ПРОТИВОВИРУСНОЕ, ПРОТИВОМИКРОБНОЕ И ПРОТИВОКАНДИДОЗНОЕ СРЕДСТВО

ПРОТИВОВИРУСНОЕ, ПРОТИВОМИКРОБНОЕ И ПРОТИВОКАНДИДОЗНОЕ СРЕДСТВО


RU (11) 2187328 (13) C1

(51) 7 A61K38/19, A61K31/00, A61P31/12 

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 
Статус: по данным на 17.09.2007 - действует 

--------------------------------------------------------------------------------

(14) Дата публикации: 2002.08.20 
(21) Регистрационный номер заявки: 2000131497/14 
(22) Дата подачи заявки: 2000.12.18 
(24) Дата начала отсчета срока действия патента: 2000.12.18 
(45) Опубликовано: 2002.08.20 
(56) Аналоги изобретения: RU 2144832 C1, 27.01.2000. RU 2083222 C1, 10.07.1997. RU 2148988 C1, 20.05.2000. RU 2129878 C1, 10.05.1999. US 4605556 A, 12.08.1986. EP 0080879 A2, 08.06.1983. 
(71) Имя заявителя: Гапонюк Петр Яковлевич; Марков Илья Александрович; Маркова Елена Алексеевна; Гапонюк Полина Петровна 
(72) Имя изобретателя: Гапонюк П.Я.; Марков И.А.; Маркова Е.А.; Гапонюк П.П. 
(73) Имя патентообладателя: Гапонюк Петр Яковлевич; Марков Илья Александрович; Маркова Елена Алексеевна; Гапонюк Полина Петровна 
(98) Адрес для переписки: 103030, Москва, пл. Борьбы, 15/1, подъезд "В", ЗАО "ФИРН М", Председателю Совета директоров П.Я.Гапонюку 

(54) ПРОТИВОВИРУСНОЕ, ПРОТИВОМИКРОБНОЕ И ПРОТИВОКАНДИДОЗНОЕ СРЕДСТВО 

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается лекарственных форм, содержащих цитоксины. Сущность изобретения: противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство содержит цитокины, стабилизатор устойчивости к микробной контаминации, глицерин и целевые добавки. Средство может содержать дополнительно антиоксидант, иммуномодулятор, антимикробное или антипротозойное или антифунгальное средство, витамины, противовоспалительный препарат, местно-анестезирующее средство, рибоксин. Технический результат: расширение арсенала лекарственных средств противовирусного, противомикробного и противокандидозного действия. 20 з.п. ф-лы, 11 табл. 


ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ



Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается лекарственных форм, содержащих противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство.

Известно противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство, содержащее цитокин, глицерин и целевые добавки.

(RU, патент 2144832, А 61 К 38/19, 27.01.2000).

Техническим результатом изобретения является создание эффективного средства пролонгированного действия в качестве мази, геля, суппозитория, пасты, крема, линимента, обеспечивающего хорошую проникающую способность и обладающего противовирусным, противомикробным, противокандидозным действием.

Для достижения указанного технического результата противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство, содержащее цитокины, глицерин и целевые добавки, согласно изобретению дополнительно содержит стабилизатор устойчивости к микробной контаминации.

Оно дополнительно содержит антиоксидант: трилон Б и/или бутилокситолуол в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 г средства.

Средство содержит стабилизатор устойчивости к микробной контаминации, выбранный из группы: нипагин, четвертичные аммонийные соединения, хлоргексидин в количестве 0,001-0,01 г на 1 г средства.

В качестве четвертичных аммонийных соединений оно содержит этоний, или бензэтония хлорид, или бензалкония хлорид.

В качестве противокандидозного средства оно содержит цитокины, выбранные из группы: альфа-, или бета-, или гамма- рекомбинантный интерферон в количестве 1000 - 10000000 ME, интерлейкин-2 в количестве 1000-20000 ME, фактор некроза опухолей альфа или бета в количестве 1000-10000000 ME на 1 г средства.

Средство дополнительно содержит иммуномодулятор, выбранный из группы: метронидазол в количестве 0,001-0,05 г на 1 г средства, ридостин в количестве 0,006-0,04 г на 1 г средства, полиоксидоний в количестве 0,003-0,012 г на 1 г средства, натрия нуклеинат в количестве 0,003-0,05 г на 1 г средства, пирогенал в количестве 50-300 мкг на 1 г средства, полудан в количестве 50-400 ЕД на 1 г средства, амиксин в количестве 0,005-0,015 г на 1 г средства.

Оно дополнительно содержит антимикробное средство, или антипротозойное средство, или антифунгальное средство. Средство содержит антимикробное средство, выбранное из группы: мирамистин в количестве 0,0001-0,04 г, антибиотики широкого спектра действия в количестве 0,025-0,5 г, метилбензэтонийхлорид в количестве 0,012-0,025 г, цетилпиридонийхлорид в количестве 0,025-0,03 г, алкилтриметиламмонийбромид в количестве 0,025-0,03 г, хлоргексидинглюконат в количестве 0,012-0,02 г, иодповидон в количестве 0,025-0,035 г, имидиазидинилмочевина в количестве 0,01-0,05 г, диазолидинмочевина в количестве 0,01-0,05 г.

Средство дополнительно содержит витамины, выбранные из группы: витамин Е, витамин С, витамин D3, витамин РР, в количестве 0,005-0,025 г на 1 г средства.

Дополнительно оно содержит ретиноиды: синтетические ретиноиды, витамин А и бета-каротин в количестве 0,0002-0,0006 г в 1 г средства.

Оно также дополнительно содержит противовоспалительный препарат, выбранный из группы: диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен, кортикостероидные препараты: гидрокортизон, флудрокортизон, флуметазон, бетаметазон, мометазон, фторкортолон, триамцинолол в количестве 0,002-0,01 г на 1 г средства.

В качестве целевых добавок оно содержит один или несколько ингредиентов из группы добавок, включающей витепсол, шоклин, твердый жир типа ГЛ, какао-масло, парафин, вазелин, ланолин, желатин, диметилсульфоксид, глицерин, полиэтиленоксид, пропиленгликоль, гидроксид алюминия, ацетилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроокись метилцеллюлозы, полимеры полиакриловой кислоты, касторовое масло, поливиниловый спирт, олеиновая кислота, масло растительное, масло эфирное, проксанол-268, лактозу, сахарозу, двуокись кремния, стеарат кальция, ацетилфталицеллюлозу.

Оно дополнительно содержит в качестве местно-анестезирующего препарата лидокаин в количестве 0,001-0,05 г в 1 г средства или этиловый эфир пара-аминобензойной кислоты в количестве 0,002-0,03 г на 1 г средства.

В качестве антимикробного, антипротозойного и антифунгального средства оно содержит серебросодержащий компонент в количестве 0,001-0,015 г в 1 г средства

Средство представляет собой жидкую или мягкую, или твердую лекарственные формы.

Мягкая форма средства представлена мазью, гелем, кремом или суппозиторием ректальным или вагинальным.

Мазь, гель, крем, суппозиторий, предназначенные для вагинального применения, содержат ноноксинол 9 или октоксинол 9 в количестве 0,025-0,05 г в 1 г средства в качестве сперматоцидного агента.

Вагинальный суппозиторий содержит буферную смесь, поддерживающую рН суппозитория 3,0-5,0.

Средство дополнительно содержит рибоксин в количестве 0,01-0,06 г в 1 г средства в качестве активатора матаболизма.

Твердые лекарственные формы средства содержат кислотоустойчивое или водорастворимое покрытие.

Сущность изобретения поясняется на следующих примерах.

Пример 1.

Для получения геля берут следующие компоненты на 1 г средства (см. табл. 1).

Пример 2. Для получения мази берут следующие компоненты на 1 г средства (см. табл.2).

Пример 3. Для получения мази берут следующие компоненты на 1 г средства (см. табл.3).

Пример 4. Для получения крема берут следующие компоненты на 1 г средства (см. табл.4).

Пример 5. Для получения крема берут следующие компоненты на 1 г средства (см. табл.5)

Пример 6. Для получения крема берут следующие компоненты на 1 г средства (см. табл.6).

Пример 7. Для получения крема берут следующие компоненты на 1 г средства (см. табл.7).

Пример 8. Для получения крема берут следующие компоненты на 1 г средства (см. табл.8).

Пример 9. Для получения крема берут следующие компоненты на 1 г средства (см. табл.9)

Пример 10. Для получения вагинального суппозитория с рН 3,0-3,5 берут следующие компоненты на 1 г средства (см. табл.10)

Пример 11. Для получения ректального суппозитория берут следующие компоненты на 1 г средства (см. табл.11)

Полученное противовирусное, противомикробное, противокандидозное средство имеет вид твердой, мягкой или жидкой формы. Твердые лекарственные формы средства содержат кислотоустойчивое или водорастворимое покрытие.

Лабораторные испытания средства на модели культур клеток, экспериментальных животных показали, что оно нетоксично, апирогенно, сохраняет свои физико-химические и биологические свойства.

Клинические испытания на добровольцах в возрасте 18-20 лет свидетельствуют, что препарат безвреден, хорошо переносим, не вызывает аллергических реакций. 


ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ



1. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство, содержащее цитокины, глицерин и целевые добавки, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит стабилизатор устойчивости к микробной контаминации.

2. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п. 1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит антиоксидант: трилон Б и/или бутилокситолуол в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 г средства.

3. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п. 1, отличающееся тем, что оно содержит стабилизатор устойчивости к микробной контаминации, выбранный из группы: нипагин, четвертичные аммонийные соединения, хлоргексидин в количестве 0,001-0,01 г на 1 г средства.

4. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п. 3, отличающееся тем, что в качестве четвертичных аммонийных соединений оно содержит этоний, или бензэтония хлорид, или бензалкония хлорид.

5. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п. 1, отличающееся тем, что оно содержит цитокины, выбранные из группы: альфа-, или бета-, или гамма - рекомбинатный интерферон в количестве 1000-10000000 МЕ, интерлейкин-2 в количестве 1000-20000 МЕ, фактор некроза опухолей альфа или бета в количестве 1000-10000000 МЕ на 1 г средства.

6. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п. 1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит иммуномодулятор, выбранный из группы: метронидазол в количестве 0,001-0,05 г на 1 г средства, ридостин в количестве 0,006-0,04 г на 1 г средства, полиоксидоний в количестве 0,003-0,012 г на 1 г средства, натрия нуклеинат в количестве 0,003-0,05 г на 1 г средства, пирогенал в количестве 50-300 мкг на 1 г средства, полудан в количестве 50-400 ЕД на 1 г средства, амиксин в количестве 0,005-0,015 г на 1 г средства.

7. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п. 1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит антимикробное средство, или антипротозойное средство, или антифунгальное средство.

8. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п. 7, отличающееся тем, что оно содержит антимикробное средство, выбранное из группы: мирамистин в количестве 0,0001-0,04 г на 1 г средства, антибиотики широкого спектра действия в количестве 0,025-0,5 г на 1 г средства, метилбензэтонийхлорид в количестве 0,012-0,025 г на 1 г средства, цетилпиридонийхлорид в количестве 0,025-0,03 г на 1 г средства, алкилтриметиламмонийбромид в количестве 0,025-0,03 г на 1 г средства, хлоргексидинглюконат в количестве 0,012-0,02 г на 1 г средства, иодповидон в количестве 0,025-0,035 г на 1 г средства, имидиазидинилмочевина в количестве 0,01-0,05 г на 1 г средства, диазолидинмочевина в количестве 0,01-0,05 г на 1 г средства.

9. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п. 1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит витамины, выбранные из группы: витамин Е, витамин С, витамин D3, витамин РР в количестве 0,005-0,025 г на 1 г средства.

10. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит ретиноиды: синтетические ретиноиды или витамин А в количестве 0,0002-0,0006 г на 1 г средства.

11. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п. 1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит бета-каротин в количестве 0,0002-0,0006 г на 1 г средства.

12. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п. 1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит противовоспалительный препарат, выбранный из группы: диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен, кортикостероидные препараты: гидрокортизон, флудрокортизон, флуметазон, бетаметазон, мометазон, фторкортолон, триамцинолол в количестве 0,002-0,01 г на 1 г средства.

13. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве целевых добавок оно содержит один или несколько ингредиентов из группы добавок, включающей витепсол, шоклин, твердый жир типа ГЛ, какао масло, парафин, вазелин, ланолин, желатин, диметилсульфоксид, глицерин, полиэтиленоксид, пропиленгликоль, гидроксид алюминия, ацетилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроокись метилцеллюлозы, полимеры полиакриловой кислоты, касторовое масло, поливиниловый спирт, олеиновая кислота, масло растительное, масло эфирное, проксанол-268, лактозу, сахарозу, двуокись кремния, стеарат кальция, ацетилфталицеллюлозу.

14. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п. 1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит в качестве местно-анестезирующего препарат лидокаин в количестве 0,001-0,05 г в 1 г средства или этиловый эфир пара-аминобензойной кислоты в количестве 0,002-0,03 г на 1 г средства.

15. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п. 7, отличающееся тем, что в качестве антимикробного, антипротозойного и антифунгального средства оно содержит серебросодержащий компонент в количестве 0,001-0,015 г на 1 г средства.

16. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой жидкую, или мягкую, или твердую лекарственные формы.

17. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п. 16, отличающееся тем, что мягкая форма представлена мазью, гелем, кремом или суппозиторием ректальным или вагинальным.

18. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п. 17, отличающееся тем, что мазь, гель, крем, суппозиторий, предназначенные для вагинального применения, содержат ноноксинол 9 или октоксинол 9 в количестве 0,025-0,05 г на 1 г средства в качестве сперматоцидного агента.

19. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по пп.17 и 18, отличающееся тем, что вагинальный суппозиторий содержит буферную смесь, поддерживающую рН суппозитория 3,0-5,0.

20. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п. 1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит рибоксин в количестве 0,01-0,06 г на 1 г средства в качестве активатора матаболизма.

21. Противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство по п. 16, отличающееся тем, что для твердых лекарственных форм оно содержит кислотоустойчивое или водорастворимое покрытие.