КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА И СПОСОБ ОБЩЕЙ ОЧИСТКИ, ОТБЕЛИВАНИЯ И ПОЛИРОВКИ ЗУБОВ

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА И СПОСОБ ОБЩЕЙ ОЧИСТКИ, ОТБЕЛИВАНИЯ И ПОЛИРОВКИ ЗУБОВ

RU (11) 2270666 (13) C2

(51) МПК
A61K 8/24 (2006.01)
A61K 8/23 (2006.01)
A61K 8/38 (2006.01)
A61K 8/81 (2006.01) 

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
к патенту Российской Федерации 
Статус: по данным на 27.12.2006 - действует 

--------------------------------------------------------------------------------

Документ: В формате PDF 
(14) Дата публикации: 2006.02.27 
(21) Регистрационный номер заявки: 2004111665/15 
(22) Дата подачи заявки: 2002.09.12 
(30) Приоритетные данные: 60/323,304 2001.09.19 US 
(24) Дата начала отсчета срока действия патента: 2002.09.12 
(43) Дата публикации заявки: 2005.03.20 
(45) Опубликовано: 2006.02.27 
(56) Аналоги изобретения: US 6475469 B1, 05.11.2002. US 5670138 А, 23.09.1997. ЕР 0979649 А, 16.02.2000. RU 99112564 А, 20.04.2001. RU 2103990 С1, 10.02.1998. 
(72) Имя изобретателя: МАДЖЕТИ Сатианараяна (US); БАПАТ Нитеен Васант (US); КЛАЙМЕР Паула Дэниз (US); РЕНО Элизабет Энн (US); ГЛЭНДОРФ Уилльям Майкл (US); КОВАЧ Стефен Андрас (US) 
(73) Имя патентообладателя: ДЗЕ ПРОКТЕР ЭНД ГЭМБЛ КОМПАНИ (US) 
(85) Дата соответствия ст.22/39 PCT: 2004.04.19 
(86) Номер и дата международной или региональной заявки: US 02/29035 (12.09.2002) 
(87) Номер и дата международной или региональной публикации: WO 03/024415 (27.03.2003) 
(98) Адрес для переписки: 129010, Москва, ул. Б.Спасская, 25, стр.3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", пат.пов. Е.Е.Назиной 

(54) КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА И СПОСОБ ОБЩЕЙ ОЧИСТКИ, ОТБЕЛИВАНИЯ И ПОЛИРОВКИ ЗУБОВ
Изобретение относится к области стоматологии и касается композиции по уходу за полостью рта. Композиция для ухода за полостью рта включает водорастворимый или диспергируемый в воде сополимер, состоящий из одной из винилпирролидоновых мономерных единиц или из их смеси и одной из С2-С12 алкенил C 1-C19 насыщенных алкилкарбоксилатных мономерных единиц или их смеси и один из агентов для ухода за полостью рта, выбранных из групп, состоящей из полифосфатов, состоящих из трех или более фосфатных групп, и отбеливающих зубы агентов или их смесь в перорально приемлемом носителе. А также предложен способ очистки, отбеливания и полировки зубов путем нанесения предложенной композиции. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 табл.




ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ


Область изобретения

Описаны композиции для полости рта и способы улучшенных общей очистки, отбеливания, устранения и предотвращения окрашивания естественных зубов и зубных протезов. В частности, эти преимущества достигнуты нанесением на зубы композиций, содержащих в приемлемом для рта носителе сополимер, состоящий из винилпирролидонового (ВП) и алкенилкарбоксилатного (АК) мономеров. 

Предпосылки изобретения

Образование зубного налета является первичным источником кариеса зубов, гингивита, периодонтального заболевания и потери зубов. Зубной налет представляет собой смешанную матрицу из бактерий, эпителиальных клеток, лейкоцитов, макрофагов и другого экссудата полости рта. Бактерии составляют примерно три четверти матрицы налета. Любая взятая проба зубного налета может содержать до 400 различных разновидностей микроорганизмов. Такая смесь включает и аэробные, и анаэробные бактерии, грибки и простейшие. В пробах зубного налета были также обнаружены вирусы. 

Данная матрица организмов и экссудата полости рта продолжает расширяться и объединяться с другими областями роста налета, расположенных поблизости. Бактерии синтезируют леваны и глюканы из сахарозы, обнаруженной в полости рта, обеспечивая энергию для микроорганизмов. Эти глюканы, леваны и микроорганизмы образуют адгезивный скелет для продолжающегося разрастания налета.

Зубной конкремент или зубной камень, как его иногда называют, представляет собой отложение, которое образуется на поверхностях зубов на десневой границе. Наддесневой конкремент возникает главным образом в областях вблизи диафрагм слюнных проток, например, на язычных поверхностях передней группы нижних зубов и на щечных поверхностях верхних первого и второго коренных зубов, и на периферических поверхностях последующих коренных зубов. Зрелый конкремент состоит из неорганической части, которая представляет собой в основном фосфат кальция, соединенный в структуру гидроксиапатитной кристаллической решетки, подобную кости, эмали и дентину. Органическая часть также присутствует и состоит из отшелушенных эпителиальных клеток, лейкоцитов, слюнных отложений, остатков пищи и различных типов микроорганизмов. Развивающийся налет может более легко прилипать к относительно неровным поверхностям, таким как поверхности, предоставленные конкрементом. Когда развивается зрелый конкремент, он становится более видимым белым или желтоватым по цвету, если он не запачкан или не обесцвечен каким-либо внешним агентом. В добавление к тому, что он является неприглядным и нежелательным с эстетической точки зрения, отложения зрелого конкремента являются постоянным источником раздражения десен.

Неспособность замедлить или остановить разрастание налета и конкремента является вредной для здоровья рта. Образование налета и конкремента может привести к кариесу зубов, воспалению десен, заболеванию периодонта и, в конце концов, к потере зубов. Кроме того, конкремент и налет вместе с поведенческими и экологическими факторами приводят к образованию окрашивания зубов, значительно ухудшающему эстетический внешний вид зубов. Поведенческие и экологические факторы, которые вносят вклад в предрасположенность к окрашиванию зубов, включают постоянное применение кофе, чая, колы или табачных продуктов, а также использование ускоряющих окрашивание продуктов, таких как хлоргексидин.

Конечным уровнем очистки является тот, который может обеспечить дантист во время профилактики; ежедневный уход за полостью рта дома требует продуктов с множеством ингредиентов, работающих посредством различных механизмов, для того, чтобы обеспечить удовлетворительные очистку и отбеливание. Так, для продуктов ухода за полостью рта для ежедневного использования, таких как средства для чистки зубов и полосканий для полной очистки, необходимо добавлять ингредиенты для обеспечения антиналетного и антиконкрементного действия, а также для удаления окрашивания, борьбы с окрашиванием и отбеливания зубов. Такие ингредиенты для удаления и борьбы с окрашиванием и для отбеливания включают отбеливатели, абразивы или химические хеланты. Отбеливатели, добавленные в средства для чистки зубов, обычно присутствуют в низких концентрациях из-за ограничений по стабильности и безопасности, введенных для зубных паст. При таких низких концентрациях отбеливатели, которые обычно являются окислительными агентами, как правило, неэффективны для отбеливания зубов и борьбы с окрашиванием. Зубные абразивы обеспечивают важное отбеливающее действие, в особенности на чистящихся щеткой областях зубов, но, к сожалению, дают ограниченный эффект при борьбе с эстетически нежелательным окрашиванием, которое образуется вдоль линии десен и межпроксимально. Отбеливатели и абразивы не действуют функционально для предотвращения приобретения окрашивания. Использование абразивов может снизить скорости приобретения окрашивания путем ежедневного удаления вновь образующегося окрашивания, но его действие является "обработкой" существующего окрашивания, а не превентивным химическим действием.

Химические хеланты были предложены в практике для того, чтобы замедлить образование конкремента и удалить конкремент после того, как он образовался. Химический подход к ингибированию конкремента обычно привлекает хелатирование иона кальция и/или ингибирование роста кристаллов, которое предотвращает образование конкремента и/или отламывает зрелый конкремент путем удаления кальция. Кроме того, химические хеланты могут, в принципе, удалить окрашивание путем связывания с поверхностью зубов, тем самым замещая окрашенные вещества или хромогены. Удерживание таких хелантов может также предотвратить нарастание конкремента благодаря разрушению центров связывания окрашенных веществ на поверхности зубов.

В предшествующем уровне техники описан ряд агентов с хелатирующими свойствами для применения в борьбе с налетом, конкрементом и окрашиванием зубов. Например, этилендиаминтетрауксусная кислота, нитрилтриуксусная кислота и родственные соединения описаны в британском патенте 490 384, 15 февраля 1937, полифосфонаты - в патенте США 3 678 154, 18 июля 1972 (Widder et al.), в патенте США 5 338 537, выданном 16 августа 1994 на имя White, Jr., и в патенте США 5 451 401, выданном 19 сентября 1995 на имя Zerby et al., карбонилдифосфонаты - в патенте США 3 737 533 от 5 июня 1973 на имя Francis, цинк-полимерная комбинация, образованная реакцией или взаимодействием соединения цинка с анионным полимером, содержащим радикалы карбоновой, сульфоновой и/или фосфониевой кислоты - в патенте США 4 138 477, выданном 6 февраля 1979 на имя Gaffar, винная кислота - в патентах США 5 849 271, выданном 15 декабря 1998, и 5 622 689, выданном 22 апреля 1997, оба на имя Lukacovic, кислотная или солевая форма моносукцината тартрата, дисукцината тартрата и их смеси - в патенте США 5 015 467, выданном 14 мая 1991 на имя Smitherman, полимер или сополимер акриловой кислоты - в патенте США 4 847 070, выданном 11 июля 1989 на имя Pyrz et al., в патенте США 4 661 341, выданном 28 апреля 1987 на имя Benedict et al., альгинат натрия - в патенте США 4 775 525, выданном 4 октября 1988 на имя Pera, поливинилпирролидон - в патенте GB 741 315, опубликованном 30 ноября 1955, в публикации WO 99/12517, опубликованной 18 марта 1999, и в патенте США 5 538 714, выданном 23 июля 1996 на имя Pink et al., и сополимеры винилпирролидона с карбоксилатами - в патенте США 5 670 138, выданном 23 сентября 1997 на имя Venema et al.), и в JP публикации 2000-0633250 на имя Lion Corporation, опубликованной 29 февраля 2000.

В предшествующем уровне техники были также описаны средства для чистки зубов и полоскания для рта, содержащие растворимые пирофосфатные соли, причем пирофосфаты были показаны для различных целей, включая применение в качестве антиконкрементного агента. Такими описаниями являются, среди прочих, патент США 2 941 926 от 21 июня 1960 на имя Salzmann et al., патенты США 3 927 201 и 3 927 202 от 16 декабря 1975 на имя Baines et al. и Harvey et al., соответственно, патенты США 4 244 931 от 13 января 1981 и 4 247 526 от 27 января 1981 на имя Jarvis et al., японская патентная заявка 4945-1974, патенты США 4 323 551, выданный 6 апреля 1982, 4 515 772, выданный 7 мая 1986, и 4 885 155, выданный 5 декабря 1989 на имя Parran et al., и патент США 4 822 599, выданный 18 апреля 1989 на имя Mitra. Draus, Lesniewski and Miklos описывают эффективность in vitro растворимых пирофосфатных солей против конкремента в публикации "Pyrophosphate and Hexametaphosphate Effects in Vitro Calculus Formation", Arch. Oral. Biol., vol. 15, pp.893-896 (1970).

Дегидратированные полифосфатные соли с линейной молекулой для применения в качестве ингибитора отложения конкремента описаны в патентной заявке UK 2 200 551, Gaffar, Nabi and Jannone, поданной 27 января 1988 и опубликованной 10 августа 1988, и в патенте США 4 627 977, выданном 9 декабря 1986 на имя Gaffar et al. В число солей включен триполифосфат натрия (STPP). Другие источники, описывающие STPP, включают патент США 4 923 684 от 8 мая 1990 на имя Ibrahim et al., и патенты США 5 096 701, выданный 17 марта 1992, и 5 176 900, выданный 5 января 1993, оба на имя White et al.

Хотя известны продукты, содержащие химические хеланты и другие агенты для уменьшения налета и конкремента, существует постоянная потребность в разработке улучшенных продуктов, в особенности продуктов, которые обеспечивают улучшенную общую очистку, борясь одновременно с проблемами конкремента, налета и окрашивания зубов.

Авторы настоящего изобретения обнаружили, что введение композиций для ухода за полостью рта, содержащих определенные водорастворимые или диспергируемые в воде полимерные агенты, которые связывают окрашивающие вещества, такие как полифенолы или катехолы, обеспечивает улучшенные очистку, устранение окрашивания и отбеливание зубов. Кроме того, настоящие полимерные агенты, будучи соединены с полифосфатами, в особенности с триполифосфатами, абразивами, в особенности с осажденным диоксидом кремния, или с отбеливающими агентами, обеспечивают полную очистку и отбеливание выше того, какое обеспечивается любым одним из ингредиентов. Поэтому настоящее изобретение предлагает композиции для ухода за полостью рта, включающие специфические водорастворимые или диспергируемые в воде полимерные агенты, которые связывают окрашивающие вещества, присутствующие в полости рта, и способ введения указанных композиций для гигиены полости рта для обеспечения улучшенных общей очистки, устранения окрашивания, предотвращения окрашивания и отбеливания зубов. Предпочтительно настоящие композиции дополнительно включают один или смесь из других агентов для гигиены рта, выбранных из триполифосфатных солей, абразивов и отбеливателей для того, чтобы обеспечить еще более хорошую характеристику очистки в результате синергизма между полимерным комплексообразующим агентом и другим агентом для гигиены рта.

Сущность изобретения 

Настоящее изобретение предлагает композиции для ухода за полостью рта для общей очистки и отбеливания естественных зубов и зубных протезов и для предотвращения, уменьшения или удаления отложившегося на поверхности зубов налета, где композиции включают, по меньшей мере, 0,1 масс.% сополимера, состоящего из одного из мономеров винилпирролидона (ВП) или из их смеси и одного из C2-C12 алкенил C1 -C19 алкилкарбоксилатных (АК) мономеров или из их смеси и перорально приемлемого носителя. Предпочтительно, композиции дополнительно включают один или смесь из других агентов для ухода за полостью рта, выбранных из водорастворимых триполифосфатов щелочных металлов или аммония в количестве, по меньшей мере, около 0,5 масс.% композиции, абразив, предпочтительно осажденный кремнеоксидный абразив, в количестве, по меньшей мере, около 6 масс.%, и отбеливающий агент в количестве, по меньшей мере, около 0,1 масс.%. Настоящее изобретение, кроме того, относится к способам очистки, отбеливания и полировки естественных зубов и зубных протезов и предотвращения, уменьшения или удаления отложившегося на поверхности налета с зубов путем введения настоящих композиций. 

Эти и другие характерные признаки, аспекты и преимущества настоящего изобретения станут ясны специалистам из нижеследующего подробного описания.

Подробное описание изобретения

Хотя описание завершается формулой изобретения, которая конкретно указывает и отличительно определяет изобретение, предполагается, что настоящее изобретение будет более понятным из нижеследующего описания.

Все цитированные документы в своей релевантной части включены в описание в качестве ссылки; цитирование любого документа не должно истолковываться как признание того, что он является предшествующим уровнем техники по отношению к настоящему изобретению.

Все проценты и соотношения, использованные здесь, даны на массу заявленной композиции для ухода за полостью рта, а не всего состава для ухода за полостью рта, который вводят, если не указано иного. Все измерения проводились при 25°С, если не указано иного.

Термины "включающий", "содержащий" означают здесь, что могут быть добавлены другие стадии и другие ингредиенты, которые не оказывают вредного воздействия на конечный результат. Данный термин охватывает термины "состоящий из" и "состоящий по существу из". 

Под "композицией для полости рта" понимается продукт, который при обычном способе использования не проглатывают преднамеренно для целей системного введения конкретных терапевтических агентов, но скорее задерживают в полости рта в течение времени, достаточного для контакта практически всех зубных поверхностей и/или тканей полости рта для целей воздействия на полость рта. Композиции для полости рта по настоящему изобретению могут быть в форме зубной пасты, средства для чистки зубов, зубного порошка, топического геля для полости рта, полоскания для рта, продукта для протезов, спрея для рта, пастилок, таблеток для полости рта или жевательной резинки.

Термин "средство для чистки зубов", как он использован здесь, означает пасту, гель или жидкие формы, если не указано иного. Композиция для чистки зубов может быть однофазной композицией или может быть комбинацией двух или нескольких композиций для чистки зубов. Композиция для чистки зубов может быть в любой желаемой форме, такой как глубоко отпаренная, поверхностно отпаренная, многослойная, имеющая гелевое окружение паста или любая их комбинация. Каждая из композиций для чистки зубов в средстве для чистки зубов, включающем две или более отдельных композиций для чистки зубов, может содержаться в физически разделенных отделениях диспенсера и выдаваться бок-о-бок. 

Термин "диспенсер", как он использован здесь, означает любые насос, тубу или контейнер для подачи зубной пасты. 

Термин "зубы", как он использован здесь, относится к естественным зубам, а также к искусственным зубам или зубным протезам.

Термин "перорально приемлемый носитель", как он использован здесь, означает любые безопасные и эффективные материалы для использования в композициях по настоящему изобретению. Такие материалы включают источники фторидного иона, дополнительные антиконкрементные агенты, буферные агенты, абразивные полирующие материалы, источники пероксида, бикарбонатные соли щелочных металлов, загущающие материалы, увлажнители, воду, поверхностно-активные вещества, диоксид титана, вкусовые системы, подсластители, ксилит, окрашивающие агенты и их смеси.

Здесь термин "зубной камень" и "конкремент" использованы взаимозаменяемо и относятся к минерализованным отложениям зубного налета.

Настоящее изобретение предлагает композиции для ухода за полостью рта, которые обеспечивают улучшенные общую очистку и отбеливание зубов и удаление налета с зубов, где композиции, включающие в качестве активного ингредиента один или несколько из водорастворимых или диспергируемых в воде полимерных агентов, которые способны связывать окрашивающие вещества, такие как полифенолы. В частности, водорастворимые или диспергируемые в воде полимерные агенты представляют собой сополимеры, полученные сополимеризацией одного из винилпирролидоновых (ВП) мономеров или их смеси с одним из мономеров - C2 -C12 алкенильных эфиров C1-C19 насыщенных алкилкарбоновых кислот (АК) с прямой или разветвленной цепью или с их смесью, как показано:



где R1, R2, R3, R 4, R5 представляют Н или насыщенный C1 -C12 алкил;

R6 - насыщенный C 1-C19 алкил;

R7 - C2 -C12 моноалкенил, и

х/y - массовое соотношение в интервале от примерно 30/70 до примерно 90/10.

Предпочтительные эфирные мономеры включают винильные, аллильные и металлильные эфиры линейных или разветвленных алифатических карбоновых кислот, имеющих от 2 до 20 атомов углерода, такие как винилацетат, пропионат, бутират, валерат, гексаноат, 2-этилгексаноат, деканоат, лаурат и стеарат, и соответствующие аллильные и металлильные сложные эфиры. Предпочтительный винилпирролидоновый мономер является незамещенным. Особо предпочтительные полимеры включают сополимеры винилпирролидона с одним из винилацетата, винилпропионата или винилбутирата или их смесью. Предпочтительные полимеры имеют средний молекулярный вес в интервале от примерно 1000 до примерно 1000000, предпочтительно от 10000 до 200000, еще более предпочтительно от 30000 до 100000. Настоящие сополимеры обычно получают свободно-радикальной полимеризацией в растворе или эмульсионной полимеризацией, используя, такие растворители, как вода, алифатические спирты с 1-4 атомами углерода или смеси спирт/вода, как описано, например, в патентах США 2 667 473, 4 520 179, 4 554 311, 5 319 041, 5 395 904, 6 107 397 и 6 103 820.

Предпочтительно, композиции дополнительно включают, по меньшей мере, около 0,5 масс.% водорастворимой триполифосфатной соли и/или, по меньшей мере, около 6 масс.% абразивного полирующего агента, такого как диоксид кремния, и/или, по меньшей мере, около 0,1% отбеливающего агента.

Авторы настоящего изобретения обнаружили, что очищающие и отбеливающие свойства винилпирролидоновых (ВП) полимеров могут быть значительно улучшены путем изменения их растворимости в воде и гидрофобности. Одним способом увеличения гидрофобности является сополимеризация винилпирролидонов с рядом гидрофобных алкенилкарбоксилатов. Полученные сополимеры не только обладают полярными пирролидонамидными связями и карбоксилатно-эфирными группами, но также содержат гидрофобные алкильные функциональные группы, что обеспечивает более сильное удерживание на зубах и превосходное устранение и предотвращение окрашивания.

Не желая быть ограниченными конкретным механизмом действия, можно предположить, что преимущества настоящего сополимера в превосходном устранении и предотвращении окрашивания происходят, по меньшей мере частично, от их способности образовывать комплексы с окрашивающими веществами, такими как полифенольные соединения, и от их способности образовывать покрытие или пленку на поверхности зубов. Полифенолы, называемые также катехолами и таннинами, являются составляющими различных продуктов питания, таких, как чай, кофе, вино, кола и многих фруктов и ягод. Известно, что потребление таких продуктов питания вызывает отложение на зубах окрашивающих материалов. Считается, что настоящие ПВП/АК сополимеры образуют защитную пленку на поверхности зубов, когда настоящие композиции вводят в полость рта чисткой зубов щеткой или полосканием. Так, когда в полости рта присутствуют окрашивающие вещества, они контактируют с ПВП/АК пленочным покрытием вместо поверхности зубов и образуют комплексы с ПВП/АК сополимером. Затем комплекс ПВП/АК/окрашивающее вещество оказывается снятым с поверхности зубов, так как временная ПВП/АК пленка сбрасывается с поверхности, тем самым предотвращая образование окрашивания на зубах. В отношении аспекта удаления окрашивания, считается, что сополимер должен работать в сочетании с другими чистящими агентами в продукте, такими как абразивы, поверхностно-активные вещества и хелатирующие агенты. Действие таких агентов заставляет уже существующее на зубах окрашивание удаляться с поверхности, и сополимер образует комплексы с высвобождающимися окрашивающими веществами и предотвращает их повторное отложение на зубах. В этом отношении функция сополимера является синергической с другими чистящими ингредиентами. Образование свежеобразованного налета на зубах также может быть предотвращено, и сополимер ингибирует способность налета абсорбировать окрашенные компоненты из перевариваемых продуктов, таких как чай, пиво, красные вина и т.п.

Подходящим сополимером для использования в настоящем изобретении является сополимер винилпирролидон/винилацетат (ВП/ВА), имеющий массовое соотношение ВП/ВА 60/40 и средний молекулярный вес в интервале от примерно 1000 до примерно 1000000, доступный от BASF Corp. и ISP. Предпочтительными полимерами являются полимеры со средним молекулярным весом в интервале от 30000 до 100000. Пригодными являются также сополимеры, имеющие соотношение ВП/ВА в интервале от 30/70 до 90/10. Сополимер вводят в настоящие композиции в количестве от примерно 0,1 до примерно 20 масс.% и, предпочтительно, от примерно 0,5 до примерно 10 масс.%.

Предпочтительно, настоящие композиции дополнительно включают водорастворимую триполифосфатную соль щелочного металла или аммония. Натриевая форма такой соли является предпочтительной, хотя соль калия или смешанные соли натрия и калия также могут быть использованы. Такую триполифосфатную соль получают в виде гидрата или в ее безводной форме от Monsanto Corp. или Sigma Chemical, и обе формы пригодны для применения в композиции. Количество триполифосфатной соли должно быть, по меньшей мере, от примерно 0,5 масс.% до примерно 50 масс.%.

Практическим ограничением количества триполифосфатной соли является, главным образом, растворимость. Предпочтительное количество триполифосфатной соли в композициях для чистки зубов составляет от примерно 2 до примерно 20 масс.%.

Хотя настоящий сополимер является активным сам по себе в качестве агента для борьбы с окрашиванием зубов, было неожиданно обнаружено, что комбинация сополимера с триполифосфатной солью обеспечивает синергическое преимущество при удалении и предотвращении окрашивания, намного превосходящее действие каждого из агентов по отдельности.

Настоящие композиции, предпочтительно, включают также, по меньшей мере, около 6% полирующего агента или абразива, предпочтительно, кремнеоксидного абразива. Авторы настоящего изобретения обнаружили, что сочетание сополимера с абразивным полирующим агентом обеспечивает значительно улучшенное полирующее действие на эмалевые поверхности зубов в добавление к очистке и удалению окрашивания. Преимущества в полировке включают улучшение внешнего вида зубов, а также положительные характеристики ощущения на зубах.

Настоящие композиции, предпочтительно, дополнительно включают агент отбеливания зубов, такой как обесцвечиватель, в частности, пероксид. Было обнаружено, что настоящие сополимеры образуют комплексы с неорганическими соединениями, в особенности, с перекисью водорода. Таким образом настоящие сополимеры обеспечивают преимущества в стабилизации пероксидного компонента, когда он присутствует в рассматриваемых композициях.

Соответственно, в одном аспекте изобретения предложена композиция для применения при отбеливании и очистке зубов и зубных протезов, включающая сополимер винилпирролидона (ВП) с алкенилкарбоксилатом (АК). В соответствии с еще одним аспектом предложена композиция, включающая комбинацию ВП/АК сополимера, и от примерно 0,1% до примерно 20,0% обесцвечивающего агента, более предпочтительно, от примерно 1% до примерно 15% обесцвечивающего агента. В другом аспекте данного изобретения предложена композиция для использования при очистке, отбеливании, устранении окрашивания и предотвращения образования окрашивания на зубах и зубных протезах, включающая комбинацию водорастворимой триполифосфатной соли щелочного металла или аммония и ВП/АК сополимера. В еще одном аспекте предложена композиция, дополнительно обеспечивающая улучшенное полирующее действие, включающая ВП/АК сополимер и абразивный агент.

Композиция для полости рта по настоящему изобретению может быть в форме средства для чистки зубов, зубной пасты, зубного порошка, местного геля для рта, полоскания для рта, продукта для зубных протезов, спрея для рта, пастилки, пероральной таблетки или жевательной резинки.

Настоящие композиции оптимально должны иметь рН в интервале от примерно 4,0 до примерно 10,0. Предпочтительным рН композиций является рН от примерно 6,0 до примерно 9,0.

В дополнение к описанным выше компонентам настоящие композиции могут включать дополнительные компоненты, которые описаны в нижеследующих разделах.

Перорально приемлемый носитель

Перорально приемлемый носитель включает один или несколько совместимых твердых или жидких наполняющих разбавителей или инкапсулирующих веществ, которые являются пригодными для местного перорального введения. Под "совместимыми", как это использовано здесь, подразумевается, что компоненты композиции способны быть смешаны без взаимодействия такого рода, которое могло бы значительно снизить стабильность и/или эффективность композиции.

Носители или вспомогательные вещества по настоящему изобретению могут включать обычные и известные компоненты средств для чистки зубов (включая неабразивные гели и гели для подъязычного применения), полосканий для рта, спреев для рта, жевательных резинок и пастилок (включая мятные лепешки для освежения дыхания), что более полно описано здесь далее.

Выбор носителя для использования определяется в основном способом, которым данная композиция должна быть введена в полость рта. Если должна использоваться зубная паста (включая зубной гель и т.п.), то выбирают "носитель для зубной пасты" (например, абразивные материалы, вспенивающие агенты, связующие, увлажнители, вкусовые агенты и подсластители, и т.п.), что описано, например, в патенте США 3 988 433 (Benedict). Если должно использоваться полоскание для рта, то выбирают "носитель для полоскания для рта" (например, вода, вкусовые агенты и подсластители, и т.п.), что описано, например, в патенте США 3 988 433 (Benedict). Аналогично, если должен использоваться спрей для рта, то выбирают "носитель для спрея для рта", или если должна использоваться пастилка, то выбирают "носитель для пастилки (например, основу для леденцов), где основы для леденцов описаны, например, в патенте США 4 083 955 (Grabenstetter et al.); если должна использоваться жевательная резинка, то выбирают "носитель для жевательной резинки" (например, смолистую основу, вкусовые агенты и подсластители), как описано, например, в патенте США 4 083 955 (Grabenstetter et al.). Если должно использоваться саше, то выбирают "носитель для саше" (например, пакетик для саше, вкусовые агенты и подсластители, и т.п.). Если должен использоваться подъязычный гель (для доставки активных веществ в околозубные карманы или в окружение околозубных карманов), то выбирают "носитель для подъязычного геля", как описано, например, в патентах США 5 198 220 и 5 242 910, выданных, соответственно, 30 марта 1993 и 7 сентября 1993 (оба на имя Damani). Носители, подходящие для приготовления композиций по настоящему изобретению, хорошо известны в данной области. Их выбор будет зависеть от вторичных соображений, таких как вкус, цена, стабильность при хранении и т.п.

Композиции по настоящему изобретению могут быть в форме неабразивных гелей, включая подъязычные гели, которые могут быть водными или неводными. Водные гели обычно включают загущающий агент (от примерно 0,1% до примерно 20%), увлажнитель (от примерно 10% до примерно 55%), вкусовой агент (от примерно 0,04% до примерно 2%), подслащивающий агент (от примерно 0,1% до примерно 3%), окрашивающий агент (от примерно 0,01% до примерно 0,5%) и воду по балансу. Композиции могут включать антикариесный агент (от примерно 0,05% до примерно 0,3%), такой как фторидный ион, и антиконкрементный агент (от примерно 0,1% до примерно 13%).

Предпочтительные композиции по рассматриваемому изобретению могут также быть в форме средств для чистки зубов, таких как зубные пасты, зубные гели и зубные порошки. Компоненты таких зубных паст и зубных гелей обычно включают один или несколько зубных абразивов (от примерно 6% до примерно 50%), поверхностно-активное вещество (от примерно 0,5% до примерно 10%), загущающий агент (от примерно 0,1% до примерно 5%), увлажнитель (от примерно 10% до примерно 55%), вкусовой агент (от примерно 0,04% до примерно 2%), подслащивающий агент (от примерно 0,1% до примерно 3%), окрашивающий агент (от примерно 0,01% до примерно 0,5%) и воду (от примерно 2% до примерно 45%). Такие зубная паста или зубной гель могут также включать один или несколько из антикариесных агентов (от примерно 0,05% до примерно 0,3%, таких, как фторидный ион) и антиконкрементный агент (от примерно 0,1% до примерно 13%). Зубные порошки, конечно, содержат практически все нежидкие компоненты.

Другие предпочтительные композиции по рассматриваемому изобретению представляют собой средства для полоскания рта, включая спреи для рта. Компоненты таких полосканий и спреев для рта обычно включают один или несколько компонентов из воды (от примерно 45% до примерно 95%), этанола (от примерно 0% до примерно 25%), увлажнителя (от примерно 0% до примерно 50%), поверхностно-активного вещества (от примерно 0,01% до примерно 7%), вкусовой агент (от примерно 0,04% до примерно 2%), подсластитель (от примерно 0,1% до примерно 3%) и окрашивающий агент (от примерно 0,001% до примерно 0,5%). Такие полоскания для рта и спреи для рта могут также включать один или несколько из антикариесных агентов (от 0,05% до примерно 0,3% таких, как фторидный ион) и антиконкрементный агент (от примерно 0,1% до примерно 3%).

Другими предпочтительными композициями по рассматриваемому изобретению являются растворы для зубов, включающие орошающие жидкости. Компоненты таких растворов для зубов обычно включают один или несколько компонентов из воды (от примерно 90% до примерно 99%), консерванта (от примерно 0,01% до примерно 0,5%), загущающего агента (от примерно 0% до примерно 5%), вкусового агента (от примерно 0,04% до примерно 2%), подсластителя (от примерно 0,1% до примерно 3%) и поверхностно-активного вещества (от 0% до примерно 5%).

Композиции жевательных резинок обычно включают одну или несколько смолистых основ (от примерно 50% до примерно 99%), вкусовой агент (от примерно 0,4% до примерно 2%) и подсластитель (от примерно 0,01% до примерно 20%).

Термин "пастилка", как он использован здесь, включает: мятные лепешки для свежего дыхания, лепешки, пастилки, микрокапсулы и быстрорастворимые твердые формы, включающие лиофилизированные формы (кексы, вафли, тонкие пленки, таблетки), и быстрорастворимые твердые формы, включающие прессованные таблетки. Термин "быстрорастворимые твердые формы", как он использован здесь, означает, что твердая дозированная форма растворяется менее чем за примерно 60 секунд, предпочтительно, менее чем за примерно 15 секунд, более предпочтительно, менее чем за примерно 5 секунд после помещения твердой дозированной формы в полость рта. Быстрорастворимые твердые формы описаны в патентной заявке США 08/253 890, поданной 3 июня 1994 (Brideau), в патенте США 4 642 903, в патенте США 4 946 684, в патенте США 4 305 502, в патенте США 4 371 516, в патенте США 5 188 825, в патенте США 5 215 756, в патенте США 5 298 261, в патенте США 3 882 228, в патенте США 4 687 662, в патенте США 4 642 903.

Пастилки включают твердые пастилки дисковидной формы, включающие терапевтический агент во вкусовой основе. Основой может являться твердый сахарный леденец, глицеринированный желатин или комбинация сахара с достаточным количеством растительного клея для придания ему формы. Такие дозированные формы в общем описаны в Remington: The Science and Practice of Pharmacy, 19 th Ed., vol. II, Chapter 92, 1995. Композиции для пастилок (типа прессованных таблеток) обычно включают один или несколько наполнителей (прессуемый сахар), вкусовых агентов и смазочных веществ. Микрокапсулы рассматриваемого здесь типа описаны в патенте США 5 370 864 (Peterson et al.), выданном 6 декабря 1994.

В соответствии с еще одним аспектом изобретение включает зубной имплемент, пропитанный настоящей композицией. Зубной имплемент включает имплемент для контакта с зубами и другими тканями ротовой полости, где указанный имплемент пропитан композицией, включающей настоящий сополимер винилпирролидона с C2-C12 алкенильными эфирами насыщенных C1-C19 алкилкарбоновых кислот. Зубной имплемент может представлять собой пропитанные ткани, включая зубной шелк, или ленты, обрезки или полоски и полимерные волокна.

Типы носителей или вспомогательных веществ для ухода за зубами, которые могут быть включены в композиции по настоящему изобретению, вместе с конкретными неограничительными примерами обсуждены в следующих разделах.

Абразивы

Дентальные абразивы, используемые в местных пероральных носителях композиций по рассматриваемому изобретению, включают многие различные материалы. Выбранный материал может быть материалом, который совместим с интересующей композицией и не стирает избыточно дентин. Подходящие абразивы включают, например, оксиды кремния, включающие гели и преципитаты, нерастворимый полиметафосфат натрия, гидратированный оксид алюминия, карбонат кальция, дигидрат дикальцийортофосфата, пирофосфат кальция, трикальцийфосфат, полиметафосфат кальция и смолистые абразивные материалы, такие как дисперсные продукты конденсации мочевины и формальдегида.

Другим классом абразивов для применения в настоящих композициях являются дисперсные термореактивные полимеризованные смолы, что описано в патенте США 3 070 510, выданном Cooley & Grabenstetter 25 декабря 1962. Подходящие смолы включают, например, меламиновые, фенольные, мочевинные, меламино-мочевинные, меламино-формальдегидные, мочевино-формальдегидные, меламино-мочевино-формальдегидные, поперечно сшитые эпоксиды и поперечно сшитые полиэфиры.

Кремнеоксидные зубные абразивы различного типа являются предпочтительными из-за своих уникальных достоинств исключительной характеристики очистки и полировки зубов без излишнего истирания зубной эмали или дентина. Здесь кремнеоксидные абразивные полирующие материалы так же, как и другие абразивы, обычно имеют средний размер частиц в интервале от примерно 0,1 до примерно 30 микрон и, предпочтительно, от примерно 5 до примерно 15 микрон. Абразив может быть осажденным диоксидом кремния или кремнеоксидным гелем, таким как кремнеоксидные ксерогели, описанные у Pader et al., в патенте США 3 538 230, выданном 2 марта 1970 г., и DiGiulio, в патенте США 3 862 307, выданном 21 января 1975. Предпочтительными являются кремнеоксидные ксерогели, выпускаемые на рынок под торговой маркой "Syloid" фирмой W.R.Grace&Company, Davison Chemical Division. Предпочтительными также являются осажденные кремнеоксидные материалы, такие как материалы, выпускаемые на рынок фирмой J.M.Huber Corporation под торговой маркой Zeodent®, в частности кремнеоксиды, несущие обозначения Zeodent® 119, Zeodent® 118, Zeodent® 109 и Zeodent® 129. Типы кремнеоксидных зубных абразивов, используемых в зубных пастах по настоящему изобретению, описаны более подробно у Wason, в патенте США 4 340 583, выданном 29 июля 1982 г., и в принадлежащих тому же патентообладателю патентах США 5 603 920, выданном 18 февраля 1997, 5 589 160, выданном 31 декабря 1996, 5 658 553, выданном 19 августа 1997, 5 651 958, выданном 29 июля 1997, и в предварительной патентной заявке США 60/300766, поданной 25 июня 2001.

Могут быть использованы смеси абразивов, такие как смеси различных марок кремнеоксидных абразивов Zeodent®, перечисленные выше. Общее количество абразива в композициях зубных порошков по рассматриваемому изобретению предпочтительно находится в интервале от примерно 6 до примерно 70 масс.%; зубные пасты предпочтительно содержат от примерно 10% до примерно 50% абразивов от массы композиции. Растворы, спреи для рта, полоскания для рта и неабразивные гелевые композиции по рассматриваемому изобретению обычно не содержат абразивов. 

Поверхностно-активные вещества

Настоящие композиции могут также включать поверхностно-активные вещества, широко называемые также вспенивающими агентами. Подходящими поверхностно-активными веществами являются те, которые являются достаточно стабильными и пенятся в широком интервале значений рН. Поверхностно-активное вещество может быть анионным, неионным, амфотерным, цвиттерионным, катионным или их смесью.

Анионные поверхностно-активные вещества, используемые здесь, включают водорастворимые соли алкилсульфатов, имеющие от 8 до 20 атомов углерода в алкильном радикале (например, алкилсульфат натрия), и водорастворимые соли сульфонированных моноглицеридов жирных кислот, имеющих от 8 до 20 атомов углерода. Лаурилсульфат натрия и натрийсульфонаты моноглицеридов кокосового масла являются примерами анионных поверхностно-активных веществ такого типа. Другими подходящими анионными поверхностно-активными веществами являются саркозинаты, такие как лауроилсаркозинат натрия, таураты, лаурилсульфоацетат натрия, лауроилизетионат натрия, лауреткарбоксилат натрия и додецилбензолсульфонат натрия. Могут быть применены также смеси анионных поверхностно-активных веществ. Многие подходящие анионные поверхностно-активные вещества описаны Agricola et al. в патенте США 3 959 458, выданном 25 мая 1976. Настоящая композиция обычно включает анионное поверхностно-активное вещество на уровне от примерно 0,025% до примерно 9%, предпочтительно, от примерно 0,05% до примерно 5%, и, наиболее предпочтительно, от примерно 0,1% до примерно 1%.

Другим предпочтительным поверхностно-активным веществом является поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из саркозинатных поверхностно-активных веществ, изетионатных поверхностно-активных веществ и тауратных поверхностно-активных веществ. Предпочтительными для использования в данном изобретении являются соли щелочных металлов или аммонийные соли таких поверхностно-активных веществ. Наиболее предпочтительными здесь являются натриевые и калиевые соли следующих соединений: лауроилсаркозината, миристоилсаркозината, пальмитоилсаркозината, стеароилсаркозината и олеоилсаркозината. Данное поверхностно-активное вещество может присутствовать в композициях по настоящему изобретению в количестве от примерно 0,1% до примерно 2,5%, предпочтительно, от примерно 0,3% до примерно 2,5%, и, наиболее предпочтительно, от примерно 0,5% до примерно 2,0% от массы всей композиции.

Предпочтительные катионные поверхностно-активные вещества, используемые в настоящем изобретении, могут быть широко определены как производные алифатических соединений четвертичного аммония, имеющих одну длинную алкильную цепь, содержащую от примерно 8 до 18 атомов углерода, такие как хлорид лаурилтриметиламмония; хлорид цетилпиридиния; бромид цетилтриметиламмония; хлорид диизобутилфеноксиэтилдиметилбензиламмония; нитрит кокосового алкилтриметиламмония; фторид цетилпиридиния и т.п. Предпочтительными соединениями являются фториды четвертичного аммония, описанные в патенте США 3 535 421 от 20 октября 1970 (Briner et al.), где указанные фториды четвертичного аммония имеют детергентные свойства. Некоторые катионные поверхностно-активные вещества могут также действовать как гермициды в раскрываемых здесь композициях. Катионные поверхностно-активные вещества, такие как хлоргексидин, хотя и пригодны для применения в рассматриваемом изобретении, не являются предпочтительными из-за их способности окрашивать твердые ткани полости рта. Специалисты информированы о такой возможности и должны вводить катионные поверхностно-активные вещества только с учетом данных ограничений.

Предпочтительные неионные поверхностно-активные вещества, используемые в настоящем изобретении, могут быть широко определены как соединения, полученные конденсацией алкиленоксидных групп (гидрофильных по природе) с органическим гидрофобным соединением, которое может быть алифатическим или алкилароматическим по природе. Примеры подходящих неионных поверхностно-активных веществ включают плюроники, полиэтиленоксидные конденсаты алкилфенолов, продукты, полученные конденсацией оксида этилена с продуктами реакции оксида пропилена и этилендиамина, этиленоксидные конденсаты алифатических спиртов, оксиды третичных аминов с длинной цепью, оксиды третичных фосфинов с длинной цепью, диалкилсульфоксиды с длинной цепью и смеси таких веществ.

Предпочтительные цвиттерионные синтетические поверхностно-активные вещества, используемые в настоящем изобретении, могут быть широко определены как производные алифатических соединений четвертичного аммония, фосфония и сульфония, в которых алифатический радикал может быть прямоцепочечным или разветвленным и где один из алифатических заместителей содержит от примерно 8 до 18 атомов углерода и содержит анионную водосолюбилизирующую группу, например, карбокси, сульфонат, сульфат, фосфат или фосфонат.

Предпочтительные бетаиновые поверхностно-активные вещества описаны в патенте США 5 180 577 (Polefka et al.), выданном 19 января 1993. Обычные алкилдиметилбетаины включают децилбетаин или 2-(N-децил-N,N-диметиламмоний)ацетат, кокобетаин или 2-(N-коко-N,N-диметиламмоний)ацетат, миристилбетаин, пальмитилбетаин, лаурилбетаин, цетилбетаин, стеарилбетаин и т.п. Примерами амидобетаинов являются кокоамидоэтилбетаин, кокоамидопропилбетаин, лаурамидопропилбетаин и т.п. Выбранными бетаинами предпочтительно являются кокоамидопропилбетаин и, более предпочтительно, лаурамидопропилбетаин. 

Антиконкрементный агент

Настоящие композиции могут также включать антиконкрементный агент, предпочтительно источник пирофосфатного иона из пирофосфатной соли. Пирофосфатные соли, используемые в настоящих композициях, включают ди(щелочной металл) пирофосфатные соли, тетра(щелочной металл) пирофосфатные соли и их смеси. Двунатрийдвукислый пирофосфат (Na2H 2P2O7), тетранатрийпирофосфат (Na 4P2O7) и тетракалийпирофосфат (К4Р2O7) в своих негидратированных, а также гидратированных формах являются предпочтительными веществами. В композициях по настоящему изобретению пирофосфатная соль может быть представлена в одном из трех видов: преимущественно растворенной, преимущественно нерастворенной или смесью растворенного и нерастворенного пирофосфата.

Композиции, содержащие преимущественно растворенный пирофосфат, относятся к композициям, где, по меньшей мере, один источник пирофосфатного иона находится в количестве, достаточном для того, чтобы обеспечить, по меньшей мере, около 1,0% свободных пирофосфатных ионов. Количество свободных пирофосфатных ионов может составлять от примерно 1% до примерно 15%, предпочтительно, от примерно 1,5% до примерно 10%, и, наиболее предпочтительно, от примерно 2% до примерно 6%. Свободные пирофосфатные ионы могут присутствовать в различных протонированных состояниях в зависимости от рН композиции.

Композиции, содержащие преимущественно нерастворенный пирофосфат, относятся к композициям, содержащим более чем примерно 20% общей пирофосфатной соли, растворенной в композиции, предпочтительно, менее примерно 10% общего пирофосфата, растворенного в композиции. Тетранатрийпирофосфатная соль является предпочтительной пирофосфатной солью в таких композициях. Тетранатрийпирофосфат может быть в форме безводной соли или в форме декагидрата, или в любом другом виде, стабильном в твердой форме в композициях зубных порошков. Соль находится в форме своих твердых частиц, которые могут быть в своем кристаллическом и/или аморфном состоянии, с размером частиц соли, являющимся предпочтительно достаточно малым для того, чтобы быть эстетически приемлемым и легко растворимым во время использования. Количество пирофосфатной соли, используемое при приготовлении таких композиций, представляет собой любое количество, эффективное для борьбы с зубным камнем, и составляет обычно от примерно 1,5% до примерно 15%, предпочтительно, от примерно 2% до примерно 10% и, наиболее предпочтительно, от примерно 3% до примерно 8% от массы композиции зубного порошка.

Композиции могут включать также смесь растворенных и нерастворенных пирофосфатных солей. Могут быть использованы любые из вышеупомянутых пирофосфатных солей.

Пирофосфатные соли описаны более подробно в Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, Third Edition, Volume 17, Wiley-Interscience Publishers (1982).

Необязательные агенты для использования вместо или в сочетании с пирофосфатной солью включают такие известные вещества, как синтетические анионные полимеры, включая полиакрилаты и сополимеры малеинового ангидрида или малеиновой кислоты и метилвинилового эфира (например, Gantrez), что описано, например, в патенте США 4 627 977 (Gaffar et al.), a также, например, полиаминопропансульфоновую кислоту (AMPS), тригидрат цитрата цинка, полифосфаты (например, триполифосфат, гексаметафосфат), дифосфонаты (например, EHDP; АНР), полипептиды (такие, как полиаспарагиновую и полиглютаминовую кислоты) и их смеси.

Примеры фосфонатных сополимеров включают дериватизированные дифосфонатом полимеры в патенте США 5 011 913 (Benedict et al.). Предпочтительным полимером является модифицированная дифосфонатом полиакриловая кислота. Другие подходящие содержащие фосфонат полимеры описаны в патенте США 5 980 776 (Zakikhani et al.).

В настоящие композиции могут быть также включены полифосфаты. Обычно понимается, что полифосфат состоит из двух или более фосфатных групп, соединенных преимущественно в линейную конфигурацию, хотя могут присутствовать некоторые циклические производные. Помимо пирофосфатов и триполифосфатов, которые технически являются полифосфатами, желательны также полифосфаты, имеющие примерно четыре или более фосфатные группы, т.е. среди прочих тетраполифосфаты и гексаметафосфаты. Полифосфаты более крупные, чем тетраполифосфаты, обычно существуют в виде аморфных стекловидных материалов, где линейные "стекловидные" полифосфаты имеют формулу:

ХО(ХРО3)n Х

где Х представляет собой натрий или калий, и n представляет собой нечто среднее между примерно 6 и примерно 125. Предпочтительные полифосфаты производятся FMC Corporation, которые известны в продаже как Sodaphos (n6), Hexaphos (n13) и Glass H (n21). Эти полифосфаты могут быть использованы по одиночке или в их комбинации.

Хелатирующие агенты

Другим предпочтительным необязательным агентом является хелатирующий агент, такой как винная кислота и ее фармацевтически приемлемые соли, лимонная кислота и цитраты щелочных металлов, и их смеси. Хелатирующие агенты способны связывать в комплекс кальций, находящийся в стенках клеток бактерий. Хелатирующие агенты могут также разрушать налет, удаляя кальций из кальциевых мостиков, которые помогают удерживать эту биомассу цельной. Однако нежелательно применять хелатирующий агент, который обладает такой афинностью к кальцию, которая слишком высока, так как это может привести к деминерализации зубов, что противоречит целям и назначению настоящего изобретения.

Цитраты натрия и калия являются предпочтительными цитратами щелочных металлов, причем наиболее предпочтительным является цитрат натрия. Предпочтительной является также комбинация лимонная кислота/цитрат щелочного металла. Предпочтительными здесь являются соли щелочных металлов винной кислоты. Наиболее предпочтительными для использования в данном изобретении являются динатрийтартрат, дикалийтартрат, натрийкалийтартрат, кислый тартрат натрия и кислый тартрат калия. Количество хелатирующего агента, подходящее для применения в настоящем изобретении, составляет от примерно 0,1% до примерно 2,5%, предпочтительно, от примерно 0,5% до примерно 2,5%, и, наиболее предпочтительно, от примерно 1,0% до примерно 2,5%. Хелатирующий агент - соль винной кислоты, может быть использован один или в сочетании с другими необязательными хелатирующими агентами.

Могут быть использованы другие необязательные хелатирующие агенты. Предпочтительно такие хелатирующие агенты имеют константу связывания кальция от примерно 101 до примерно 105, чтобы обеспечить улучшенную очистку с пониженным образованием налета и зубного камня.

Еще одну возможную группу хелатирующих агентов, пригодных для применения в настоящем изобретении, составляют анионные полимерные поликарбоксилаты. Такие материалы хорошо известны в предшествующем уровне техники, причем они применяются в форме своих свободных кислот или частично или, предпочтительно, полностью нейтрализованных водорастворимых солей щелочных металлов (например, калия и, предпочтительно, натрия) или аммония. Предпочтительными являются сополимеры от 1:4 до 4:1 малеинового ангидрида или малеиновой кислоты с другим полимеризуемым мономером с этиленовой ненасыщенностью, предпочтительно с метилвиниловым эфиром (метоксиэтиленом), имеющие молекулярный вес (м.в.) от примерно 30000 до примерно 1000000. Такие сополимеры доступны, например, как Gantrez AN 139 (м.в. 500000), AN 119 (м.в. 250000) и, предпочтительно, S-97 Pharmaceutical Grade (м.в. 70000) от GAF Chemicals Corporation.

Другие рабочие полимерные поликарбоксилаты включают те, которые являются 1:1 сополимерами малеинового ангидрида с этилакрилатом, гидроксиэтилированным метакрилатом, N-винил-2-пирролидоном или этиленом, где последний стал доступным, например, как Monsanto EMA № 1103, м.в. 10000 и EMA. Grade 61, и сополимеры 1:1 акриловой кислоты с метил- или гидроксиэтилметакрилатом, метил- или этилакрилатом, изобутилвиниловым простым эфиром или N-винил-2-пирролидоном.

Дополнительные рабочие полимерные поликарбоксилаты описаны в патенте США 4 138 477 от 6 февраля 1979 (Gaffar) и в патенте США 4 183 914 от 15 января 1980 (Gaffar et al.) и включают сополимеры малеинового ангидрида со стиролом, изобутиленом или этилвиниловым простым эфиром; полиакриловую, полиитаконовую и полималеиновую кислоты и сульфоакриловые олигомеры с м.в. настолько низким, как 1000, доступные как Uniroyal ND-2.

Источник фторида

Принято включать дополнительное водорастворимое фторидное соединение в зубные порошки и другие композиции для полости рта в количестве, достаточном для того, чтобы обеспечить концентрацию фторидного иона в композиции при 25°С и/или, когда ее используют, от примерно 0,0025 до примерно 5,0 масс.%, предпочтительно, от примерно 0,005 до примерно 2,0 масс.%, обеспечивая дополнительное антикариесное действие. В качестве источника растворимого фторида в настоящем изобретении можно применить широкое множество веществ, дающих фторидный ион. Примеры подходящих веществ, дающих фторидный ион, можно найти в патенте США 3 535 421 от 20 октября 1970 (Briner et al.) и в патенте США 3 678 154 от 18 июля 1972 (Wider et al.). Представительные источники фторидного иона включают фторид олова, фторид натрия, фторид калия, монофторфосфат натрия и многие другие. Фторид олова и фторид натрия являются особо предпочтительными, так же, как и их смеси.

Активные вещества для отбеливания зубов

В композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению могут быть включены активные вещества для отбеливания зубов. Агенты, пригодные для отбеливания, включают пероксиды, хлориты металлов, пербораты, перкарбонаты, пероксикислоты, персульфаты и их сочетания. Подходящие пероксидные соединения включают пероксид водорода, пероксид мочевины, пероксид кальция и их смеси. Подходящие хлориты металлов включают хлорит кальция, хлорит бария, хлорит магния, хлорит лития, хлорит натрия и хлорит калия. Предпочтительным хлоритом является хлорит натрия. Дополнительными отбеливающими агентами могут быть гипохлорит и диоксид хлора. Предпочтительным перкарбонатом является перкарбонат натрия. Другие подходящие отбеливающие агенты включают персульфаты калия, аммония, натрия и лития, и моно- и тетрагидраты перборатов, и пероксигидрат пирофосфата натрия.

Загущающие агенты

При приготовлении зубных паст или гелей необходимо добавлять некоторый загущающий материал для того, чтобы обеспечить желаемую консистенцию композиции, обеспечить желаемую характеристику высвобождения активных веществ во время использования, обеспечить стабильность при хранении, обеспечить стабильность композиции и т.д. Предпочтительными загущающими агентами являются карбоксивинильные полимеры, карраген, гидроксиэтилированная целлюлоза, лапонит и водорастворимые соли простых эфиров целлюлозы, такие как натрийкарбоксиметилцеллюлоза и натрийкарбоксиметилгидроксиэтилцеллюлоза. Природные смолы, такие как смола каррая, ксантановая смола, аравийская камедь и смола трагаканта также могут быть использованы. Коллоидный магний-алюминиевый силикат или тонко измельченный диоксид кремния могут быть использованы как часть загущающего агента для дополнительного улучшения текстуры.

Предпочтительный класс загущающих или гелирующих агентов включает класс гомополимеров акриловой кислоты, поперечно сшитых с алкиловым простым эфиром или пентаэритритом, или алкильным простым эфиром сахарозы, или карбомерами. Карбомеры выпускаются на рынок фирмой B.F.Goodrich как серия Carbopol®. Особо предпочтительные карбополы включают Carbopol 934, 940, 941, 956 и их смеси.

Сополимеры лактидных и гликолидных мономеров, сополимеры, имеющие молекулярный вес в интервале от примерно 1000 до примерно 120000 (среднее число), используют для доставки активных ингредиентов в околозубные карманы или в окружение околозубных карманов как "подъязычный гелевый носитель". Такие полимеры описаны в патентах США 5 198 220 и 5 242 910, выданных соответственно 30 марта 1993 и 7 сентября 1993 (оба на имя Damani), и в патенте США 4 443 430, выданном 17 апреля 1984 на имя Mattei.

Загущающие агенты могут быть использованы в количестве от примерно 0,1% до примерно 15%, предпочтительно, от примерно 2% до примерно 10%, более предпочтительно, от примерно 4% до примерно 8% от массы всей композиции зубной пасты или геля. Более высокие концентрации могут быть использованы для жевательных резинок, пастилок (включая мятные лепешки для улучшения запаха изо рта), саше, неабразивных гелей и подъязычных гелей.

Увлажнители

Другим необязательным компонентом местных пероральных носителей композиций, являющихся предметом изобретения, является увлажнитель. Увлажнитель служит для того, чтобы удерживать композиции зубной пасты от затвердевания при воздействии воздуха, для того, чтобы придать композиции ощущение влажности во рту и, для предпочтительных увлажнителей, для того, чтобы придать композициям зубной пасты желаемые сладость или вкус. Увлажнитель в расчете на чистый увлажнитель обычно включает от примерно 0% до примерно 70%, предпочтительно, от примерно 5% до примерно 25% от массы рассматриваемых композиций. Подходящие увлажнители для использования в композициях по рассматриваемому изобретению включают съедобные многоатомные спирты, такие как глицерин, сорбит, ксилит, бутиленгликоль, полиэтиленгликоль и пропиленгликоль, в особенности сорбит и глицерин.

Вкусовые агенты и подсластители

В композиции могут быть также добавлены вкусовые агенты. Подходящие вкусовые агенты включают масло грушанки, масло перечной мяты, масло мяты колосовой, гвоздичное масло, ментол, анетол, метилсалицилат, эвкалиптол, кассию, 1-ментилацетат, шалфей, эвгенол, масло петрушки, оксанон, альфа-иризон, майоран, лимон, апельсин, пропенилгваятол, корица, ванилин, тимол, линалоол, глицеролацеталь коричного альдегида, известный как CGA, и их смеси. Вкусовые агенты обычно используют в композициях в количествах от примерно 0,001 до примерно 5 масс.% от массы композиции.

Подсластители, которые могут быть использованы, включают сахарозу, глюкозу, сахарин, декстрозу, левулозу, лактозу, маннит, сорбит, фруктозу, мальтозу, ксилит, соли сахарина, тауматин, аспартам, D-триптофан, дигидрохальконы, соли ацесульфама и цикламата, в особенности цикламат натрия и натрийсахарин, и их смеси. Композиция, предпочтительно, содержит от примерно 0,1% до примерно 10% таких агентов, предпочтительно, от примерно 0,1% до примерно 1% от массы композиции.

Помимо вкусовых агентов и подсластителей в качестве необязательных ингредиентов в композициях по настоящему изобретению могут быть использованы охладители, стимулирующие слюноотделение агенты, разогревающие агенты и агенты, вызывающие онемение. Такие агенты присутствуют в композициях в концентрациях от примерно 0,001% до примерно 10%, предпочтительно, от примерно 0,1% до примерно 1% от массы композиции.

Охладителем может быть любой из широкого круга материалов. В число таких материалов включены карбоксамиды, ментол, кеталь, диолы и их смеси. Предпочтительными охладителями в настоящих композициях являются параментанкарбоксиамидные агенты, такие как N-этил-п-ментан-3-карбоксамид, известный на рынке как "WS-3", N,2,3-триметил-2-изопропилбутанамид, известный как "WS-23", и их смеси. Дополнительные предпочтительные охладители выбирают из группы, состоящей из ментола, 3-1-ментоксипропан-1,2-диола, известного как ТК-10, производимого Takasago, ментонглицеролацетат, известный как MGA, производимый Haarmann and Reimer, и ментиллактата, известного как Frescolat®, производимого Haarmann and Reimer. Термины ментол и ментил, как они используются здесь, включают право- и левовращающие изомеры этих соединений и их рацемические смеси. ТК-10 описан в патенте США 4 459 425 (Amano et al.), выданном 7/10/84. WS-3 и другие агенты описаны в патенте США 4 136 163 (Watson et al.), выданном 23 января 1979.

Предпочтительные стимулирующие слюноотделение агенты по настоящему изобретению включают Jambu®, производимый Takasago. Предпочтительные греющие агенты включают перец и никотинатные сложные эфиры, такие как бензилникотинат. Предпочтительные вызывающие онемение агенты включают бензокаин, лидокаин, масло почек гвоздики и этанол.

Бикарбонатные соли щелочных металлов

Настоящее изобретение может также включать бикарбонатную соль щелочного металла. Бикарбонатные соли щелочных металлов растворимы в воде и, не будучи стабилизированными, склонны высвобождать диоксид углерода в водной системе. Бикарбонат натрия, известный также как пекарская сода, является предпочтительной бикарбонатной солью щелочного металла. Настоящая композиция может содержать от примерно 0,5% до примерно 30%, предпочтительно, от примерно 0,5% до примерно 15% и, наиболее предпочтительно, от примерно 0,5% до примерно 5% бикарбонатной соли щелочного металла.

Разнообразные носители

Вода, применяемая при изготовлении пригодных для коммерчески реализуемых композиций для рта, предпочтительно должна иметь низкое содержание ионов и быть свободной от органических примесей. Вода обычно составляет от примерно 5% до примерно 70% и, предпочтительно, от примерно 20% до примерно 50% от массы рассматриваемых здесь водных композиций. Такое количество воды включает свободную воду, которая добавлена, плюс ту воду, которая введена в другие материалы, такие как сорбит. 

В настоящие композиции может быть также добавлен диоксид титана. Диоксид титана представляет собой белый порошок, который увеличивает непрозрачность композиций. Диоксид титана обычно составляет от примерно 0,25% до примерно 5% от массы композиций зубного порошка.

Величину рН настоящих композиций предпочтительно регулируют, применяя буферные агенты. Термин "буферные агенты", как он используется здесь, относится к агентам, которые могут быть использованы для регулирования рН композиций в интервале от рН около 4,0 до рН около 10,0. Буферные агенты включают мононатрийфосфат, тринатрийфосфат, гидроксид натрия, карбонат натрия, кислый пирофосфат натрия, лимонную кислоту и цитрат натрия. Буферные агенты могут быть введены в концентрации от примерно 0,5% до примерно 10% от массы настоящих композиций.

Другие необязательные агенты, которые могут быть использованы в настоящих композициях, включают сополиолы диметикона, выбранные из сополиолов алкил- и алкоксидиметикона, такие, как сополиолы C12-C20 алкилдиметиконов и их смеси. Наиболее предпочтительным является сополиол цетилдиметикона, имеющийся на рынке под торговой маркой Abil EM90. Сополиол диметикона обычно присутствует в концентрации от примерно 0,01 до примерно 25%, предпочтительно, от примерно 0,1 до примерно 5%, более предпочтительно, от примерно 0,5 до примерно 1,5 масс.%. Сополиолы диметикона помогают обеспечить преимущества положительного ощущения на зубах. 

Другие используемые носители включают двухфазные композиции зубных порошков, такие, как описанные в патентах США 5 213 790, выданном 23 мая 1993, 5 145 666, выданном 8 сентября 1992, и 5 281 410, выданном 25 января 1994, все на имя Lukacovic et al., и в патентах США 4 849 213 и 4 528 180 на имя Schaeffer.

Другие активные агенты

Настоящее изобретение может также включать другие агенты, такие, как антимикробные агенты. В число таких агентов входят нерастворимые в воде некатионные антимикробные агенты, такие как галогенированные дифенильные простые эфиры, фенольные соединения, включающие фенол и его гомологи, моно- и полиалкильные и ароматические галогенофенолы, резорцин и его производные, бисфенольные соединения и галогенированные салициланилиды, сложные эфиры бензойной кислоты и галогенированные карбанилиды. Водорастворимые антимикробные агенты включают, среди прочих, соли четвертичного аммония и соли бисбикванида. Монофосфат триклозана является дополнительным водорастворимым антимикробным агентом. Четвертично-аммонийные агенты включают те, в которых один или два из заместителей по четвертичному азоту имеют длину углеродной цепи (обычно, алкильной группы) от примерно 8 до примерно 20, обычно от примерно 10 до примерно 18 атомов углерода, тогда как остальные заместители (обычно алкильная или бензильная группа) имеют более низкое число атомов углерода, такое, как от примерно 1 до примерно 7 атомов углерода, обычно представляют метильные или этильные группы. Примерами типичных антибактериальных агентов четвертичного аммония являются бромид додецилтриметиламмония, хлорид тетрадецилпиридиния, бромид домифена, хлорид N-тетрадецил-4-этилпиридиния, бромид додецилдиметил(2-феноксиэтил)аммония, хлорид бензилдиметилстеариламмония, хлорид цетилпиридиния, кватернизированный 5-амино-1,3-бис(2-этилгексил)-5-метилгексагидропиримидин, хлорид бензалькония, хлорид бензетония и хлорид метилбензетония. Другими соединениями являются бис[4-(R-амино)-1-пиридиний]алканы, которые описаны в патенте США 4 206 215, выданном 3 июня 1980 на имя Bailey. Могут быть включены также другие антимикробные агенты, такие как бисглицинат меди, глизинат меди, цитрат цинка и лактат цинка. Используют также ферменты, включая эндогликозидазу, папаин, декстраназу, мутаназу и их смеси. Такие агенты описаны в патенте США 2 946 725, 26 июля 1960 (Norris et al.) и в патенте США 4 051 234, 27 сентября 1977 (Gieske et al.). Конкретные антимикробные агенты включают хлоргексидин, триклозан, монофосфат триклозана и ароматические масла, такие как тимол. Триклозан и другие агенты такого типа описаны Parran, Jr. et al. в патенте США 5 015 466, выданном 14 мая 1991 и в патенте США 4 894 220 от 16 января 1990 (Nabi et al.). Такие агенты, которые обеспечивают антиналетное действие, могут присутствовать в концентрациях от примерно 0,01% до примерно 5,0% от массы композиции зубного порошка.

Способ применения

Настоящее изобретение относится также к способам очистки и полировки зубов и снижения возникновения окрашивания, налета, гингивита и зубного камня на эмали зубов.

Способ применения здесь включает контактирование поверхностей зубной эмали и слизистой оболочки рта субъекта с композициями для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению. Способом использования может быть чистка щеткой со средством для чистки зубов, полоскание суспензией средства для чистки зубов, или полосканием для рта, или жевание смолистого продукта. Другие способы включают контактирование местного геля для полости рта, содержимого спрея для рта или другой формы с зубами и слизистой рта субъекта. Субъектом может быть любое лицо или низшее животное, чья поверхность зубов контактирует с композицией для ухода за полостью рта.

Следует понимать, что настоящее изобретение относится не только к способам доставки настоящих композиций в полость рта человека, но также к способам доставки настоящих композиций в полость рта других животных, например, комнатных животных или, других домашних животных, или животных, содержащихся в клетках.

Например, способ применения может включать чистку зубов собаки одной из композиций зубного порошка. Другой пример будет включать полоскание рта кошки композицией для ухода за полостью рта в течение времени, достаточного для того, чтобы увидеть положительный эффект. Продукты ухода за комнатными животными, такие, как предметы для жевания и игрушки, могут быть изготовлены так, чтобы в их составе содержались настоящие композиции для ухода за полостью рта. Композицию, включающую настоящий сополимер, вводят в относительно гибкий, но прочный и долговечный материал, такой как сыромятная кожа, веревки, изготовленные из натуральных или синтетических волокон, и полимерные изделия, изготовленные из нейлона, полиэфира или термопластичного полиуретана. Когда животное жует, лижет или грызет изделие, введенные активные элементы высвобождаются в полость рта животного в слюнную среду сопоставимо с эффективной чисткой щеткой или полосканием.

Примеры

Следующие примеры дополнительно описывают и демонстрируют варианты осуществления в рамках объема настоящего изобретения. Данные примеры приведены в целях иллюстрации и не должны рассматриваться как ограничения настоящего изобретения, поскольку возможны его многочисленные вариации без отклонения от его духа и объема.

Пример I. Оценка отбеливающей способности

Отбеливающую способность растворов для рта согласно настоящему изобретению сравнивали с раствором для обработки, содержащим только триполифосфат. Результаты показывают улучшение отбеливающей способности при использовании настоящего сополимера в сочетании с триполифосфатом, что определено по изменениям значений L*, b* и Е.

Порошок НАР, покрытый слюной, загрязняли чаем и подвергали одноминутной промывке испытуемым раствором. Изменение загрязнения порошка определяли по изменению значений L и b*. Эти значения получают, используя стандарт International Commission on Illumination (CIE), выраженный как L*, a*, b*, числовое выражение трехмерного цветового пространства, где L* представляет собой яркость на оси y, а* представляет собой цветность (красно-зеленый) на оси х, и b* представляет собой цветность (желто-голубой), на оси z. Дельта Е представляет собой корень квадратный из суммы квадратов разностей для каждого выражения. Изменения L* и b*, которые были существенными для настоящих испытаний, определяли фотометрически.

Обработка Изменение L Изменение b Изменение Е 
5% триполифосфат (ТПФ) 7,36 -10,82 13,30 
5% 60/40ПВП/ВА 2,17 0,15 2,27 
5% ТПФ + 5% 60/40ПВП/ВА 15,15 -14,33 21,25 


Пример II. Эффект чистки щеткой с композициями зубных паст

Костные стружки, окрашенные окрашивающей смесью, содержащей кофе, чай, железо и бактерии, чистили щеткой с суспензией нижеперечисленных зубных паст на протяжении 200 прикосновений. Определяли изменение L*, используя цифровое отображение. Результаты показывают улучшенное отбеливание и удаление окрашивания по рассматриваемому изобретению в сравнении с коммерческим продуктом.

Обработка Изменение L* Изменение Е 
Фторидная зубная паста 1,88 1,91 
Зубная паста для борьбы с зубным камнем 9,31 9,71 
Зубная паста ПВП/ВА+ТПФ 13,63 13,79 


Пример III. Полирующее действие композиций, содержащих кремнеоксидные абразивы

Полирующее действие композиций определяли согласно индексу полировки эмали, разработанному в лабораториях заявителя, что описано в совместно поданной находящейся на рассмотрении патентной заявке США №60/300766 от 25 июня 2001. Процент уменьшения шероховатости поверхности зубной эмали измеряли после чистки щеткой с суспензиями испытуемых композиций зубных паст. Результаты показывают, что более сильное уменьшение шероховатости поверхности получали с зубными пастами, содержащими предложенный сополимер и абразив, в сравнении с композициями, содержавшими только абразив.

Обработка % уменьшения шероховатости 
25% суспензия Zeodent 119 17,02 
25% суспензия Zeodent 119+ПВП/ВА 23,99 
25% суспензия Zeodent 109 35,98 
25% суспензия Zeodent 109+ПВП/ВА 40,10 


Пример IV. Композиции зубных порошков

Составы зубных порошков согласно настоящему изобретению с различными концентрациями сополимера, триполифосфата, кремнеоксидного абразива и отбеливающего агента приведены ниже. Эти композиции были изготовлены с использованием обычных методов.

Компонент IVA масс.% IVB масс. % IVC масс.% IVD масс. % IVE масс.% IVF масс. % 
Раствор сорбита (70%) 24,0 30,0 24,0 24,0 26,0 30,0 
Диоксид кремния-Zeodent 109 - - 15,0 12,5 - - 
Диоксид кремния-Zeodent 118 15,0 - 15,0 - 15,0 20,0 
Диоксид кремния-Zeodent 119 15,0 - - 12,5 15,0 - 
Тетранатрийпирофосфат - - - - 5,0 - 
Триполифосфат натрия - 5,0 5,0 3,0 - 3,0 
60/40 ПВФ/ВА 5,0 3,0 5,0 1,0 3,0 - 
70/30 ПВФ/ВА - - - - 2,0 
Загущающий диоксид кремния 6,0 1,0 1,0 - 1,0 
Глицерин 8,0 12,0 8,0 8,0 6,0 10,0 
Полиэтиленгликоль 300, NF (ПЭГ-6) - 6,0 - 6,0 - - 
Раствор алкилнатрия (27,9%) 5,0 5,0 5,0 5,0 5,0 5,0 
Бикарбонат натрия 1,5 1,5 - - 1,5 1,5 
Poloxamer 407, NF 1,5 1,25 1,25 1,25 - 1,5 
Отдушка 1,1 0,6 1,1 1,1 1,1 1,0 
Гранулы диоксида титана/воска карнаба - 1,0 1,0 - 1,0 1,0 
Натрийкарбоксиметилцеллюлоза 0,8 0,8 0,75 0,75 0,75 
Ксантановая смола - 0,5 0,5 - - - 
Карбопол 956 - 0,4 0,4 - - - 
Натрийсахарин 0,35 0,35 0,35 0,35 0,35 0,35 
Карбонат натрия 0,5 0,5 - - 0,5 0,5 
Фосфат натрия - 0,5 0,5 - - - 
Тринатрийфосфат - 1,5 1,5 - - - 
Фторид натрия 0,243 0,243 0,243 0,243 0,243 0,243 
Краситель - 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 
Вода, очищенная USP QS QS QS QS QS QS 


Компонент IVG масс.% IVH масс.% IVJ масс. % IVK масс.% IVM 
Часть А масс.% Часть В масс.% 
Раствор сорбита (70%) - - - - 48,0 - 
Осажденный диоксид кремния 30,0 25,0 30 20 26,0 - 
Триполифосфат натрия 5,0 - - - 3,5 - 
60/40 ПВФ/ВА 5,0 5,0 5,0 - 3,0 - 
70/30 ПВФ/ВА - - - 7,0 - - 
Загущающий диоксид кремния 1,0 1,0 1,0 1,0 - - 
Раствор алкилнатрия (27%) - - - - 5,0 - 
Poloxamer 407, NF 1,25 1,25 1,25 1,25 - 
Отдушка 1,1 1,1 1,1 1,1 0,8 - 
Гранулы диоксида титана/воска карнаба 1,0 1,0 1,0 1,0 0,5 - 
Натрийкарбоксиметилцеллюлоза - - - - 0,6 - 
Ксантановая смола 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 - 
Карбопол 956 0,4 0,4 0,4 0,4 - 
Натрийсахарин 0,35 0,35 0,35 0,35 0,4 - 
Фосфат натрия 0,5 0,5 0,5 0,5 - 
Тринатрийфосфат 1,5 1,5 1,5 1,5 1,5 - 
Фторид натрия 0,243 0,243 0,243 0,243 0,243 - 
Пероксид мочевины 5,5 5,5 10,0 10,0 - 15,0 
Карбоксиполиметилен 5,0 
Глицерин QS QS QS QS - 70,0 
Вода, очищенная USP и малые добавки 1 - - - - QS QS 


1 Например, NaOH для регулирования рН. 


Пример V. Полоскания для рта

Ингредиент масс. % 
Вода 24,000 
Пропиленгликоль 53,459 
Триполифосфат натрия 5,000 
Бензоат натрия 0,320 
Бензойная кислота 0,021 
Натрийсахарин 0,700 
60/40 ПВП/ВА 5,000 
Poloxamer 407 10,000 
Отдушка 1,500 


Композиции примера V готовили следующим образом. Смешивали воду, полоксамер и пропиленгликоль. Далее добавляли отдушку, бензойную кислоту, триполифосфат и ПВП/ВА. В конце добавляли раствор бензоата натрия и натрийсахарина и перемешивали до однородности. 

Пример VI. Зубной гель

Пример VI иллюстрирует составы водного и неводного зубного геля, приготовленного смешиванием жидких носителей с последующим добавлением сахарина, триполифосфата натрия и ПВП/ВА и перемешиванием до однородности.

Компонент VIA, масс.% VIB, масс.% 
60/40 ПВП/ВА 5,0 5,0 
Триполифосфат натрия 2,0 2,0 
Натрийсахарин 0,5 0,5 
Пероксид мочевины - 15,0 
Этанол 32,5 - 
Вода 60,0 - 
Глицерин - 35,0 
ПЭГ - 42,5 


Пример VII. Жевательная резинка

Составы жевательных резинок, включая жевательную резинку с покрытием (VIIC), согласно настоящему изобретению приведены ниже:

Компонент VIIA VIIB 
Ксилит 16,700 16,700 
Смоляная основа (например, Prestige-PL, Cafosa) 28,000 28,000 
60/40 ПВП/ВА 5,000 3,000 
Триполифосфат натрия 5,000 7,000 
Гидролизат гидрогенизированного крахмала (85% твердого вещества) 8,000 8,000 
Глицерин 7,000 7,000 
Маннит 5,000 5,000 
Отдушка 1,600 1,600 
Аспартам 0,200 0,200 
Ментол, после распылительной сушки 0,150 0,150 
Сорбит QS QS 


Руководство по приготовлению - примеры VIIA и VIIB

Нагревают смолу основы до ˜45°С для размягчения. Емкость миксера поддерживают при ˜45°С на протяжении всего процесса смешивания. Вводят смоляную основу в емкость миксера с двойными сигма-лезвиями и перемешивают в течение 5 минут. Добавляют маннит и осушенный распылением ментол. Перемешивают в течение 2 минут. Добавляют 50% сорбита и перемешивают в течение 2 минут. Добавляют глицерин и перемешивают в течение 2 минут. Добавляют 50% ксилита и перемешивают в течение 2 минут. Добавляют гидролизат гидрогенизированного крахмала и перемешивают в течение 5 минут. Добавляют вторые 50% сорбита и перемешивают в течение 3 минут. Добавляют вторые 50% ксилита, ПВП/ВА, триполифосфат натрия и аспартам и перемешивают в течение 3 минут. Добавляют отдушку и перемешивают в течение 3 минут.

Компонент VIIC Ядро, масс.% Покрытие, масс.% Всего, масс.% 
1 г/шт 0,35 г/шт 1,35 г/шт 
Сорбит 49,35 - 36,56 
Смоляная основа1 25,0 - 18,52 
60/40 ПВП/ВА 5,0 3,70 
Триполифосфат натрия 5,0 - 3,70 
Фторид натрия - 0,08 0,02 
Гидролизат гидрогенизированного крахмала 5,0 - 3,70 
Маннит 2,0 - 1,48 
Глицерин 5,0 - 3,70 
Диоксид титана - 2,0 0,52 
Отдушка 2,0 2,0 2,00 
Добавочная осушенная распылением отдушка 1,5 - 1,11 
Сукралоза 0,05 0,03 0,05 
Ацесульфам калия 0,10 0,10 0,10 
Сорбит - 95,25 24,70 
Полисорбат 60 - 0,30 0,08 
Нерастворимая съедобная глазурь3 (Brilliant Blue) - 0,04 0,01 
Воск4 - 0,20 0,05 
ВСЕГО 100,00 100,00 100,00 


1 Содержит несколько ингредиентов, включая предварительно поставленные смоляные основы от таких поставщиков, как L.A.Dreyfus Company, 3775 Park Avenue, Edison, New Jersey, US; Cafosa Gum, Calabria, 267, 08029, Barcelona, Spain, и т.д. 

2 Концентрация сорбита относится к абсолютной концентрации после сушки; сорбит добавляют в виде 70% водного раствора.

3 Watson Foods Company Incorporated, 301 Heffernan Drive West Haven, Connecticut, USA.

4 Концентрация воска относится к абсолютной концентрации после сушки; воск добавляют в виде 28% этанольного раствора; использованный воск содержит несколько ингредиентов, таких как поставляемый Kaul GmBH, Elmshorn, Germany.

Руководство по приготовлению

Композиция ядра: Размягчают смолу основы мягким нагревом и добавляют маннит, высушенную распылением отдушку, глицерин, 50% ксилита, гидролизат гидрогенизированного крахмала, 50% сорбита и тщательно перемешивают. Добавляют вторые 50% сорбита и перемешивают в течение 2 минут. Добавляют вторые 50% ксилита, триполифосфат натрия, ПВП/ВА и аспартам, остаток отдушки и дополнительно перемешивают. Формуют основной объем массы жевательной резинки на отдельные кусочки желаемых формы и размера, используя вальцевое и режущее оборудование.

Раствор для покрытия: К 70% водному раствору сорбита добавляют диоксид титана и полисорбат 60 и перемешивают. Добавляют отдушку и вслед за ней сукралозу и ацесульфам калия и дополнительно перемешивают.

Нанесение покрытия на композицию ядра: Кусочки смолы помещают в чан для нанесения покрытия и наносят раствор для покрытия, частично сушат. Повторяют стадию нанесения покрытия до тех пор, пока не достигнут желаемых толщины или веса покрытия. Наносят прозрачный 70% водный раствор сорбита и, пока продукт влажный, напыляют сухие крапинки на поверхность продукта; сушат. Наносят второе покрытие прозрачного 70% водного раствора сорбита, затем восковое покрытие и дают продукту полностью высохнуть. 

Хотя были проиллюстрированы и описаны конкретные варианты осуществления настоящего изобретения, специалистам должно быть ясно, что различные другие изменения и модификации могут быть сделаны без отступления от духа и объема изобретения. Поэтому предполагается, что прилагаемая формула изобретения защищает все те изменения и модификации, которые охватываются предметом изобретения.




ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ


1. Композиция для ухода за полостью рта, обеспечивающая улучшенные очистку, отбеливание и устранение окрашивания с зубов, отличающаяся тем, что указанная композиция включает, по меньшей мере, 0,1 мас.% водорастворимого или диспергируемого в воде сополимера, состоящего из одной из винилпирролидоновых (ВП) мономерных единиц или из их смеси и одной из C2-C12 алкенил C1-C19 насыщенных алкилкарбоксилатных (АК) мономерных единиц или их смеси, и один из агентов для ухода за полостью рта, выбранных из группы, состоящей из полифосфатов, состоящих из трех или более фосфатных групп, и отбеливающих зубы агентов, или их смесь в перорально приемлемом носителе.

2. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, в которой сополимер получают сополимеризацией одного из винилпирролидоновых (ВП) мономеров или их смеси с одним из мономеров - C2-C 12 алкенильных эфиров C1-C19 насыщенных алкилкарбоновых кислот (АК) или с их смесью, как показано:



где R1, R2, R3, R 4, R5 представляют собой Н или насыщенный C 1-C12 алкил,

R6 - насыщенный C1-C19 алкил с прямой или разветвленной цепью,

R7 - C2-C12 алкенил, 

х:y - массовое соотношение в интервале от примерно 30:70 до примерно 90:10.

3. Композиция для ухода за полостью рта по п.2, в которой сополимер выбран из сополимеров винилпирролидона с одним из винилацетата, винилпропионата или винилбутирата или с их смесью.

4. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, включающая от 0,1% до 20,0% отбеливающего зубы агента.

5. Композиция для ухода за полостью рта, обеспечивающая улучшенные очистку, отбеливание и устранение окрашивания с зубов, включающая 

(a) по меньшей мере, 0,1 мас.% водорастворимого или диспергируемого в воде сополимера, состоящего из одной из винилпирролидоновых (ВП) мономерных единиц или из их смеси и одной из C2 -C12 алкенил C1-C19 насыщенных алкилкарбоксилатных (АК) мономерных единиц или их смеси,

(b) по меньшей мере, 0,5 мас.% водорастворимой триполифосфатной соли,и

(с) перорально приемлемый носитель.

6. Композиция для ухода за полостью рта по п.5, в которой водорастворимый или диспергируемый в воде сополимер выбран из сополимеров винилпирролидона с одним из винилацетата, винилпропионата или винилбутирата или с их смесью и где соль триполифосфата выбрана из группы, состоящей из триполифосфатов щелочных металлов, триполифосфата аммония и их смесей.

7. Композиция для ухода за полостью рта по п.6, включающая от 0,5% до 10,0% винилпироролидонового/винилацетатного сополимера и от 2,0% до 20,0% соли триполифосфата.

8. Композиция для ухода за полостью рта по п.5, дополнительно включающая от 0,1% до 20,0% отбеливающего зубы агента.

9. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, дополнительно включающая, по меньшей мере, 6 мас.% абразивного полирующего агента.

10. Композиция для ухода за полостью рта по п.9, в которой водорастворимый или диспергируемый в воде сополимер выбран из сополимеров винилпирролидона с одним из винилацетата, винилпропионата или винилбутирата или с их смесью и где полирующий агент включает один из кремнеоксидных абразивов или их смесь.

11. Композиция для ухода за полостью рта по п.10, включающая от 0,5% до 10,0% винилпирролидон/винилацетатного сополимера и от 6% до 70% кремнеоксидного абразива от массы композиции. 

12. Композиция для ухода за полостью рта по п.9, включающая от 2,0% до 20,0 мас.% соли триполифосфата, выбранной из группы, состоящей из триполифосфатов щелочных металлов, триполифосфата аммония и их смесей.

13. Композиция для ухода за полостью рта по п.9, включающая от 0,1% до 20,0% отбеливающего зубы агента, выбранного из группы, состоящей из пероксида водорода, пероксида мочевины, пероксида кальция, перкарбоната натрия и их смесей. 

14. Способ общей очистки, отбеливания и полировки зубов и устранения и предотвращения поверхностного отложения окрашивания на зубах, включающий обработку зубов композицией, отличающийся тем, что используют композицию для ухода за полостью рта по любому из пп.1-13.