СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ НЕОПЛАЗ

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ НЕОПЛАЗ


RU (11) 2219928 (13) C2

(51) 7 A61K31/427, A61K31/422, A61K31/4245, A61K31/4184, A61P35/00 

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 
Статус: по данным на 10.08.2007 - прекратил действие, но может быть восстановлен 

--------------------------------------------------------------------------------

(14) Дата публикации: 2003.12.27 
(21) Регистрационный номер заявки: 2002101136/14 
(22) Дата подачи заявки: 2000.07.19 
(24) Дата начала отсчета срока действия патента: 2000.07.19 
(31) Номер конвенционной заявки: 11/204476 
(32) Дата подачи конвенционной заявки: 1999.07.19 
(33) Страна приоритета: JP 
(43) Дата публикации заявки: 2003.09.10 
(45) Опубликовано: 2003.12.27 
(56) Аналоги изобретения: AU 740704 В2, 27.04.1999. RU 95118725 А, 20.09.1997. SU 1836355 A3, 23.08.1993. 
(72) Имя изобретателя: КУРАКАТА Синити (JP); ФУДЗИВАРА Косаку (JP); ФУДЗИТА Такаси (JP) 
(73) Имя патентообладателя: САНКИО КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP) 
(74) Патентный поверенный: Лебедева Наталья Георгиевна 
(85) Дата соответствия ст.22/39 PCT: 2002.01.18 
(86) Номер и дата международной или региональной заявки: JP 00/04858 (19.07.2000) 
(87) Номер и дата международной или региональной публикации: WO 01/05402 (25.01.2001) 
(98) Адрес для переписки: 129010, Москва, ул. Б. Спасская, 25, стр.3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", пат.пов. Н.Г.Лебедевой 

(54) СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ НЕОПЛАЗМ 

Изобретение относится к области медицины и касается применения соединений формулы (1) или их фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка, а также способа лечения указанных заболеваний путем введения соединений формулы (1). Соединения по изобретению проявляют высокую противораковую активность. 5 с. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл.




ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ



Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). 


ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ



1. Применение конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли



где Х является бензимидазолилом, который необязательно замещен от 1 до 5 заместителями, выбранными из группы А;

Y является атомом кислорода или серы;

Z является группой, выбранной из групп следующих формул:





или



R является водородом, C1-C6 алкилом с прямой или разветвленной цепью, C1-С6 алкокси с прямой или разветвленной цепью, галогеном, гидроксилом, нитро, амино, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы В или С7-С11 аралкилом с прямой или разветвленной цепью, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы С;

m является целым числом от 1 до 5 включительно;

группа А включает C1-C6 алкил с прямой или разветвленной цепью, C1-С6 алкокси с прямой или разветвленной цепью, С7-С11 аралкилокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, C1-С11 алифатический ацилокси с прямой или разветвленной цепью, C1-C6 алкилтио с прямой или разветвленной цепью, C1-C6 галогеноалкил с прямой или разветвленной цепью, нитро, амино, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы В, С6-С10 арил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы С, и С7-С11 аралкил с прямой или разветвленной цепью, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы С;

группа В включает C1-C6 алкил с прямой или разветвленной цепью, С7-С11 аралкил с прямой или разветвленной цепью, С6-С10 арил, C1-С11 алифатический ацил с прямой или разветвленной цепью, C8-C12 ароматический алифатический ацил и С7-С11 ароматический ацил;

группа С включает C1-С6 алкил с прямой или разветвленной цепью, C1-С6 алкокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, нитро, С6-С10 арил, C1-С6 галогеноалкил с прямой или разветвленной цепью и амино, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы В,

для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка.

2. Применение по п.1, в котором Х является бензимидазолилом, который необязательно замещен двумя заместителями, выбранными из группы А.

3. Применение по п.1 или 2, в котором Y является атомом кислорода.

4. Применение по любому из пп.1-3, в котором Z является 2,4-диоксотиазолидин-5-илметилом.

5. Применение по любому из пп.1-4, в котором R является атомом водорода.

6. Применение по любому из пп.1-5, в котором m = 1.

7. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа А включает C1-C6 алкил с прямой или разветвленной цепью, C1-С6 алкокси с прямой или разветвленной цепью, С7-С11 аралкилокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, C1-C7 алифатический ацилокси с прямой или разветвленной цепью, C1-С6 алкилтио с прямой или разветвленной цепью или С7-С11 аралкил с прямой или разветвленной цепью.

8. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа А включает C1-C4 алкил с прямой или разветвленной цепью, C1-С4 алкокси с прямой или разветвленной цепью или С7-С11 аралкилокси с прямой или разветвленной цепью.

9. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа В включает C1-C4 алкил с прямой или разветвленной цепью, С7-С11 аралкил с прямой или разветвленной цепью и C1-C7 алифатический ацилокси с прямой или разветвленной цепью.

10. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа С включает C1-C4 алкил с прямой или разветвленной цепью, C1-C4 алкокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, C1-C4 галогеноалкил с прямой или разветвленной цепью и амино.

11. Применение конденсированного гетероциклического соединения, выбранного из перечисленных ниже, или его фармацевтически приемлемой соли:

5-[4-(1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(6-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(5-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(1-бензил-1Н-бензимидазол-5-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(5-гидрокси-1,4,6,7-тетраметил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(5-ацетокси-1,4,6,7-тетраметил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(6-бензилокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(6-хлор-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион; или

5-[4-(6-метилтио-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион,

для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка.

12. Применение конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-11, для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака желудка.

13. Способ лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка у теплокровного животного, включающий введение теплокровному животному при необходимости такого лечения или профилактики фармакологически эффективного количества конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, по любому из пп.1-11.

14. Способ лечения или профилактики рака желудка у теплокровного животного, включающий введение теплокровному животному при необходимости такого лечения или профилактики фармакологически эффективного количества конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-11.