ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКАЯ ЗУБНАЯ ПАСТА

ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКАЯ ЗУБНАЯ ПАСТА

RU (11) 2239414 (13) C1

(51) 7 A61K7/16, A61P1/02 

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 
Статус: по данным на 19.06.2007 - действует 

--------------------------------------------------------------------------------

(14) Дата публикации: 2004.11.10 
(21) Регистрационный номер заявки: 2003131286/15 
(22) Дата подачи заявки: 2003.10.28 
(24) Дата начала отсчета срока действия патента: 2003.10.28 
(45) Опубликовано: 2004.11.10 
(56) Аналоги изобретения: RU 2108775 C1, 20.04.1998. RU 2131723 C1, 20.06.1999. RU 2145209 C1, 10.02.2000. RU 2146125 C1, 10.03.2000. 
(72) Имя изобретателя: Поважный Д.Б. (RU); Харебава Т.Г. (RU) 
(73) Имя патентообладателя: Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственная компания "Фармасофт" (RU) 
(98) Адрес для переписки: 123060, Москва, ул. Маршала Рыбалко, 16/4, кв.29, Д.Б. Поважному 

(54) ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКАЯ ЗУБНАЯ ПАСТА
Изобретение относится к области стоматологии и касается средств для чистки зубов. Лечебно-профилактическая зубная паста содержит абразивный материал, формообразующий загуститель, консервант, краситель, влагоудерживающее вещество, очищающий и пенообразующий компонент, подсластитель, отдушку, активное вещество и воду, дополнительно она содержит мексидол (2-этил-6-метил-3-оксипиридин сукцинат), компоненты берут в определенном количественном содержании. Паста обладает выраженным и пролонгированным лечебным действием, что позволяет улучшить состояние тканей пародонта, уменьшает отек, кровоточивость, ускоряет репаративные процессы.




ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ


Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии и касается лечебно-профилактических средств для ухода за зубами и полостью рта.

Известны различные зубные пасты для профилактики воспалительных заболеваний полости рта и пародонта, такие как “Пародонтол”, “Фосфодент”, “Комильфо” и другие.

Зубная паста “Пародонтол” (RU 2131723, кл. А 61 К 7/61, 1999 г.) содержит диоксид кремния, гидрооксиапатит, экстракты тысячелистника и крапивы, диоксид титана, бензоат натрия, карбоксиметилцеллюлозу, натрия лаурилсульфат, ароматическую композицию и воду.

Обладая определенными профилактическими свойствами, указанная зубная паста, как и другие вышеперечисленные, не позволяет, однако, предупреждать возникновение заболеваний пародонта, оказывает недостаточное противовоспалительное действие, отсутствует выраженный лечебный эффект. Недостатком пасты “Пародонтол” является кратковременность ее положительного действия на ткани полости рта и пародонта (только период процедуры чистки зубов), а также отсутствие адаптогенных свойств, что не исключает аллергические реакции.

В качестве ближайшего аналога принята наиболее близкая по составу лечебно-профилактическая композиция для обработки зубов (RU 2108775, кл. А 61 К 7/61, 1998 г.), содержащая абразивный материал - синтетическую тонкодиспергированную аморфную двуокись кремния, формообразующий загуститель - натрий-карбоксиметилцеллюлозу, консервант - натрия бензоат, краситель - двуокись титана, активное вещество - противокариесная добавка натрий фтористый, влагоудерживающие вещества - глицерин дисциллированный и сорбитол, очищающий и пенообразующий компонент - лаурилсульфат, подсластитель - сахарин, отдушку и воду при соотношении компонентов, мас.%:

Двуокись кремния 17,4-22,6

Натрий-карбоксиметилцеллюлозу 0,85-1,95 

Натрия бензоат 0,30-0,52

Двуокись титана 0,31-0,60 

Натрий фтористый 0,20-0,24

Глицерин дистиллированный 19,2-25,3

Сорбитол 15,2-23,1

Натрия лаурилсульфат 0,90-1,60

Сахарин 0,06-0,10

Отдушка 0,9-1,0

Вода Остальное

Однако известная зубная паста не оказывает лечебно-профилактического действия, позволяющего предупредить воспалительные заболевания пародонта и слизистой оболочки полости рта. Это обусловлено тем, что она не обладает противовоспалительными, антибактериальными и другими необходимыми для этого свойствами. 

Задачей изобретения является создание лечебно-профилактической зубной пасты, обладающей выраженным лечебным эффектом для предупреждения и лечения заболеваний тканей пародонта и слизистой оболочки полости рта.

Сущность изобретения состоит в том, что лечебно-профилактическая зубная паста, содержащая абразивный материал, формообразующий загуститель, консервант, краситель, влагоудерживающее вещество, очищающий и пенообразующий компонент, подсластитель, отдушку, активное вещество и воду, в качестве активного вещества содержит мексидол (2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат) при следующем отношении компонентов, мас.%:

Абразивный материал 10,0-30,0 

Формообразующий загуститель 0,2-2,0

Консервант 0,05-0,6 

Краситель 0,001-0,8

Влагоудерживающее вещество 15,0-35,0 

Очищающий и пенообразующий

компонент 0,1-5,0

Подсластитель 0,05-0,2

Отдушка 0,1-1,5

Мексидол 0,1-10,0

Вода Остальное

Использование изобретения позволяет получить следующий технический результат.

Предлагаемая зубная паста обладает выраженным и пролонгированным лечебным действием, что позволяет применять ее как для профилактики, так и для эффективного лечения воспалительных заболеваний пародонта (гингивит, пародонтит) и слизистой оболочки полости рта (стоматит). 

Применение пасты приводит в короткие сроки к значительному улучшению состояния тканей пародонта и полости рта. Выраженный эффект появляется уже на 3-4 день от начала ее использования. Отмечается быстрая ликвидация воспалительного процесса, уменьшение отека, кровоточивости, болезненности десен. Паста оказывает заживляющее действие, ускоряет репаративные процессы, улучшает трофику тканей. 

При этом она не имеет противопоказаний, не обладает побочным действием, не вызывает появления аллергических реакций и может быть использована в любом возрасте независимо от наличия сопутствующих заболеваний.

Технический результат достигается за счет введения в состав гелевой зубной пасты лекарственного средства мексидол.

Высокий лечебно-профилактический эффект пасты обусловлен прежде всего широким спектром его действия.

Мексидол обладает антибактериальным, противовоспалительным, обезболивающим, противоотечным, антиоксидантным, адаптогенным, антигипоксическим действием, восстанавливает микроциркуляцию, повышает местный иммунитет, что позволяет воздействовать на основные звенья патогенеза заболеваний полости рта.

Таким образом, зубная паста имеет не симптоматическую, а патогенетическую направленность.

Мексидол, обладая мембраномодулирующими свойствами, стимулирует процессы детоксикации, нормализует микрофлору полости рта, что приводит к нормализации метаболизма тканей пародонта на клеточном уровне.

Стимулируя звено неспецифической гуморальной защиты, он приводит к уменьшению воспалительного повреждения тканей и повышению местного иммунитета за счет повышения фагоцитарной активности лейкоцитов, увеличивает содержание лизоцима слюны, который разрушает липидный слой клетки мембраны микроба, лишая его устойчивости. Наличие у мексидола как антиоксиданта иммуномодулирующих свойств создает возможность изменения иммунных реакций.

Введение мексидола в состав зубной пасти, имеющей гелевую основу, является также обоснованным. В процессе испытаний авторами установлено, что мексидол оказывает разрушающее действие на зубные пасты, имеющие в качестве формообразующей основы мел и замещающие его вещества.

Мексидол в предложенном количественном соотношении оптимально взаимодействует с гелеобразующей основой, придавая ей свои свойства, так как она нейтральна. Обладая способностью задерживаться на зубах и тканях полости рта, гель глубоко проникает в ткани пародонта и слизистой оболочки, обеспечивая тем самым быстрый, пролонгированный и выраженный лечебный эффект при воспалительных поражениях.

Бактерии, находящиеся на эмали зубов, производят ферменты, токсины и антигены, также вызывающие воспаления десен. При чистке зубов предложенной пастой происходит не только удаление с них бактерий, но и нейтрализация действия как их самих, так и их токсинов за счет антибактериальных, антитоксических и иммуномодулирующих свойств мексидола, в результате чего достигается предупреждение кариеса, заболеваний пародонта и слизистой полости рта.

Таким образом, предложенная зубная паста обладает комплексной направленностью на все патогенетические звенья заболеваний зубов и полости рта, позволяет быстро устранить воспалительный процесс за счет доставки и проникновения в ткани мексидола, улучшения микроциркуляции, стимуляции детоксикации, репаративно-регенеративных процессов, повышения дренажной функции слизистой оболочки, ее резистентности на фоне иммунологического статуса. Быстрое и полное снятие воспалительного процесса предупреждает его хронизацию и рецидивирование хронических процессов.

Количественное соотношение компонентов в зубной пасте отработано авторами в процессе испытаний, которые показали, что выход за рамки представленных концентраций приводит к ухудшению органолептических и лечебно-профилактических свойств.

Лечебно-профилактическую зубную пасту готовят следующим образом.

Подготавливают все необходимые компоненты. 

В качестве формообразующего загустителя используют производные карбоксиметилцеллюлозы, например натрий-карбоксиметилцеллюлозу, синтетических смол, например ксантановую камедь.

В качестве абразивного материала для обеспечения чистящего эффекта используют двуокись кремния.

Консервант выбирают из таких веществ, как натрия бензоат, метилпарабен, пропилпарабен или аналогичных им по свойствам химических веществ и их сочетаний.

Краситель выбирают из двуокиси титана или Понсо-Е 124.

В качестве влагоудерживающего вещества используют сорбитол, глицерин дисцилированный или сорбит соответствующей марки.

В качестве очищающего и пенообразующего компонента используют натрия лаурилсульфат (поверхностно-активное вещество - ПАВ).

В качестве подсластителя используют сахарин.

В качестве отдушки используют любые, разрешенные к применению в зубных пастах.

В качестве активного вещества используют мексидол (2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат). 

Компоненты в рецептурном количестве загружают последовательно в специальный реактор. Сначала формообразующий загуститель смешивают с водой, подогревают до 45-55°С, тщательно перемешивают до получения однородной массы. Охлаждают полученный раствор до комнатной температуры, после чего в определенной последовательности добавляют в него активное вещество мексидол, влагоудерживающее вещество, краситель, абразивный материал, консервант, подсластитель, очищающий и пенообразующий компонент и отдушку.

Затем массу пропускают через коллоидную мельницу - диспергатор для придания ей гомогенности и пластичности. После этого полученную зубную пасту расфасовывают в металлические или пластмассовые тубы.

Пример 1. Содержание компонентов лечебно-профилактической зубной пасты, мас.%:

Двуокись кремния 30,0

Натрий-карбоксиметилцеллюлоза 2,0

Натрия бензоат 0,2

Двуокись титана 1,0

Глицерин дисциллированный 35,0

Натрия лаурилсульфат 5,0 

Сахарин 0,2

Отдушка 1,5

Мексидол 10,0

Вода До 100,0

Сначала в специальный реактор помещают натрий-карбоксиметилцеллюлозу и воду, смешивают, подогревают до 45-55°С, тщательно перемешивают до получения однородной массы. Полученный раствор охлаждают до комнатной температуры. После этого последовательно добавляют в него сначала мексидол, затем глицерин, двуокись титана, двуокись кремния, натрия бензоат, сахарин, лаурилсульфат и отдушку. Затем массу пропускают через коллоидную мельницу - диспергатор для придания ей гомогенности и пластичности. Полученную зубную пасту расфасовывают в металлические или пластмассовые тубы.

Пример 2. Содержание компонентов лечебно-профилактической зубной пасты, мас.%:

Двуокись кремния 10,0

Ксантановая камедь 0,2 

Пропилпарабен 0,05

Понсо-Е 124 0,0010

Сорбит 15,0

Натрия лаурилсульфат 0,1

Сахарин 0,05

Отдушка 0,1

Мексидол 0,1

Вода До 100,0

Сначала в специальный реактор помещают ксантановую камедь и воду, смешивают, подогревают до 45-55°С, тщательно перемешивают до получения однородной массы. Полученный раствор охлаждают до комнатной температуры. После этого последовательно добавляют в него сначала мексидол, затем сорбит, Понсо-Е 124, двуокись кремния, пропилпарабен, сахарин, лаурилсульфат и отдушку. Затем массу пропускают через коллоидную мельницу - диспергатор для придания ей гомогенности и пластичности. Полученную зубную пасту расфасовывают в металлические или пластмассовые тубы.

Лечебно-профилактическая зубная паста представляет собой однородную ленту, пластичную, имеет приятный внешний вид, приятна на вкус и запах. Имеет хорошие органолептические качества. 

Зубная паста выдерживает срок хранения без изменения органолептических, микробиологических, физико-химических свойств не менее 2-х лет. 

Изучение эффективности зубной пасты с мексидолом были проведены у 28 больных в возрасте от 32 до 55 лет мужского и женского пола. Пасту применяли для лечения следующих заболеваний: 

- заболевания пародонта: пародонтиты - 15, гингивиты - 6 больных;

- воспалительные заболевания полости рта (стоматит) - 7 больных.

Перед началом испытания у больных тщательно удаляли зубные отложения и рекомендовали чистить зубы два раза в день: после завтрака и ужина.

Срок наблюдения составил 30 дней.

Оценка эффективности предлагаемой пасты проводилась на основании субъективных данных и клинической картины в динамике. 

Учитывались следующие эффекты:

- переносимость;

- отсутствие аллергических реакций;

- эпителизирующее действие;

- противовоспалительное действие;

- внешний вид;

- органолептические свойства.

Оценку наличия и степени воспаления при заболеваниях пародонта проводили путем клинического наблюдения, данных пародонтальных индексов. Степень заживления эрозий и афт при стоматитах определяли клинически по изменению воспалительной реакции. Изучался микробный пейзаж из очагов поражения до и после применения зубной пасты. Также учитывалась самооценка больными своего состояния.

Через 30 дней после применения зубной пасты все больные гингивитом отметили чувство комфорта и упругости десен. Состояние пародонта улучшилось. Не выявлены признаки воспаления - проба Шиллера-Писарева отрицательная, индекс РМА снизился до 8-9,2%. Гиперестезия дентина исчезла полностью, устранена кровоточивость десен.

В результате лечебного воздействия зубной пасты у больных пародонтитом произошло значительное улучшение состояния тканей полости рта, снижение стоматологических индексов и биохимических показателей, отмечена нормализация психоэмоционального состояния.

У больных стоматитом выраженный эффект появился на 3-5-й день использования зубной пасты. Полное выздоровление после 30 дней наступило у всех больных. 

Отмечена хорошая переносимость зубной пасты всеми больными, отсутствие у них аллергических реакций и побочных действий.

Результаты проведенных клинических исследований позволяют отметить положительный эффект при лечении различных заболеваний пародонта и слизистой оболочки полости рта, сопровождающихся выраженным воспалительным процессом.

Зубная паста имеет ярко выраженный противовоспалительный эффект, обладает эпителизирующим действием, уменьшает кровотечение десен.

Предлагаемая зубная паста может быть рекомендована для профилактики и лечения заболеваний пародонта и слизистой оболочки полости рта.




ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ


Лечебно-профилактическая зубная паста, содержащая абразивный материал, формообразующий загуститель, консервант, краситель, влагоудерживающее вещество, очищающий и пенообразующий компонент, подсластитель, отдушку, активное вещество и воду, отличающаяся тем, что в качестве активного вещества она содержит мексидол (2-этил-6-метил-3-оксипиридин сукцинат) при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Абразивный материал 10,0-30,0

Формообразующий загуститель 0,2-2,0

Консервант 0,05-0,6 

Краситель 0,001-0,8

Влагоудерживающее вещество 15,0-35,0 

Очищающий и пенообразующий

компонент 0,1-5,0

Подсластитель 0,05-0,2

Отдушка 0,1-1,5

Мексидол 0,1-10,0

Вода Остальное