МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ


RU (11) 2283089 (13) C1

(51) МПК
A61K 9/06 (2006.01)
A61K 36/28 (2006.01)
A61K 35/64 (2006.01)
A61K 31/125 (2006.01)
A61K 36/61 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01) 

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 
Статус: по данным на 07.09.2007 - действует 

--------------------------------------------------------------------------------

Документ: В формате PDF 
(14) Дата публикации: 2006.09.10 
(21) Регистрационный номер заявки: 2005105961/15 
(22) Дата подачи заявки: 2005.03.03 
(24) Дата начала отсчета срока действия патента: 2005.03.03 
(45) Опубликовано: 2006.09.10 
(56) Аналоги изобретения: Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, т.1, 1993, с.416. RU 2234337 С2, 20.08.2004. RU 2190598 С2, 10.10.2002. RU 2235760 С2, 10.09.2004. 
(72) Имя изобретателя: Кузнецов Валерий Юрьевич (RU) 
(73) Имя патентообладателя: Общество с ограниченной ответственностью "Фарм-Лад" (RU) 
(98) Адрес для переписки: 101990, Москва, Петроверигский пер., 4, "Агентство Ермакова, Столярова и партнеры", пат. пов. И.А. Столяровой, рег.№ 0499 

(54) МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к области фармацевтики и касается обезболивающей и сосудорасширяющей мази для лечения больных ревматизмом, заболеваниями мышц и суставов, неспецифическими полиартритами, миозитом, пояснично-крестцовым радикулитом, ишиасом, невралгией, полиневритом, миалгией. Изобретение заключается в том, что мазь приготавливают в виде мелкодисперсного состава, содержащего в своей основе экстракт пчелиного яда - мелиттин, камфору, лавандовое, розмариновое, эвкалиптовое масла и ревиталин при определенном соотношении компонентов. Изобретение позволяет снизить токсичность пчелиного яда за счет разделения его на фракции и тем самым снизить побочные реакции при улучшении терапевтического эффекта. 2 табл.


ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Изобретение относится к медицине, а именно к фармации, и касается состава мази для наружного применения.

В медицине широко известны составы для лечения больных ревматизмом, заболеваниями мышц и суставов, гипертонией, неспецифическими полиартритами, миозитом, пояснично-крестцовым радикулитом, ишиасом, невралгией, полиневритом, миалгией, такие как растирания «Меновазин» и другие составы, содержащие змеиный я пчелиный яды - «Випратокс», «Випарин», «Апизатрон». Недостатками составов, содержащих змеиный и пчелиный яды, являются высокая индивидуальная непереносимость, большое количество противопоказаний.

Наиболее близким к заявляемому составу по достигаемому результату является мазь «Випросал», содержащая яд гюрзы, камфору, салициловую кислоту, пихтовое масло, вазелин, глицерин, парафин, эмульгатор и воду. Однако ввиду того, что яд гюрзы является коагулянтом (веществом, повышающим свертываемость крови), к недостаткам известного препарата можно отнести узкий терапевтический интервал - разницу между безопасной и токсической дозами; использование вазелина, который образует на коже тонкую пленку, затрудняя проникновение в кровь активных лекарственных веществ; частую индивидуальную непереносимость препарата, проявляющуюся в виде тошноты, рвоты, недомогания, озноба, повышения температуры, отеков, крапивницы, болей в области поясницы и суставов, судороги, обморочных состояний и др. Кроме того, препарат имеет многочисленные противопоказания - заболевания почек, печени и поджелудочной железы, диабет, новообразования, туберкулез, тяжелые инфекционные заболевания кроветворной системы, недостаточность кровообращения и т.д.

Целью изобретения является получение эффективного обезболивающего и сосудорасширяющего препарата на основе компонентов пчелиного яда, обладающего улучшенной переносимостью и меньшим количеством побочных действий за счет снижения токсичности пчелиного яда путем удаления фракций, вызывающих побочные реакции. Мазь может применяться для лечения, в частности, больных ревматизмом, заболеваниями мышц и суставов, гипертонией, неспецифическими полиартритами, миозитом, пояснично-крестцовым радикулитом, ишиасом, невралгией, полиневритом, миалгией и многими другими заболеваниями.

Поставленный результат достигается созданием мази обезболивающей, сосудорасширяющей, состав которой включает экстракт пчелиного яда - мелиттин, настойку арники, камфору, лавандовое масло, розмариновое и эвкалиптовое масла и ревиталин, при следующем соотношении компонентов, в г на 100 г продукта:

экстракт пчелиного яда - мелиттин 
(Apis mellifera toxin) 0,003-0,010 
лавандовое масло 
(Aetheroleum lavandulae) 1,0-5,0 
камфора (Camfora) 3,0-5,0 
настойка арники 
(Tinctura amicae) 2,0-7,0 
розмариновое масло 
(Aetheroleum rosmarinus) 1,0-5,0 
эвкалиптовое масло 
(Aetheroleum eucalyptus) 1,0-5,0 
ревиталин (Revitalin) 1,0-3,0 


В качестве остальных дополнительных веществ в состав мази могут быть введены вспомогательные субстанции (ингредиенты), не влияющие на общее действие препарата, носящие вспомогательное действие и не являющиеся предметом настоящего изобретения.

Предлагаемая мазь по физико-химическим свойствам представляет собой однородную мелкодисперсную мазь от белого до светло-желтого цвета с запахом камфоры и лаванды. Основным ее компонентом является экстракт пчелиного яда - мелиттин. Он оказывает противовоспалительное, обезболивающее действие. Кроме того, он расширят сосуды головного мозга и коронарные сосуды, стимулирует деятельность гипофизарно-надпочечниковой системы. В состав мази также введено такое действующее вещество, как настойка арники - это лекарственное средство местнораздражающего, противовоспалительного, антибактериального действия, способствующее образованию и высвобождению физиологических стимуляторов иммунологических процессов, активирующее местный приток крови и ускоряющее рассасывание кровоизлияний. Камфора - лекарственное вещество из группы стимуляторов нервной деятельности. При попадании на кожу хорошо всасывается, оказывает местное раздражающее действие и обладает антисептическими и инсектицидными свойствами. Лавандовое, розмариновое, эвкалиптовое масла воздействуют на рецепторы кожи, сопровождаясь выбросом эндорфинов и других веществ, регулирующих болевую чувствительность и проницаемость сосудов. Обладают обезболивающим и противовоспалительным эффектами. Ревиталин - вызывает значительное повышение кожной температуры, усиливает кровоснабжение до глубины мышц, что способствует лучшему проникновению в кровь активных компонентов препарата.

Апробация заявленной мази проводилась в Московском институте нетрадиционных методов лечения и лаборатории клинической фармакологии и допингового контроля МНПЦСМ.

В Московском институте нетрадиционных методов лечения заявленная мазь применялась в качестве наружного средства путем втирания в области сильных болевых ощущений слоем приблизительно 1-2 мм. В зависимости от интенсивности боли процедуру повторяли до 3-х раз в день. Действующие вещества мази лучше всасывались, если применяли мазь в виде компресса: на обрабатываемую поверхность наносили мазь, покрывали полиэтиленовой пленкой и перевязывали куском тонкого полотна. Компресс держали предпочтительно не менее получаса. При хорошем результате лечения исчезали боли, улучшалось общее самочувствие, нормализовывался сон, сглаживалась или исчезала неврологическая симптоматика. При удовлетворительном результате лечения уменьшались боли и объективная симптоматика. При отсутствии динамики в субъективных и объективных данных результат лечения оценивался как без эффекта. Для апробации состава были сформированы контрольные группы из соответственно 20 человек с ревматоидным полиартритом, 15 с ревматическим полиартритом, 20 с деформирующим остеоартрозом и 15 с невралгией и миозитом - всего 70 человек. Как видно из табл.1, у 48,6% из общего числа больных получен хороший результат, у 44,3% - удовлетворительный, у 7,1% - эффекта не наблюдалось. Таким образом, эффективность лечения заявленной мазью составила 92,9%.

В лаборатории клинической фармакологии и допингового контроля МНПЦСМ целью исследования была оценка эффективности применения мази в практике спортивной медицины. Исследования проводили на легкоатлетах, бегунах на средние дистанции с травматическими поражениями тканей и опорно-двигательного аппарата (легкой и средней тяжести) нижних конечностей.

Общее число испытуемых: 30 человек.

Контрольная группа (10 спортсменов) не применяла мазь.

Квалификация: мсмк - 6, мс - 12, кмс - 12.

Возраст: от 18 до 28 лет.

В соответствии с условиями проведения все испытуемые в начале и конце эксперимента (1-й и 20-й дни) проходили комплексное тестирование и медицинское обследование, а также через 5 дней после прекращения применения. Общую работоспособность спортсменов оценивали путем выполнения предельной мышечной работы ступенчато-возрастающего характера до «отказа» на беговом тредбане «Квинтон» (США). Среди биохимических показателей проводились наблюдения над концентрацией мочевины, лактата, глюкозы, белка в крови по общепринятым методам. Результаты влияния заявленной мази на физическую работоспособность представлены в табл.2 (в % к контролю).

Выводы МНПЦСМ:

- заявленная мазь при курсовом применении в течение 20 дней восстанавливает общую спортивную работоспособность спортсменов;

- выявлено антиоксидантное действие препарата в те же сроки;

- каких-либо побочных эффектов (аллергических реакций, болей, длительных покраснений, зуда, припухлости), а также отрицательных органолептических свойств применения препарата не обнаружено;

- в мази не обнаружено допинговых лекарственных препаратов и их метаболитов;

- мазь может быть рекомендована в спортивно-медицинской практике.

Эффективность применения заявленной мази как сосудорасширяющего средства подтверждается следующими примерами.

Пример 1. Больная X, 60 лет.

Находилась в терапевтическом отделении Городской клинической больницы № 70 Москвы осенью 2005 года.

Диагноз: хронический обструктивный бронхит в стадии обострения. ИБС: Атеросклеротический кардиосклероз. Варикозное расширение вен обеих конечностей. Венозная недостаточность 2 стадии.

Жалобы: на отдышку, сухие хрипы, отечность стоп обеих конечностей, трофическую язву правого большого пальца левой стопы, большого пальца левой стопы.

Объективно: состояние средней тяжести. Сухие, свистящие хрипы в зоне средостения. Гиперстеник. Голени пастозны, варикозные узлы с обеих сторон, больше выражались на левой голени. Стопы отечны, циантичны. На левой стопе большого пальца трофическая язва размером 0,5×1 см.

Реография нижних конечностей. Географический индекс (RI) снижен - 0,5см, кровенаполнение снижено. Затруднен венозный отток.

Назначено: втирание заявленной мази пять раз в день в области стоп и голеней, под контролем проторомбиного индекса и реографии.

На 5 день лечения спали отеки стоп, практически ушла цианотичность.

Реограмма нижних конечностей. RI увеличился до 1,0, Кровенаполнение увеличилось на 30%, улучшился венозный отток и тонус сосудов. Протромбин 95%.

На 15 день лечения: кожные покровы нижних конечностей эластичны, обычной окраски. Венозные узлы спали. Протромбин 85%. Язва эпителизировалась. На реограмме: RI-2,0. Пульсовая волна увеличилась до 2,5 см.

Пример 2. Больной Y, 52 года.

Находился в седьмом отделении Инфекционной клинической больницы № 1 Москвы осенью 2005 года.

Диагноз: бронхиальная астма, легкое течение (не гормонозависимая). Грипп (Н.Ф.+) среднее течение; поступил с жалобами на слабость, повышенную температуру до 38°С, потливость, одышку.

Анамнез: Заболел остро в октябре 2005 г. Поднялась температура до 38,2°С. Стало трудно дышать. Лечился симптоматически: грудной сбор, эуфиллин по 1 т. × 3 раза в день. Улучшений не наступило. Обратился в поликлинику, госпитализирован в ИКБ № 1-7 отд.

Рентгеноскопия. Признаки пневмосклероза: корни расширены; бронхиальное дерево с признаком обструкции. Анализ крови: НВ 12,0, Л 5,6, Эр 5,02, п 8, с 60, э 2, СОЭ 8 мм/час

На первом этапе лечения, наряду с обычной схемой лечения добавлена терапия мазью заявленного состава посредством ее втирания по передней поверхности грудной клетки 3 раза в день и задней поверхности 2 раза в день. На 5-й день лечения из-за значительного улучшения дыхательных функций прекратилась одышка, нормализовалась температура тела до 36,5°С, решено продолжать лечение мазью заявленного состава с полной отменой предшествующей лекарственной терапии. Лечение мазью продолжалось 15 дней.

Рентгеноскопия грудной клетки после процедур: бронхолегочное дерево практически полностью структурировалось, гемодинамика в малом круге нормализовалась, ушли признаки перегрузки правого предсердия. Анализ крови мочи от 29.10 без патологии.

Таблица 1 
Наименование болезней Число больных Значительное улучшение Улучшение Без перемен Ухудшение 
Ревматоидный полиартрит 20 12 7 1 - 
Ревматический полиартрит 15 8 6 1 - 
Деформирующий остеоартроз 20 5 13 2 - 
Невралгии и миозиты 15 9 5 1 - 
Всего: абс.ч. 70 34 31 5 - 
% 100 48,6 44,3 7,1 - 


Таблица 2 
Группы Исходное состояние На 20-й день Через 5 дней после приема 
Здоровые спортсмены 100,2 99,1 100,3 
Контроль 79,3 83,1 94,9 
Эксперимент 75.4 119,1 102,4


ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Мазь обезболивающая, сосудорасширяющая, содержащая экстракт пчелиного яда - мелиттин, камфору, настойку арники, лавандовое, розмариновое и эвкалиптовое масла, ревиталин, при следующем соотношении компонентов, в г на 100 г продукта:

Экстракт пчелиного яда - мелиттин 0,003-0,010 
(Apis mellifera toxin) настойка арники 
(Tinctura amicae) 2,0-7,0 
Камфора (Camfora) 3,0-5,0 
Лавандовое масло (Aetheroleum lavandulae) 1,0-5,0 
Розмариновое масло (Aetheroleum rosmarinus) 1,0-5,0 
Эвкалиптовое масло (Aetheroleum eucalyptus) 1,0-5,0 
Ревиталин (Revitalin) 1,0-3,0