ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ

ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ "КОРНЕАЛОН"


RU (11) 2134559 (13) C1

(51) 6 A61F9/00 

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 
Статус: по данным на 05.10.2007 - прекратил действие 

--------------------------------------------------------------------------------

(14) Дата публикации: 1999.08.20 
(21) Регистрационный номер заявки: 98120504/14 
(22) Дата подачи заявки: 1998.11.18 
(45) Опубликовано: 1999.08.20 
(56) Аналоги изобретения: RU 2056821 С1, 27.03.96. RU 2062079 С1, 20.06.96. FR 2614790 А, 10.11.88. FR 2663851 А1, 03.01.92. Суркова В.К. и др. Химические поражения глаз средствами самообороны//Сб. научн. трудов Актуальные проблемы офтальмологии. - Уфа, 1966, с. 173-175. Груша О.В. и др. Применение сбалансированного солевого раствора (искусственной камерной влаги) в хирургии глаза. - Вестник офтальмологии, 1970, N 5, с. 82-84. 
(71) Имя заявителя: Ларионов Евгений Викторович; Новиков Сергей Викторович; Трегубов Алексей Алексеевич; Саващук Дмитрий Алексеевич; Шехтман Михаил Аронович; Гришин Юрий Владимирович; Лозинская Ольга Львовна 
(72) Имя изобретателя: Ларионов Е.В.; Новиков С.В.; Трегубов А.А.; Саващук Д.А.; Шехтман М.А.; Гришин Ю.В.; Лозинская О.Л. 
(73) Имя патентообладателя: Ларионов Евгений Викторович; Новиков Сергей Викторович; Трегубов Алексей Алексеевич; Саващук Дмитрий Алексеевич; Шехтман Михаил Аронович; Гришин Юрий Владимирович; Лозинская Ольга Львовна 
(98) Адрес для переписки: 127434, Москва, ул.Дубки 4, кв.53, Ларионову Е.В. 

(54) ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ "КОРНЕАЛОН" 

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии. Сущность изобретения: глазные капли, включающие сложные полисахариды, натрия хлорид и воду, дополнительно содержат глюкозу безводную, водорастворимые производные целлюлозы, а в качестве сложных полисахаридов использованы сульфатированные гликозаминогликаны, при следующем соотношении компонентов, мас.% сульфатированные гликозаминогликаны 0,01-0,1; глюкоза безводная; 0,1-1; водорастворимые производные целлюлозы 0,1-0,5; натрия хлорид 0,9; вода очищенная - остальное. Глазные капли обеспечивают пролонгированный лечебный эффект. 


ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ



Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии и может быть использовано для лечения заболеваний и повреждений роговицы.

Известны глазные капли "Кератоник", содержащие полисахариды в виде сорбитола, натрия хлорид, рибофлавин и воду (патент РФ N 2056821).

Недостатками этих капель является, что они не оказывают специфического действия на репаративные процессы в роговице, поскольку в их составе отсутствуют специфические активные стимуляторы репарации роговицы.

Задачей изобретения является создание лекарственной формы, обладающей выраженными лечебными свойствами при заболеваниях и повреждениях роговой оболочки глаза с прологнированным действием.

Технический результат достигается тем, что глазные капли "Корнеолон", включающие сложные полисахарида, натрия хлорид и воду, согласно изобретению, дополнительно содержат глюкозу безводную, водорастворимые производные целлюлозы, а в качестве сложных полисахаридов использованы сульфатированные гликозаминогликаны, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Сульфатированные гликозаминогликаны (сГАГ) - 0,01 - 0,1

Натрия хлорид - 0,9

Глюкоза безводная - 0,01 - 1

Водорастворимые производные целлюлозы - 0,1 - 0,5

Вода очищенная - Остальное

Введение в капли сГАГ обусловлено тем, что они являются основными компонентами роговицы глаза человека и животных; при повреждениях и заболеваниях роговицы их уровень в ткани значительно снижается. В состав сГАГ входят сложные полисахариды: кератан-сульфат, хондроитин-сульфат, гепаран-сульфат, гепарин и дерматан-сульфат.

СГАГ активно связывают воду, чем и обуславливается их противоотечное действие, а также стимулируют репарацию роговицы, воздействуя на деление клеток. Концентрация сГАГ в растворе находится в пределах от 0,01 до 0,1. Более низкая концентрация не оказывает терапевтического действия, а концентрация выше 0,1 может вызвать нежелательные побочные эффекты в виде гиперемии и аллергии.

Глюкоза безводная входит в состав капель в концентрации от 0,1 до 1. При концентрации ниже 0,1 она не стабилизирует молекулы сГАГ и не обладает противоотечным действием, а при концентрации выше 1 будет вызывать раздражение роговицы и конъюктивы.

Водорастворимые производные целлюлозы вводятся в концентрации 0,1 - 0,5 поскольку меньшая концентрация чем 0,1 не пролонгирует действия основных действующих веществ, а при концентрации выше 0,5 раствор становиться избыточно вязким.

Глазные капли "Корнеалон" готовят следующим образом. Вначале готовят раствор хлорида натрия, для чего в 50 мл воды очищенной последовательно растворяют 0,9 г натрия хлорида, 0,1 г глюкозы безводной от 0,1 до 0,5 г метиллцеллюлозы (по сухому весу) и от 0,01 до 0,1 г лиофилизированного порошка сГАГ и перемешивают на мешалке до полного растворения, доливают воду, очищенную до 100 мл. Стерилизуют через мембранный фильтр 0,22 мкм.

СГАГ получают из роговиц глаз сельскохозяйственных животных по способу, описанному в патенте РФ N 2056821. Определение подлинности, качественный и количественный состав сГАГ проводят по Временной Фармокопейной статье 422678-96 по окрашиванию с 1,9 диметиленовым синим методом.

Анализ глюкозы безводной проводят феррицианидным методом как описано (Справочное пособие по клинической биохимии. 0.1994 стр. 249).

Метилцеллюлозу анализируют по ТУ-6-55-221-137-93 НИИ "Полимерсинтез", г. Владимир. После чего раствор разливают во флаконы и стерилизуют кипячением.

Примеры конкретного применения глазных капель "Корнеалон":

Пример 1. Б-ной А. Д-з: Трофическая язва роговицы, диаметром 4 мм. Б-ному в течение 1 мес закапывали "Корнеалон" 3-4 раза в день. Концентрация сГАГ составляла 0,01%, глюкозы безводной 0,1% водорастворимые производные (метилцеллюлозы) целлюлозы 0,1%, а натрия хлорида 0,9%. Через 1 мес диаметр язвы уменьшился до 2 мм.

Пример 2. Б-ной В. Д-з: Ожог роговицы. Б-ному в течение 7 дней 3-4 раза в день закапывали глазные капли "Корнеалон" в составе: (сГАГ-0,05%, глюкозы безводной 0,5% гидрокси-пропилцеллюлозы 0,25%), натрия хлорида 0,9%. Через 7 дней отмечали отсутствие отека, гиперемии и эпителизацию роговицы. 


ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ



Глазные капли, включающие сложные полисахариды, натрия хлорид и воду, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат глюкозу безводную, водорастворимые производные целлюлозы, а в качестве сложных полисахаридов использованы сульфатированные гликозаминогликаны при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Сульфатированные гликозаминогликаны - 0,01 - 0,1

Натрия хлорид - 0,9

Глюкоза безводная - 0,1 - 1

Водорастворимые производные целлюлозы - 0,1 - 0,5

Вода очищенная - Остальное