НАЗАЛЬНАЯ МАЗЬ НА ОСНОВЕ ВАЗЕЛИНА

НАЗАЛЬНАЯ МАЗЬ НА ОСНОВЕ ВАЗЕЛИНА


RU (11) 2237468 (13) C2

(51) 7 A61K9/06, A61K31/015, A61P37/08 

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 
Статус: по данным на 18.07.2007 - действует 

--------------------------------------------------------------------------------

(14) Дата публикации: 2004.10.10 
(21) Регистрационный номер заявки: 2000122478/15 
(22) Дата подачи заявки: 2000.08.25 
(24) Дата начала отсчета срока действия патента: 2000.08.25 
(31) Номер конвенционной заявки: 20009841.1 
(32) Дата подачи конвенционной заявки: 2000.05.31 
(33) Страна приоритета: DE 
(43) Дата публикации заявки: 2002.09.10 
(45) Опубликовано: 2004.10.10 
(56) Аналоги изобретения: DE 4117887 С, 12.12.1991. RU 2054004 С1, 10.02.1996. RU 2038071 С1, 27.06.1995. 
(72) Имя изобретателя: ТАЙСС Петер (DE) 
(73) Имя патентообладателя: ФИТ-ИММУН ГМБХ (DE) 
(74) Патентный поверенный: Назина Елена Евгеньевна 
(98) Адрес для переписки: 129010, Москва, ул. Б.Спасская, 25, стр.3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", пат.пов. Е.Е.Назиной 

(54) НАЗАЛЬНАЯ МАЗЬ НА ОСНОВЕ ВАЗЕЛИНА 
Изобретение относится к области фармацевтики и касается назальной мази для профилактики ингаляционных аллергических реакций. Изобретение заключается в том, что назальная мазь включает по меньшей мере одну смесь насыщенных углеводородов, при этом по меньшей мере одна смесь насыщенных углеводородов имеет вязкость >6 мм2/с (100С) по методу DIN 51562, определяемой в фармакологии и косметологии как вазелин для профилактики ингаляционных аллергических реакций. Изобретение обеспечивает устранение аллергических реакций, побочных эффектов, таких как головные боли, сухость во рту и нарушение концентрации. 2 н. и 3 з.п. ф-лы. 



ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ


Настоящее изобретение относится к назальной мази, включающей смеси, главным образом, насыщенных углеводородов, которые являются желеобразными при комнатной температуре, а также к ее применению для профилактики ингаляционных аллергических реакций, в частности атопического ринита в форме “сенной лихорадки”. В предпочтительном варианте осуществления назальная мазь по настоящему изобретению включает также по меньшей мере одно вспомогательное вещество, предназначенное для ухода, которое пригодно для использования в мазях.

В западном индустриально развитом обществе в настоящее время ингаляционные аллергии широко распространены, с тенденцией к постоянному росту. Они представляют собой, в частности, формы атопического ринита, которые вызываются вдыханием пыльцы, спор грибов, различных видов пыли (например, древесной, мучной пыли, домашней пыли), а также химических или животных раздражителей (перья, шерсть), и которые, с их последующими клиническими проявлениями, могут ухудшать самочувствие пациента, вплоть до утраты трудоспособности.

Раздражающий зуд в носу, глотке, задних отделах горла и глазах, за которым следует слезотечение, чихание и водянистые истечения из носа, часто сопровождается головной болью, раздражительностью, потерей аппетита, депрессией и бессонницей. Впоследствии могут развиваться приступы кашля и астматического дыхания.

Как сезонная реакция, индуцированная пыльцой деревьев, кустарников, трав и диких или декоративных растений, так называемая “сенная лихорадка”, является главной формой атонического ринита.

Большинство терапевтических и профилактических средств, которые в настоящее время применяются для контроля или устранения аллергических реакций, имеют более или менее серьезные недостатки, касающиеся их цены, эффективности, побочных эффектов и удобства использования.

Таким образом, методы лечения, которые влекут за собой удаление пациентов из мест, где они подвергаются воздействию аллергенов, в места с низким содержанием пыльцы, такие как высокогорные местности или острова с небольшой растительностью, на несколько недель в сезон разбрасывания пыльцы, или изменение привычного образа жизни или деятельности, которое позволило бы избежать воздействия аллергенов, многие пациенты могут себе позволить только с большим трудом.

Такое предотвращение воздействия включает попытки удалить, насколько возможно дальше, аллергены, которые вызывают расстройства, из среды, окружающей пациента.

Полное удаление ингаляционных аллергенов невозможно. Существует только возможность сокращения поверхностей, контактирующих с аллергеном, а именно поверхности слизистой оболочки, как места реакции. Это описывается как частичное предотвращение воздействия.

Установка фильтров, улавливающих аллергены, в системах вентиляции и кондиционирования воздуха в жилищах, на рабочих местах и в автомобилях, способна предотвращать воздействие только в этих специально защищенных зонах, и, более того, связана с весьма значительными затратами.

Ношение респиратора поверх рта и носа является разумным по цене и эффективным, однако неудобным.

Десенсибилизация (гипосенсибилизация, иммунизация) требует проведения сложных тестов для отбора эффективного антигенного экстракта. Тем не менее, невозможно надежно предсказать, приведет ли это лечение к клиническому улучшению. Более того, этот способ не лишен риска сопутствующих проявлений, опасных для здоровья, таких как, например, астматические симптомы и крапивница. Помимо этого, лечение посредством десенсибилизации требует относительно больших затрат времени и денег.

Симптоматическое лечение аллергической реакции с помощью пероральных антигистаминных препаратов для уменьшения набухания слизистых оболочек, при использовании многих этих продуктов, связано с риском седативного эффекта, который оказывает неблагоприятное влияние на самочувствие пациента и скорость его реакций. Помимо этого, часто наблюдаются и другие побочные эффекты, такие как, например, головные боли, сухость во рту и нарушение концентрации.

Кроме того, применение по этому же поводу симпатомиметиков, продуктов на основе кромогликоновой кислоты, и глюкокортикоидов также неудобно, поскольку при этом наблюдаются многочисленные побочные эффекты и/или имеют место большие расходы.

Подробное описание предшествующего уровня техники приведено в DE-C 4117887. Это относится к применению насыщенных углеводородов, которые в фармакологии и косметологии определяются как вазелин, в качестве назальной мази для профилактики ингаляционных аллергических реакций, в частности, типа “сенной лихорадки”, причем пользуемый вазелин обладает следующими свойствами:

точка застывания по методу DIN 51 556: от 49 до 52С;

вязкость по методу DIN 51 562: 6 мм2/с (100С);

конусная проницаемость по методу DIN 51 580: от 150 до 170;

средняя длина цепи углеводородов в вазелина: 261 атом С;

количество атомов С в углеводородах: от C15 до С60.

С учетом предшествующего уровня техники, целью настоящего изобретения было создание более усовершенствованной назальной мази на основе улучшенного вазелина для надежной профилактики ингаляционных аллергических реакций. Подразумевалось, что эта назальная мазь при использовании не должна создавать риска для здоровья пациента, должна иметь широкие пределы действия в отношении различных аллергенов во вдыхаемом воздухе, быть приятной при применении и, в конечном итоге, вызывать только небольшие денежные затраты.

Эта и другие цели достигаются при применении назальной мази, заявленной в п.1 формулы изобретения, а именно назальной мази для профилактики ингаляционных аллергических реакций, которая включает по меньшей мере одну смесь насыщенных углеводородов.

В противоположность вазелину, описанному в DE-C 4117887, вазелин, который используется по настоящему изобретению, имеет более высокую пропорцию длинноцепочечных насыщенных углеводородов.

Ограничений для вазелина, который может использоваться по настоящему изобретению, нет, если он отвечает требованиям по чистоте, предъявляемым к продуктам для фармакологического и косметического использования, согласно условиям чистоты DAB, а также имеет параметры, необходимые для настоящего изобретения, с точки зрения обычных свойств.

Таким образом, вазелин, который используется согласно настоящему изобретению, имеет вязкость при 100С по методу DIN 51 562 >6 мм2/с, предпочтительно, >8 мм2/с, и, в частности, вязкости от 8,5 до 15 мм2/c.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения используется вазелин, который обладает по меньшей мере одним из следующих свойств от (а) до (е):

(а) точка застывания (DIN 51 556) от 47 до 56С;

(b) конусная проницаемость по методу DIN 51 580 от 155 до 185;

(c) максимум 5 мас.% насыщенных углеводородов с длиной цепи 252;

(d) количество атомов С в насыщенных углеводородах (определение по GC) от C19 до С52 в каждом случае 2; и

(e) среднечисленная молекулярная масса: >400, предпочтительно, >480 и, в частности, >500 г/моль.

Добавки, предназначенные для гигиены, которые используются в мазях, могут представлять собой все известные добавки, применяемые для этой цели, предпочтительно, силиконы, пантенол, ланолин, лецитин, декспантенол, провитамин В5, пантотеновая кислота, пантенилэтиловый эфир, ацетат пантенилэтилового эфира, пантенилтриацетат, аллантоин, растительные масла (масла из водорослей, лишайников), такие как, например, миндальное масло, масло проростков пшеницы, масло авокадо, воски, такие как, например, парафины, экстракты, предпочтительно, СО2 экстракты, такие как, например, ромашки, облепихи крушинной и календулы.

Назальная мазь по настоящему изобретению может наноситься с помощью пальца или аппликатора. Однако место нанесения в носу является важным фактором для проявления защитного эффекта против ингаляционных аллергических реакций. Для достижения надежной профилактики нужно гарантировать, чтобы внутренние стенки носа были покрыты назальной мазью в области двух назальных клапанов.

Если назальную мазь по настоящему изобретению нанести только на нижний конец преддверия носа в области внешних ноздрей, то предотвращение ингаляционной аллергической реакции невозможно. Однако при правильном применении с помощью назальной мази по настоящему изобретению возможно частично избежать воздействия аллергенов, поступивших при вдохе. Поскольку назальная мазь по настоящему изобретению не способна, в силу своих определенных физических свойств, проникать в слизистые оболочки носа и всасываться, а остается на месте в виде защитной пленки, создается механическое препятствие для носителей аллергенов, подхваченных и переносимых с потоком вдыхаемого воздуха. Этим способом возможно в значительной степени предупредить развитие аллергической реакции.

Как уже описывалось в DE-C 4117887, главным преимуществом настоящего изобретения является то, что аллергические реакции не развиваются, а на метаболизм пациента не воздействуют системные активные ингредиенты. Главные ингредиенты назальной мази, упомянутые выше насыщенные углеводороды, являются инертными и не абсорбируются. Это означает, что назальная мазь по настоящему изобретению может применяться без какого бы то ни было риска. Помимо этого, не происходит ослабления эффекта из-за привыкания организма пациента. Способность ощущать запахи и, вместе с этим, вкус, остается не нарушенной.

Другие преимущества назальной мази по настоящему изобретению, которые можно упомянуть, следующие:

- сравнительно низкая цена;

- пациент может самостоятельно проводить профилактику;

- нанесение назальной мази по настоящему изобретению с добавками оказывает одновременное гигиеническое действие.

Кроме того, назальная мазь по настоящему изобретению способна не только предотвращать набухание, истечение и зуд внутри носа при воздействии аллергена, но также устранять реакции раздражения глаз и области горла.

Соответственно, настоящее изобретение относится также к применению по меньшей мере одной смеси, определяемой в фармакологии и косметологии как вазелин, насыщенных углеводородов по любому из п.п.1-5 формулы изобретения, в назальной мази (мазях) или в качестве таковой, для профилактики ингаляционных аллергических реакций; в частности, для благоприятного действия при атопическом рините типа “сенной лихорадки”.

В заключение можно упомянуть также, что в силу высокой эффективности назальной мази по настоящему изобретению и применения по настоящему изобретению, достигается продолжительный надежный защитный эффект, хотя он требует применения весьма малых количеств мази. С помощью нескольких миллиграммов, которые распределяют спереди назальных клапанов, возможно избавиться от появления симптомов на несколько часов, даже при большом содержании пыльцы в воздухе, без необходимости повторного нанесения назальной мази по настоящему изобретению. 



ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ


1. Назальная мазь для профилактики ингаляционных аллергических реакций, включающая, по меньшей мере, одну смесь насыщенных углеводородов, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, одна смесь насыщенных углеводородов имеет вязкость по методу DIN 51 562>6 мм2/с (100С).

2. Назальная мазь по п.1, в которой, по меньшей мере, одна смесь насыщенных углеводородов имеет менее 25 мас.% линейных насыщенных углеводородов (н-парафинов).

3. Назальная мазь по п.1 или 2, в которой, по меньшей мере, одна смесь насыщенных углеводородов обладает, по меньшей мере, одним из следующих свойств: точка застывания (ISO 2207) 47-56С; конусная проницаемость по методу DIN 51 580 от 155 до 185; максимум 5 мас.% насыщенных углеводородов с длиной цепи 252; количество атомов С в насыщенных углеводородах (определение по GC) от С19 до С52, в каждом случае 2; среднечисленная молекулярная масса >400, предпочтительно >480, в частности >500 г/моль.

4. Применение по меньшей мере одной смеси насыщенных углеводородов в соответствии с любым из пп.1-3, определяемой в фармакологии и косметологии как вазелин, в качестве назальной мази для профилактики ингаляционных аллергических реакций.

5. Применение по п.4, при котором ингаляционная аллергическая реакция представляет собой атопический ринит типа “сенной лихорадки”.