВАЮЩИХ РАН

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СТАРЧЕСКИХ, ДИАБЕТИЧЕСКИХ И ЛУЧЕВЫХ ДЛИТЕЛЬНО НЕЗАЖИВАЮЩИХ РАН


RU (11) 2063752 (13) C1

(51) 6 A61K31/505, A61K9/06, A61K9/14 

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 
Статус: по данным на 27.09.2007 - прекратил действие 

--------------------------------------------------------------------------------

(14) Дата публикации: 1996.07.20 
(21) Регистрационный номер заявки: 93029221/14 
(22) Дата подачи заявки: 1993.06.08 
(45) Опубликовано: 1996.07.20 
(56) Аналоги изобретения: Машковский М.Д. Лекарственные средства, т. 2, 1985, с. 138. 
(71) Имя заявителя: Институт органической и физической химии 
(72) Имя изобретателя: Измайлов Г.А.; Измайлов С.Г.; Резник В.С.; Горбунов С.М.; Зуев Ю.А.; Гильмутдинов И.Г. 
(73) Имя патентообладателя: Институт органической и физической химии 

(54) ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СТАРЧЕСКИХ, ДИАБЕТИЧЕСКИХ И ЛУЧЕВЫХ ДЛИТЕЛЬНО НЕЗАЖИВАЮЩИХ РАН 

Изобретение относится к медицине, а именно к лечению старческих, диабетических, лучевых длительно не заживающих ран. С целью сокращения сроков лечения на рану наносят 5-10%-ную мазь ксимедона на ланолино-вазелиновой основе при следующем соотношении компонентов, мас.%: ксимедон 5-10, ланолин безводный 40-45, вазелин медицинский - остальное или 5-10%-ный порошок ксимедона на тальке при следующем соотношении компонентов, мас.%: ксимедон 5-10; тальк медицинский 90-95. Осложнений не наблюдалось. 2 с.п. ф-лы,1 табл. 


ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ



Изобретение относится к области медицины, а именно к лечению длительно не заживающих ран у лиц старческого возраста, а также страдающих старческим диабетом, анемией, онкологическими заболеваниями и больных, подвергшихся облучению.

Торпидное лечение раневого процесса у данной группы больных общеизвестно.

Известно средство для лечения длительно не заживающих ран с использованием мази метилурациловой.

Однако метилурациловая мазь обладает низкой лечебной эффективностью, что значительно удлиняет сроки лечения больных с получением грубых малоподвижных рубцов.

Из существенных недостатков метилурацила следует отметить: он мало растворим в воде (до 0,9%), что не позволяет получать высококонцентрированные лекарственные композиции, обладающие высокой осмотической активностью; отсутствие антимикробной активности; смешивание с раневым секретом приводит к инактивации препарата; при стерилизации теряет свою лечебную активность и превращается в плацебо.

В основу изобретения была положена задача создания нового, более эффективного лекарственного средства для лечения старческих, диабетических и лучевых длительно не заживающих ран.

Предлагаемое средство обладает антибактериальной активностью и по сравнению с известными применяемыми лекарственными средствами, сокращает фазы гидратации и дегидратации раневого процесса, уменьшает срок лечения ран.

Задача была решена тем, что предложено лекарственное средство, содержащее действующее вещество и разбавитель. В качестве действующего вещества использовали N-(-оксиэтил-4,6-диметилдигидропиримидон-2) Ксимедон.

Ксимедон как химическое соединение известно и описано в литературе. Это кристаллический порошок от белого до светло-розового цвета с Т 137,5-139,5oС, хорошо растворим в воде. Разрешен фармкомитетом Минздрава СССР к применению взрослыми в качестве противоожогового средства в виде таблеток.

Предпочтительными лекарственными формами при лечении ран являются мазь ксимедона на ланолино-вазелиновой основе при следующем соотношении компонентов, мас.

Ксимедон 5 10

Ланолин безводный 40 45

Вазелин медицинский остальное

порошок Ксимедона на тальке при следующем соотношении компонентов, мас.

Ксимедон 5 10

Тальк остальное

Сравнение с используемыми лекарственными средствами 10% метилурациловой мазью показывает, что предлагаемое лекарственное средство в 80 раз активнее в отношении золотистого стафилококка, кишечной палочки.

Предлагаемое лекарственное средство было подвергнуто клиническому изучению.

Лечение предложенным способом в условиях гнойного хирургического отделения было проведено 46 больных старше 60 лет, страдающих длительно не заживающими ранами. Из общего числа больных 19 находились в возрасте от 75 до 80 лет. Сахарным диабетом страдали 21, онкологическими заболеваниями 14. Площадь ран находилась в пределах 18-200 см. Контрольную группу составили 50 аналогичных больных, лечившихся с использованием мази метилурациловой и порошка метилурацила.

Сравнительная оценка результатов лечения в опытной и контрольной группах показала, что в опыте процессы заживления протекали значительно быстрее. Наглядная интенсификация заживления констатировалась особенно у лиц, страдающих диабетом. На 3-4 дня раньше по сравнению с контролем появлялась интенсивная краевая эпителизация, грануляции становились ярко-красными, мелкозернистыми без признаков некроза. Цитологические исследования раневого экссудата указывали на резкое уменьшение и даже полное исчезновение микроорганизмов с увеличением числа полибластов. Повышалась фагоцитарная активность нейтрофиллов. Гистохимические исследования показали достоверное повышение активности ферментов, в том числе гидролитических (кислой фосфатазы) в клеточных элементах раневого дефекта. На 21-ые сутки в опыте у 19 больных наступило полное заживление ран, а у остальных произведена успешная аутодермальная пластика (в контроле соответствен но: на 28-ые у 10). В контрольной группе первичная аутодермопластика успешной оказалась лишь в половине случаев.

В подгруппах опытной группы больных, леченных мазью Ксимедона (26) и порошка (20), различия в средних сроках пребывания больных в стационаре не наблюдалось. Однако у больных, леченных мазью, имело место более интенсивное образование мелкозернистых грануляций, а у леченных порошком краевой эпителизации.

В таблице представлены сравнительные результаты клинического течения раневого процесса в зависимости от вида лечения.

Пример 1. Больная В. 76 лет, поступила 10.09.90 в клинику с диагнозом: длительно не заживающая рана (15х20 см) правого бедра, сахарный диабет. 3,5 месяца назад получила травму. Лечилась в больнице, выписана с незажившей раной, которая при амбулаторном лечении стала увеличиваться, несмотря да применение 10% метилурациловой мази. Назначена комплексная терапия с местным применением 10%-ой ксимедоновой мази. На 15-ые сутки сделана аутедермопластика дерматомным лоскутом, который полностью прижил. Домой выписана на 30-ые сутки с момента поступления.

Пример 2. Больная Ш. 70 лет, диагноз: обширная длительно не заживающая рана передней грудной стенки. 1,5 года назад оперирована по поводу рака грудной железы с последующей лучевой терапией при неполном заживлении раны. Последняя периодически увеличивалась в размерах и последние 3 месяца не имеет тенденции к уменьшению, несмотря на интенсивное стационарное и амбулаторное лечение. Назначена комплексная терапия. В качестве местного стимулятора использован 10%-ый ксимедоновый порошок. На 22-ой день рана полностью зажила с образованием мягкой рубцовой ткани.

Предлагаемое средство лечения старческих, диабетических и лучевых длительно не заживающих ран обладает значительными преимуществами перед прототипом: обладает антибактериальной активностью; сокращаются фазы гидратации и дегидратации раневого процесса; уменьшаются сроки лечения ран.

Таким образом, местное применение 10% ксимедоновой мази и порошка в комплексном лечении у больных старческого возраста, а также страдающих диабетом и онкологическими заболеваниями приводит к изменению размеров раны, ускорению ее заживления и сокращению сроков лечения больных.

Каких-либо осложнений при местном использовании 5-10%-ной ксимедоновой мази, порошка в эксперименте и в клинике не наблюдали.

В остром и хроническом опыте мазь и порошок ксимедона не обладает аллергизирующим и парааллергизирующим местнораздражающим действием на организм. 


ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ



1. Лекарственное средство для лечения старческих, диабетических и лучевых длительно не заживающих ран, содержащее действующее средство и основообразующее, отличающееся тем, что в качестве действующего средства оно содержит N -(-оксиэтил)-4,6-диметилдигидропиримидон-Z а в качестве основообразующего вазелино-ланолиновую смесь при соотношении компонентов, мас. N-( b-оксиэтил)-4,6- диметилдигидропиримидон-2 5-10, ланолин безводный 40-45, вазелин медицинский остальное.

2. Лекарственное средство для лечения старческих, диабетических и лучевых длительно не заживающих ран, содержащее действующее средство и наполнитель, отличающееся тем, что в качестве действующего средства оно содержит N - (b-оксиэтил)-4,6-диметилдигидропиримидон-2, а в качестве наполнителя тальк при соотношении компонентов (мас.): N -( b-оксиэтил)-4,6-диметилдигидропиримидон-2 5-10, тальк остальное.