СРЕДСТВО ДЛЯ МЕСТНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЗАБОЛЕВАНИЯ КОЖИ И СЛИЗИСТЫХ

СРЕДСТВО ДЛЯ МЕСТНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЗАБОЛЕВАНИЯ КОЖИ И СЛИЗИСТЫХ


RU (11) 2293557 (13) C2

(51) МПК
A61K 31/4412 (2006.01)
A61K 31/194 (2006.01)
A61K 47/38 (2006.01)
A61P 17/00 (2006.01) 

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 
Статус: по данным на 18.07.2007 - действует 

--------------------------------------------------------------------------------

Документ: В формате PDF 
(14) Дата публикации: 2007.02.20 
(21) Регистрационный номер заявки: 2005113781/15 
(22) Дата подачи заявки: 2005.05.05 
(24) Дата начала отсчета срока действия патента: 2005.05.05 
(45) Опубликовано: 2007.02.20 
(56) Аналоги изобретения: RU 2239414 С1, 10.11.2004. RU 2001102298 А, 10.01.2003. RU 2180556 С2, 20.03.2002. RU 2218167 С2, 10.12.2003. RU 2002122703 А, 10.03.2004. 
(73) Имя патентообладателя: Глущенко Оксана Ивановна (RU) 
(98) Адрес для переписки: 111250, Москва, ул. Авиамоторная, 53, ЗАО "Патентный Поверенный", пат.пов. Г.Н.Андрущак, рег. № 189 

(54) СРЕДСТВО ДЛЯ МЕСТНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЗАБОЛЕВАНИЯ КОЖИ И СЛИЗИСТЫХ
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и используется при лечении заболеваний кожи и слизистой. Средство для местного использования при лечении заболевания кожи и слизистых выполнено в форме геля и содержит активное вещество - 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат, гелеобразователь-гидроксиэтилцеллюлозу или натрий-карбоксиметилцеллюлозу, или гидроксипропилцеллюлозу, янтарную кислоту и дистиллированную воду, взятые в определенном соотношении. Средство способствует эффективному лечению повреждений кожи и слизистых, в том числе осложненных гнойно-воспалительными процессами, трофических язв, ожогов, ран, а также геморроя, трещин заднего прохода, воспалительных заболеваний полости рта, пародонтита, пародонтоза. 3 з.п. ф-лы.




ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ


Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию геля для местного применения при лечении повреждений кожи и слизистой, трофических язв, ран, ожогов, повреждений кожных покровов, осложненных гнойно-воспалительными процессами.

Известно большое количество лекарственных средств для местного применения, выполненных в виде различных лекарственных форм: мазей, эмульсий, аппликаций, гелей.

Известны мази, содержащие вещества, обладающие антимикробным действием, например синтомициновая, тетрациклиновая, гентомициновая и др. (Котельников В.П., Раны и их лечение, М., Знание, 1991; Кузин М.И. Раны и раневая инфекция, М., Медицина, 1990).

Недостатком этих мазей является однонаправленность их действия - антимикробная. Они имеют ограничения для применения из-за их индивидуальной непереносимости, а также опасности развития побочных явлений при длительном применении - снижения чувствительности микрофлоры, нарушения функции внутренних органов.

Комплексным воздействием на раневую поверхность обладают многокомпонентные мази на осмотически активной основе - «Левомиколь», «Сульфамиколь» и «Левосин» (Машковский М.Д. Лекарственные средства, М., Медицина, 1995, т.2).

Однако эти мази содержат в своем составе антибактериальные и сульфамидные препараты и обладают побочным действием.

Известен ранозаживляющий средство - «Витамустин-гель» (патент РФ №2185149 от 2002 г.), содержащее гелеобразователь, мумие очищенное и воду дистиллированную.

В качестве гелеобразователя в одних случаях могут быть выбраны полисахариды (галактоманнан или глюкоманнан или гиалуроновая кислота), в других случаях - желатин или пектин, или аэросил, или цеолиты.

К недостаткам вышеизложенной гелевой композиции можно отнести проявление аллергической реакции из-за мумие и поэтому данный гель может быть использован только у ограниченного контингента больных при лечении повреждений кожи и слизистой различного генеза.

Задачей настоящего изобретения является создание высокоэффективного ранозаживляющего средства, обладающего выраженным ранозаживляющим действием в 1, 2 и 3 фазах раневого процесса.

Поставленная задача достигается тем, что предложено средство для местного использования при лечении заболевания кожи и слизистых, выполненное в форме геля и содержащее активное вещество - 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат, гелеобразователь - гидроксиэтилцеллюлозу или натрий-карбоксиметилцеллюлозу, или гидроксипропилцеллюлозу, янтарную кислоту и дистиллированную воду при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:

активное вещество 1-7 
гелеобразователь 1-5 
янтарная кислота 0,1-1,0 
дистиллированная вода остальное 


Средство может быть предназначено для лечения повреждения кожи, в том числе осложненных гнойно-воспалительными процессами, трофических язв, ожогов (в том числе солнечных, радиационных и др.), ран, а также при лечении геморроя, трещин заднего прохода и может быть использовано при лечении воспалительных заболеваний полости рта, пародонтита, пародонтоза.

Средство готовят следующим образом:

1. в 445 г дистиллированной воды растворяют при комнатной температуре и перемешивании 50 г субстанции 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцината и 5 г янтарной кислоты до полной прозрачности раствора (около 15 минут);

2. в 480 г воды дистиллированной нагреть до 70 градусов и при интенсивном перемешивании засыпать частями 20 г гидроксиэтилцеллюлозы и перемешивать в течение 2 часов до полной прозрачности и однородности системы;

3. добавить к раствору, приготовленному по п.2, раствор субстанции и янтарной кислоты, приготовленный по п.1 при интенсивном перемешивании в течение 10 минут;

4. Остудить полученный гель до комнатной температуры.

рН полученного геля = 5,5-6,2.

В качестве гелеобразователя можно использовать или натрий-карбоксиметилцеллюлозу, или гидроксипропилцеллюлозу, или гидроксиэтилцеллюлозу.

Способы применения:

1. Повязочный метод: гель наносили на ожоговые раны и накладывали сверху асептическую марлевую повязку(перевязки через день);

2. Открытый способ: гель наносили на ожоговые раны в области открытых участков кожи (лицо, шея, руки) 2-3 раза в день.

Клинические испытания были проведены на добровольцах:

1. у пациентов с поверхностными (II-IIIA) степени ожогами;

2. у пациентов с длительно незаживающими (остаточными) ожоговыми ранами.

Для лечения поверхностных ожогов площадью от 4 до 10% п.т. гель применялся у 11 пациентов в возрасте от 23 до 42 лет; из них у 4 использовался повязочный метод, а у 7 - открытый. У всех пациентов было отмечено заживление ран в более короткие сроки (6-8 суток) с момента травмы, чем при применении стандартных процедур и препаратов (8-14 суток). Значительно уменьшилось воспаление, отечность, ускорялись репаративные процессы; субъективно было отмечено значительное уменьшение или исчезновение боли. Эпителизация участков, где применялся гель, происходила на 2-3 дня раньше, чем в случае использования стандартных методов и лекарств. Осложнений при использовании геля отмечено не было.

Для лечения длительно незаживающих ран гель применялся у 6 пациентов в возрасте от 27 до 64 лет с ожогами 10-50% п.т., ожоговой болезнью, раневым истощением. Применение геля начиналось на 12-14 сутки после травмы, после проведенного этапного хирургического лечения глубоких ожогов. Уже к 3-м суткам после начала применения геля отмечалась выраженная макрофагальная активация, пролиферация фибробластов и ангиогенез, рост грануляционной ткани, которая к 5-м суткам созревала и приобретала регулярную структуру со всеми слоями: фибринозно-лейкоцитарным, сосудистых аркад, вертикальных сосудов, горизонтальных фибробластов. При этом раньше, чем у больных, при лечении которых не использовался гель, начиналась краевая регенерация эпителия, которая к 7-10 суткам активно продолжалась, заканчиваясь к 15 суткам полной эпителизацией ран за счет краевой регенерации эпителия, концентрического рубцевания в более короткие сроки (на 3-4 дня раньше), чем в группе больных, получавших стандартную терапию.

У всех больных применение геля сочеталось с гидротерапией (мытье ран с антисептиками, детергентами).

Гнойных осложнений, бактериального протеолиза в этой группе больных отмечено не было; в то же время в контрольной группе отмечено 2 случая гнойного осложнения. Субъективно неприятных ощущений в области нанесения геля пациенты не отмечали.

Кроме того, гель с успехом может применяться при инфекционно-воспалительных, язвенно-некротических, трофических заболеваниях слизистой оболочки полости рта; стоматитах различной этиологии, гингивитах, пародонтитах, повреждениях слизистой оболочки при ношении зубных протезов, травмах слизистой оболочки полости рта и оперативных вмешательствах.

Способ применения:

Состав геля тот же, что и для лечения ран и ожогов, т.е. 5%.

Местно 2-3 раза в сутки после приема пищи и перед сном гель в количестве около 1 г выдавливают на чистый палец и втирают легкими массирующими движениями в пораженный участок слизистой оболочки. При заболеваниях пародонта гель вводят в десневые карманы или применяют в виде компрессов, или осторожно втирают в десны 3-4 раза в сутки. Продолжительность лечения - 7-12 суток в зависимости от вида и тяжести заболевания.

Клинические примеры:

1. Больная Б. И/б №64. Возраст 48 лет. Диагноз: хронический генерализованный пародонтит средней степени тяжести. Проведено лечение с применением 5% геля в течение 12 дней путем осторожного втирания его в десны 3 раза в день и 1 раз - компресса с гелем.

В результате лечения значительно уменьшилась глубина пародонтального кармана вплоть до полного его закрытия, восстановилась микроциркуляция крови в деснах, прекратилась кровоточивость десневой бороздки, отмечено уплотнение десневого края. Слизистая - розового цвета. По клиническим данным произошло значительное улучшение состояния слизистой и тканей ротовой полости.

Изменились и биохимические показатели смешанной слюны. Концентрация МДА (малоновый диальдегид) после лечения значительно снизилась: до лечения она составляла 0,81 нмоль/мл, после лечения - 0,24 нмоль/мл; активность СОД (супероксиддисмутаза) увеличилась: до лечения - 35,05 Ед/мг белка, после лечения - 63,1 Ед/мг белка.

В течение последующих 2-х месяцев наблюдения (период ремиссии) обострения пародонтита не наблюдалось.

2. Больной К., 54 года. Диагноз: гингивит средней степени тяжести. Проведено лечение с применением геля в течение 10 дней путем осторожного втирания в десны 2 раза днем после приема пищи и на ночь.

В результате лечения восстановились цвет и структура десен, прекратились кровоточивость и болезненность десен после приема пищи и чистки зубов, полностью исчезли воспаление и отечность десен, зубной налет.

В последующие 2 месяца наблюдения обострения заболевания отмечено не было.

При стоматологических осмотрах аллергических проявлений в полости рта выявлено не было.

Технический результат, достигаемый при использовании предложенного средства, заключается в быстрой ликвидации воспалительных процессов. На 2-3 день его применения отмечается уменьшение болезненности, отека, значительно улучшается состояние пораженных тканей, ускоряются сроки эпителизации. При этом гель не имеет противопоказаний, безвреден, не вызывает аллергических реакций, не имеет противопоказаний по возрастным группам. Кроме того, не требует дополнительного применения других лекарственных средств, в т.ч. антибактериальных препаратов и др.

Гель обладает широким спектром действия и функциональными возможностями, проявляет выраженное терапевтическое действие при лечении различных повреждений кожи и слизистой оболочки - ран, трещин, пролежней, трофических язв различного генеза, поверхностных ожогов 1-3 степени, лучевых поражений, устраняет микроповреждения кожи, имеющие характер косметических дефектов, улучшает структуру кожи и может быть использован в медицине и косметологии.




ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ


1. Средство для местного использования при лечении заболевания кожи и слизистых, характеризующееся тем, что оно выполнено в форме геля и содержит активное вещество 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат, гелеобразователь-гидроксиэтилцеллюлозу или натрий-карбоксиметилцеллюлозу, или гидроксипропилцеллюлозу, янтарную кислоту и дистиллированную воду при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:

Активное вещество 1-7 
Гелеобразователь 1-5 
Янтарная кислота 0,1-1,0 
Дистиллированная вода Остальное 


2. Средство по п.1, которое предназначено для лечения повреждения кожи и слизистых, в том числе осложненных гнойно-воспалительными процессами, трофических язв, ожогов, ран.

3. Средство по п.1, которое может быть использовано при лечении геморроя, трещин заднего прохода.

4. Средство по п.1, которое может быть использовано при лечении воспалительных заболеваний полости рта, пародонтита, пародонтоза.