СРЕДСТВО ДЛЯ РЕГУЛИРОВАНИЯ ЛИПИДНОГО ОБМЕНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

СРЕДСТВО ДЛЯ РЕГУЛИРОВАНИЯ ЛИПИДНОГО ОБМЕНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 


RU (11) 2177798 (13) C1

(51) 7 A61K35/78 

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 
Статус: по данным на 15.02.2008 - действует 

--------------------------------------------------------------------------------

(21) Заявка: 2001109741/14 
(22) Дата подачи заявки: 2001.04.12 
(24) Дата начала отсчета срока действия патента: 2001.04.12 
(45) Опубликовано: 2002.01.10 
(56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: Энциклопедия лекарств. - М.: 2000, Типолипидемические средства, с. 1166-1167. ОКОРОКОВ А.Н. Лечение болезней внутренних органов. - Минск - Витебск, 1996, т. 3, с. 18-20, 24 - 270. ИГНАТЬЕВА И.П. и др. Плодовые и овощные культуры СССР. - М., 1990, с. 30, 71, 37. РОБЕРТ АТКИНС. Биодобавка доктора Аткинса. - М.: 2000, с. 230-235. RU 2137400 C1, 20.04.1999. RU 2111765 C1, 27.05.1998. RU 2158514 C1, 20.11.2000. 
(71) Заявитель(и): Семенов Сергей Петрович 
(72) Автор(ы): Семенов С.П. 
(73) Патентообладатель(и): Семенов Сергей Петрович 

(54) СРЕДСТВО ДЛЯ РЕГУЛИРОВАНИЯ ЛИПИДНОГО ОБМЕНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 

Изобретение относится к медицине, к разработке средств растительного происхождения, предназначенных для профилактики атеросклероза и снижения уровня холестерина в сыворотке крови. Средство для регулирования липидного обмена характеризуется тем, что оно представляет собой экстракт зерен овса, полученный путем обработки неизмельченных зерен неполярным экстрагентом с последующим отделением целевого продукта и упариванием, при этом средство включает липидную фракцию с плотностью при 20oС 0,760-0,925 г/см3, кислотным числом 103,0-110,0 мг КОН/г, иодным числом 132,0-140,0, при этом липидная фракция содержит 57-62% свободных жирных кислот и 27-32% и 25-29% эфиров свободных жирных кислот. Предложен также способ получения средства для регулирования липидного обмена, который характеризуется тем, что неизмельченные зерна овса обрабатывают неполярным экстрагентом при их соотношении 1: 2-1: 4 и температуре 40-70oС с последующим отделением и концентрированием целевого продукта. В качестве неполярного экстрагента используют растворитель. выбранный из группы: петролейный эфир, гексан, диэтиловый эфир, хлороформ. Экстракцию осуществляют в течение 6-12 ч, целевой продукт отделяют путем фильтрации, при этом целевой продукт концентрируют упариванием. Разработанное средство предназначено для профилактики атеросклероза и снижения веса тела. Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ежедневное введение экстракта тормозило прирост массы тела на протяжении периода наблюдения. Длительное введение липидного экстракта не приводит к изменениям содержания гемоглобина и эритроцитов в периферической крови у крыс. При исследовании состава форменных элементов у этих животных нарушения лейкоцитарной формулы по сравнению с контролем отсутствовали. Таким образом, длительное введение средства не оказывает повреждающего воздействия на кроветворную систему животных. Средство характеризуется низкой аллергенной активностью. 2 с. и 4 з. п. ф-лы, 3 табл. 


ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ



Изобретение относится к области медицины, конкретно к разработке средств растительного происхождения, предназначенных для профилактики атеросклероза и снижения уровня холестерина в сыворотке крови. Известны различные средства, необходимые для жизнедеятельности человека, являющиеся источниками незаменимых жирных кислот.

Среди них особое место занимают растительные масла, например подсолнечное, кукурузное, рапсовое, горчичное, содержащие линолевую кислоту, что положительно действует при атеросклерозе, снижая уровень холестерина, артериальное давление и т. д. .

Известен способ получения лечебного продукта из зерновых культур, включающий замачивание сырья в воде, проращивание зерен, сушку и измельчение высушенного зерна (RU Патент 2137400, А 23 L 1/30)

Лекарственный препарат, обладающий пролонгированным действием биологически активных веществ, получают из экстрактов лекарственных растений, иммобилизированных за счет адсорбции на зернах злаковых культур. (RU Патент 2111765, А 23 D 9/00, 1998 г. ).

Экстракты лекарственных растений заливают в сосуд, содержащий зерна злаковых культур в соотношении 1: 0,5. Иммобилизацию проводят в течение 24-36 часов, затем зерна сушат 3-5 часов при температуре 55-60oС.

Наиболее активно влияет на организм человека и оказывает лечебное воздействие льняное масло, которое содержит линоленовую, линолевую, олеиновую и насыщенные жирные кислоты в соотношении 6-8: 0,5-3: 0,6-3: 0,4-3. (RU Патент 2158514, А 23 D 9/00, 2000 г. )

Задачей изобретения является разработка средства, регулирующего липидный обмен организма, и также разработка способа его получения. Достигаемый технический результат заключается в расширении ассортимента средств, оказывающих лечебно-профилактическое воздействие на живой организм и обладающих антисклеротической активностью. Предложенная группа изобретений объединена общим изобретательским замыслом для достижения единого технического результата.

Поставленная задача решается следующим образом.

Средство для регулирования липидного обмена характеризуется тем, что оно представляет собой экстракт зерен овса, полученный путем обработки неизмельченных зерен неполярным экстрагентом с последующим отделением целевого продукта и упариванием, при этом средство включает липидную фракцию с плотностью при 20oС 0,760-0,925 г/см3, кислотным числом 103,0-110,0 мг КОН/г, иодным числом 132,0-140,0, при этом липидная фракция содержит 57-62% свободных жирных кислот и 27-32% и 25-29% эфиров свободных жирных кислот.

Способ получения средства для регулирования липидного обмена характеризуется тем, что неизмельченные зерна овса обрабатывают неполярным экстрагентом при их соотношении 1: 2-1: 4 и температуре 40-70oС с последующим отделением и концентрированием целевого продукта.

В качестве неполярного экстрагента используют растворитель, выбранный из группы: петролейный эфир, гексан, диэтиловый эфир, хлороформ. Экстракцию осуществляют в течение 6-12 часов, целевой продукт отделяют путем фильтрации, при этом целевой продукт концентрируют упариванием.

Разработанное средство предназначено для профилактики атеросклероза и снижение веса тела.

Средство включает липидную фракцию, характеризующуюся следующими показателями:

Цвет - оливковый

Прозрачность - прозрачный

Плотность при 20oС 0,760-0,925 г/см3

Показатель преломления при 20oС 1,471-1,475

Кислотное число(мг КОН на 1 г) 103

Иодное число 109

Число омыления 171

Хроматографический анализ липидной фракции выполнен на приборном комплексе фирмы Шимадзу (Япония), включающем газовый хроматограф GC-17А, масс-спектрометр QP5000 и систему обработки данных. Колонка капиллярная из плавленого кварца SPB-5 (Supeico) длиной 25 м и внутренним диаметром 0,2 мм. Настройку масс-спектрометра проводили в автоматическом режиме по перфтортрибутиламину.

Дозирование пробы (0,2 мкл) проводили в режиме split. Температуру колонки программировали от 40o (5 мин) до 270o (20 мин) со скоростью 10 град/мин. Результаты анализа представлены в таблице 1.

ПРИМЕР 1.

Зерна овса влажностью 7,0% экстрагируют петролейным эфиром при температуре 60oС при соотношении экстрагент: сырье 4: 1. Экстракция проводилась в аппарате Сокслета, время экстракции 6 часов.

Полученный экстракт фильтруют и упаривают до полного удаления экстрагента.

Полученный экстракт представляет собой липидную фракцию зерен овса.

Характеристика экстракта.

Цвет - оливковый

Прозрачность - прозрачный

Плотность при 20oС 0,925 г/см3

Показатель преломления при 20oС 1,475

Кислотное число(мг КОН на 1 г) 103

Иодное число 109

Число омыления 171

Изучалось влияние липидной фракции на показатели состояния метаболизма липидов у экспериментальных животных. В эксперименте участвовали крысы-самцы линии Вистар (рапполово) массой 160-200 г.

Липидную фракцию вводили крысам в дозе 0,3 мл с помощью желудочного зонда 12-кратно ежедневно по 5 раз в неделю. По происшествии периода введения липидной фракции крыс декапитировали, собирали кровь и после отделения сгустка отделяли сыворотку центрифугированием. В полученной сыворотке определяли содержание свободных жирных кислот по реакции образования медного комплекса, по интенсивности окрашивания с диэтилкарбаматом.

Активность липазы сыворотки определяли турбидиметрическим методом. Содержание триглициридов и общего холестерина определяли на анализаторе Spectrom (ABBOT, США) ферментативными методами. Фенолтипирование липидов сыворотки проводилось на основании анализа их фракционного состава.

По данным биохимических и морфологических исследований липидная фракция не оказывает повреждающего воздействия на паренхиму внутренних органов и характеризуется низкой аллергенной активностью.

Данные о биохимических показателях сыворотки крыс приведены в таблице 2.

Как следует из приведенных данных, активность липазы сыворотки крови крыс, получивших липидную фракцию, возрастала на 60%, содержание липопротеидов высокой плотности - на 45%, а содержание липопротеидов низкой плотности снижалось на 56% в среднем.

Величина коэффициента атерогенности и отношение содержания общего холестерина сыворотки к содержанию липопротеидов высокой плотности в результате введения липидной фракции уменьшилось в 2 раза и на 40% соответственно.

Липидная фракция обладает антиатерогенным потенциалом, который проявляется в повышении содержания в сыворотке крови липопротеидов высокой плотности, обладающих антиатерогенным потенциалом, и в снижении проатерогенных липопротеидов низкой плотности.

При этом существенно снижалась величина коэффициента атерогенности в отношении общего содержания холестерина к содержанию липопротеидов высокой плотности.

Значительное повышение в сыворотке активности липазы не сопровождается увеличением концентрации свободных жирных кислот.

Это, вероятно, связано с тем, что липидная фракция стимулирует их утилизацию с преимущественным использованием в качестве энергетических субстратов.

Применение липидного экстракта хотя и не вызывает снижение холестерина и триглицеридов в сыворотке, однако вносит существенные изменения в фенотип липопротеидов, вызывая его сдвиг в пользу антиатерогенеза.

Таким образом, разработанное средство может быть использовано для профилактики атеросклероза.

Данные о динамике массы тела экспериментальных животных представлены в таблице 3.

Приведенные данные свидетельствуют о том, что ежедневное введение экстракта тормозило прирост массы тела на протяжении периода наблюдения. Длительное введение липидного экстракта не приводит к изменениям содержания гемоглобина и эритроцитов в периферической крови у крыс. При исследовании состава форменных элементов у этих животных нарушения лейкоцитарной формулы по сравнению с контролем отсутствовали. Таким образом длительное введение средства не оказывает повреждающего воздействия на кроветворную систему животных.

Средство характеризуется низкой аллергенной активностью. 


ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ



1. Средство для регулирования липидного обмена, характеризующееся тем, что оно представляет собой экстракт зерен овса, полученный путем обработки неизмельченных зерен неполярным экстрагентом с последующим отделением целевого продукта и упариванием, при этом средство включает липидную фракцию с плотностью при 20oС 0,760-0,925 г/см3, кислотным числом 103,0 мг КОН /г, иодным числом 109, при этом липидная фракция содержит 57-62% свободных жирных кислот и 25-29% эфиров свободных жирных кислот.

2. Способ получения средства для регулирования липидного обмена, характеризующееся тем, что неизмельченные зерна овса обрабатывают неполярным экстрагентом при их соотношении 1: 2-1: 4 и температуре 40 - 70oС с последующим отделением и концентрированием целевого продукта.

3. Способ по п. 4 или 5, характеризующийся тем, что в качестве неполярного экстрагента используют растворитель, выбранный из группы: петролейный эфир, гексан, диэтиловый эфир, хлороформ.

4. Способ по пп. 4, 5 или 6, характеризующийся тем, что экстракцию осуществляют в течение 6-12 ч.

5. Способ по п. 4, или 5, или 6, или 7, характеризующийся тем, что целевой продукт отделяют путем фильтрации.

6. Способ по п. 4, или 5, или 6, или 7, или 8, характеризующийся тем, что целевой продукт концентрируют упариванием.