УСТРОЙСТВО ДЛЯ ДОСТАВКИ ВЕЩЕСТВА ДЛЯ УХОДА ЗА РОТОВОЙ ПОЛОСТЬЮ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ПОЛОСКИ МАТЕРИАЛА, ИМЕЮЩЕГО НИЗКУЮ ЖЕСТКОСТЬ ПРИ ИЗГИБЕ

УСТРОЙСТВО ДЛЯ ДОСТАВКИ ВЕЩЕСТВА ДЛЯ УХОДА ЗА РОТОВОЙ ПОЛОСТЬЮ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ПОЛОСКИ МАТЕРИАЛА, ИМЕЮЩЕГО НИЗКУЮ ЖЕСТКОСТЬ ПРИ ИЗГИБЕ

RU (11) 2192202 (13) C2

(51) 7 A61C17/00, A61K9/70 

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 
Статус: по данным на 19.06.2007 - действует 

--------------------------------------------------------------------------------

(14) Дата публикации: 2002.11.10 
(21) Регистрационный номер заявки: 2000100348/14 
(22) Дата подачи заявки: 1998.06.02 
(24) Дата начала отсчета срока действия патента: 1998.06.02 
(31) Номер конвенционной заявки: 08/870,664 
(32) Дата подачи конвенционной заявки: 1997.06.06 
(33) Страна приоритета: US 
(31) Номер конвенционной заявки: 09/042,909 
(32) Дата подачи конвенционной заявки: 1998.03.17 
(33) Страна приоритета: US 
(45) Опубликовано: 2002.11.10 
(56) Аналоги изобретения: ЕР 0200508 А2, 10.12.1986. ЕР 0252459 A1, 13.01.1988. ЕР 0410696 A1, 30.01.1991. ЕР 0381193 А2, 08.08.1990. ЕР 0063604 A1, 03.11.1982. SU 938988 А, 30.06.1982. 
(71) Имя заявителя: ДЗЕ ПРОКТЕР ЭНД ГЭМБЛ КОМПАНИ (US) 
(72) Имя изобретателя: СЕЙДЖЕЛ Пол Альберт (US); ДИРКСИНГ Роберт Стэнли (US); РОХМЭН Фредерик Джеймс (US) 
(73) Имя патентообладателя: ДЗЕ ПРОКТЕР ЭНД ГЭМБЛ КОМПАНИ (US) 
(74) Патентный поверенный: Егорова Галина Борисовна 
(85) Дата соответствия ст.22/39 PCT: 2000.01.06 
(86) Номер и дата международной или региональной заявки: US 98/10967 (02.06.1998) 
(87) Номер и дата международной или региональной публикации: WO 98/55079 (10.12.1998) 
(98) Адрес для переписки: 129010, Москва, ул. Б.Спасская, 25, стр.3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", пат.пов. Н.Г.Лебедевой 

(54) УСТРОЙСТВО ДЛЯ ДОСТАВКИ ВЕЩЕСТВА ДЛЯ УХОДА ЗА РОТОВОЙ ПОЛОСТЬЮ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ПОЛОСКИ МАТЕРИАЛА, ИМЕЮЩЕГО НИЗКУЮ ЖЕСТКОСТЬ ПРИ ИЗГИБЕ 

Изобретение предназначено для ухода за полостью рта. Устройство для доставки вещества для ухода за ротовой полостью к поверхности в ротовой полости включает полоску гибкого материала, имеющего достаточную гибкость для согласования по профилю поверхности с контурами поверхности в ротовой полости. Полоска материала легко согласуется по профилю поверхности с поверхностями в ротовой полости без постоянной деформации при размещении на ней устройства для доставки. Вещество для ухода за ротовой полостью наносится на полоску материала так, что при размещении устройства для доставки на поверхности в ротовой полости активный ингредиент контактирует с поверхностью. Вещество для ухода за ротовой полостью также обеспечивает адгезионное скрепление между полоской материала и поверхностью в ротовой полости с тем, чтобы удерживать устройство для доставки на месте в течение достаточного периода времени для обеспечения возможности действия активного ингредиента на поверхность в ротовой полости. Способ доставки вещества для ухода за ротовой полостью включает осуществляемое носителем предварительное покрытие полоски материала веществом для ухода за ротовой полостью или нанесение пользователем вещества для ухода за ротовой полостью непосредственно на поверхность в ротовой полости и немедленное наложение полоски материала поверх нанесенного вещества для ухода за ротовой полостью. Технический результат - обеспечение эффективного лечения. 2 с. и 7 з.п.ф-лы, 10 ил. 


ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ



ОБЛАСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Изобретение относится к устройству для доставки вещества или композиции для ухода за ротовой полостью на поверхности ротовой полости, включая зубы, ткани десен и слизистых оболочек, в котором вещество для ухода за ротовой полостью защищено от эрозии и взаимодействия со слюной внутри ротовой полости в течение времени, достаточного для обеспечения лечебного эффекта активным ингредиентом вещества для ухода за ротовой полостью. Более конкретно, настоящее изобретение относится к одноразовым устройствам для доставки, которые являются недорогими и не вызывают неудобств.

ПРЕДПОСЫЛКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Общепризнанно, что потребителям необходимо недорогое коммерческое устройство для доставки вещества для ухода за ротовой полостью, которое удобно носить и которое может доставить достаточное количество вещества для ухода за ротовой полостью, обеспечивающее быструю доставку действующего ингредиента, содержащегося в таком веществе. Кроме того, необходимо устройство для доставки, которое не требует больших усилий пользователя при его размещении, чтобы быть уверенным в хорошем контакте для оптимальной доставки. Кроме того, есть необходимость в малогабаритном средстве для активной защиты, которое даст возможность пользователю применять устройство во время общения, не мешая речи пользователя и не изменяя его внешнего вида. Необходимо также защитное средство, которое предохранит вещество для ухода за ротовой полостью от эрозии в результате контакта с другими поверхностями ротовой полости и/или слюной.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

При осуществлении настоящего изобретения полоска материала накладывается пользователем на желаемую поверхность внутри ротовой полости. Веществом для ухода за ротовой полостью покрыта либо сторона полоски материала, обращенная в ротовую полость, либо веществом, применяемым в ротовой полости, покрыта поверхность ротовой полости, а полоска материала помещается сразу поверх этого вещества для ухода за ротовой полостью. В любом случае вещество для ухода за ротовой полостью является вязким, таким как гель, так что оно обеспечивает равномерную дозировку действующего ингредиента и липкость между поверхностью в ротовой полости и полоской материала для удерживания полоски материала на месте. Полоска материала предпочтительно имеет размер, который соответствует потребности. Например, полоска может иметь форму и размер, достаточно большой для полного покрытия небольшого поражения на поверхности в ротовой полости, для которого предполагается ее использование, или достаточно большой для покрытия поверхностей в ротовой полости, таких как вся поверхность верхней и нижней десен и/или прилегающих к ним зубов. Полоска как мягкий, пластичный материал может вступать в контакт с деснами пользователя, не вызывая физического раздражения. С помощью легкого прижимания полоски материала к поверхности в ротовой полости полоска материала может быстро подгоняться под профиль этой поверхности. Полоска материала легко, без постоянной деформации приспосабливается к форме поверхности в ротовой полости при размещении на ней устройства для доставки. Полоска материала легко удаляется пользователем после применения с помощью ее отслоения. Предпочтительно при каждом последующем сеансе лечения используется свежая полоска материала.

Представляя собой относительно тонкое покрытие, вещество для ухода за ротовой полостью используется в относительно небольших количествах по сравнению с количествами вещества для ухода за ротовой полостью, обычно используемыми с обычными устройствами для доставки. С помощью использования таких небольших количеств исключается непродуктивный расход вещества для ухода за ротовой полостью, при случайном заглатывании внутрь попадает небольшое количество вещества и снижается раздражение, вызванное контактом чувствительной ткани с такими веществами. Полоска материала и вещество для ухода за ротовой полостью могут быть по существу прозрачными с тем, чтобы при их ношении на поверхностях в ротовой полости, таких как передние зубы и окружающая их ткань десен, быть почти незаметными для других людей.

Устройство для доставки также включает вещество для ухода за ротовой полостью, нанесенное на полоску материала так, что когда устройство для доставки размещено на поверхности в ротовой полости, вещество для ухода за ротовой полостью контактирует с поверхностью, обеспечивая попадание активного ингредиента на поверхность. Вещество для ухода за ротовой полостью обеспечивает также адгезионное соединение полоски материала и поверхности в ротовой полости для удерживания устройства для доставки на месте в течение достаточного периода времени для обеспечения возможности действия активного ингредиента на поверхность. Предпочтительно, вещество для ухода за ротовой полостью предоставлено в виде геля, который представляет собой, по существу, равномерное непрерывное покрытие на полоске материала.

Другим аспектом настоящего изобретения является способ доставки вещества для ухода за ротовой полостью с помощью нанесения вещества для ухода за ротовой полостью на пластичную полоску материала. Альтернативным этапом является нанесение вещества для ухода за ротовой полостью непосредственно на поверхность в ротовой полости и немедленное размещение полоски материала поверх нанесенного вещества для ухода за ротовой полостью. При любом способе вещество для ухода за ротовой полостью доставляет активный ингредиент вещества для ухода за ротовой полостью на поверхность в ротовой полости, а также обеспечивает слипание между полоской материала и поверхностью в полости рта для удерживания устройства для доставки на месте а течение достаточного времени для обеспечения возможности действия активного ингредиента на поверхность.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ЧЕРТЕЖЕЙ

Хотя описание заканчивается формулой изобретения, в которой конкретно указываются и отчетливо оговариваются аспекты настоящего изобретения, считается, что настоящее изобретение будет лучше понятно из следующего описания предпочтительных вариантов реализации совместно с сопровождающими чертежами, в которых одинаковые цифровые ссылки обозначают идентичные элементы и в которых:

фиг. 1 представляет собой вид в перспективе, по существу, плоской полоски материала, имеющей закругленные углы;

фиг. 2 представляет собой вид в перспективе одного варианта реализации настоящего изобретения, показывающий плоскую полоску фиг.1, покрытую веществом для ухода за ротовой полостью для лечения зубов;

фиг. 3 представляет собой вид устройства в поперечном разрезе, сделанном по линии разреза 3-3 фиг.2, показывающий пример плоской полоски материала, имеющего толщину менее чем толщина покрывающего ее вещества;

фиг. 4 представляет собой вид в поперечном разрезе, показывающий альтернативный вариант реализации настоящего изобретения, иллюстрирующий мелкие карманы в полоске материала, которые действуют как резервуары для дополнительного вещества для ухода за ротовой полостью на полоске;

фиг.5 представляет собой вид устройства сверху в поперечном разрезе, показывающий альтернативный вариант реализации для нанесения лечебных веществ для лечения зубов, применяемых в ротовой полости, на прилегающие зубы, имеющего прилегающую к ним полоску материала настоящего изобретения и приклеенную к зубам посредством вещества для ухода за ротовой полостью, расположенного между зубами и полоской материала;

фиг. 6 представляет собой вид в вертикальной проекции зуба и прилегающей мягкой ткани в поперечном разрезе, сделанном по линии разреза 6-6 фиг.5, показывающий полоску материала настоящего изобретения, прилегающую и приклеенную к зубам посредством вещества для ухода за ротовой полостью, расположенного между зубами и полоской материала;

фиг. 7 представляет собой вид устройства сверху, подобный фиг.5, показывающий полоску материала настоящего изобретения, согласуемого по профилю поверхности зубов и прилегающей мягкой ткани и приклеенного к обеим сторонам зубов и прилегающей мягкой ткани посредством вещества для ухода да ротовой полостью, расположенного между зубами и полоской материала;

фиг. 8 представляет собой вид в вертикальной проекции в поперечном сечении, сделанном по линии 8-8 фиг.7, показывающий полоску материала настоящего изобретения, согласуемого по профилю поверхности и зубов, и прилегающей мягкой ткани и приклеенного к обеим сторонам зубов посредством вещества для ухода за ротовой полостью,, расположенного между зубами и полоской материала;

фиг. 9 представляет собой вид в перспективе альтернативного варианта реализации настоящего изобретения, показывающий изображенную на фиг.2 полоску материала для лечения зубов, покрытого веществом для ухода за ротовой полостью и имеющего освобождающую прокладку; и

фиг.10 представляет собой вид альтернативного варианта реализации настоящего изобретения в поперечном сечении, сделанном по линии разреза 10-10 фиг. 9, показывающий освобождающую прокладку, прикрепленную к полоске материала с помощью находящегося на ней вещества для ухода за ротовой полостью.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Используемая здесь аббревиатура "см" обозначает сантиметр. Используемая здесь аббревиатура "мм" обозначает миллиметр.

Теперь обратимся к чертежам и более конкретно к фиг.1 и 2, на которых показан первый предпочтительный вариант реализации настоящего изобретения, в целом обозначенный цифрой 10 и представляющий устройство для доставки, используемое для доставки на поверхность ротовой полости вещества для ухода за ротовой полостью. Устройство для доставки 10 имеет полоску материала 12, которая первоначально является, по существу, плоской, предпочтительно, с закругленными углами.

На полоску материала 12 наносится вещество 14 для ухода за ротовой полостью, или она покрывается им. Как показано на фиг.3, полоска материала 12 предпочтительно равномерно и непрерывно покрывается однородным веществом 14 для ухода за ротовой полостью. Однако вещество 14 для ухода за ротовой полостью может альтернативно представлять собой слоистый материал или разделенные слои компонентов, аморфную смесь компонентов, отдельные полоски или включения или другие типы различных компонентов или комбинацию этих образований, включающих непрерывное покрытие вещества 14 для ухода за ротовой полостью по продольной оси части полоски материала 12.

Как показано на фиг.4, в альтернативном варианте реализации полоска материала 12 может иметь образованные в ней мелкие карманы 18. При покрытии покрытой веществом стороны полоски материала 12 веществом 14 для ухода за ротовой полостью дополнительное количество вещества 14 для ухода за ротовой полостью заполняет мелкие карманы 18 для обеспечения резервуаров дополнительного вещества 14 для ухода за ротовой полостью.

На фиг.5 и 6 показано устройство для доставки 24 настоящего изобретения, нанесенное на поверхность зуба и множество прилегающих зубов. Множество прилегающих зубов 22 погружены в прилегающую мягкую ткань 20. Прилегающая мягкая ткань определяется здесь как поверхности мягкой ткани, окружающей зубную структуру, включающие: сосочек, краевую десну, десневую борозду, внутреннюю зубную десну, структуру ткани десны на лингвальной и щечной поверхностях вплоть до и включая переходную складку десны и палетку.

И на фиг.5, и на фиг.6 устройство для доставки 24 представляет собой полоску материала 12 и вещество 14 для ухода за ротовой полостью с веществом 14 для ухода за ротовой полостью на стороне полоски материала 12, обращенной к зубам 22. Вещество 14 для ухода за ротовой полостью может предварительно наноситься на полоску материала 12, или наноситься на полоску материала 12 пользователем устройства для доставки, или наноситься непосредственно на зубы 22, а затем покрываться полоской материала 12. В любом случае полоска материала 12 имеет толщину и жесткость при изгибе, которые обеспечивают возможность согласования с профилированными поверхностями зубов 22 и прилегающей мягкой ткани 20. Полоска гибкого материала имеет достаточную гибкость для образования контуров поверхности в ротовой полости, причем на этой фигуре поверхность представляет собой множество прилегающих зубов. Полоска материала также легко приспосабливается к профилю поверхностей зубов и промежуточных пространств между зубами без постоянной деформации при наложении устройства для доставки. Устройство для доставки накладывается без значительного давления.

На фиг.7 и 8 показано устройство для доставки 24 настоящего изобретения, наложенное и на переднюю, и на заднюю поверхности множества прилегающих зубов 22, а также на прилегающую мягкую ткань 20. Устройство для доставки 24 представляет собой полоску материала 12 и вещество 14 для ухода за ротовой полостью на стороне полоски материала 12, обращенной к зубу 22.

На фиг.9 и 10 показана необязательная освобождающая прокладка 27. Освобождающая прокладка 27 прикреплена к полоске материала 12 веществом 14 для ухода за ротовой полостью. Вещество 14 для ухода за ротовой полостью находится на стороне полоски материала 12, обращенной к освобождающей прокладке 27. Эта сторона накладывается на поверхность зубов после удаления освобождающей прокладки 27.

Полоска материала

Полоска материала служит защитным барьером для вещества для ухода за ротовой полостью. Она предотвращает существенное выщелачивание и/или эрозию вещества для ухода за ротовой полостью, например, губами, языком, а также слюной пользователя. Это обеспечивает возможность действия активного ингредиента в композиции для ухода за ротовой полостью на поверхность в ротовой полости в течение продолжительного периода времени - от нескольких минут до нескольких часов. Термин "действие на" определяется здесь как осуществление желаемого изменения. Например, если вещество для ухода за ротовой полостью представляет собой вещество против гингивита, то оно уменьшает или устраняет кровотечение и способствует заживлению ткани десен.

Полоска материала может включать полимеры, естественные и синтетические плетеные материалы, неплетеный материал, фольгу, бумагу, резину и их комбинации. Полоска материала может представлять собой одиночный слой материала или слоистый материал из нескольких слоев. Независимо от количества слоев полоска материала, по существу, водонепроницаема. Предпочтительно, материал представляет собой любой тип полимера или комбинацию полимеров, которые отвечают требованию жесткости при изгибе и совместимы с веществами для ухода за ротовой полостью. К подходящим полимерам относятся полиэтилен, этилвинилацетат, полиэфиры, этилвиниловый спирт и их комбинации, но они не ограничиваются ими. Примеры полиэфиров включают Mylar и фторопласты, такие как Teflon, оба изготавливаемые компанией DuPont. Предпочтительным материалом является полиэтилен. Толщина полоски материала в целом менее чем приблизительно 1 мм, предпочтительно толщиной менее чем приблизительно 0,05 мм и более предпочтительно толщиной от приблизительно 0,001 до приблизительно 0,03 мм. Толщина полиэтиленовой полоски материала, предпочтительно менее чем приблизительно 0,1 мм и более предпочтительно толщина от приблизительно 0,005 до приблизительно 0,02 мм.

Полоска материала имеет любую форму и размер, при которых покрывается желаемая поверхность в ротовой полости. Полоска материала предпочтительно имеет закругленные углы. Закругленные углы определяются как углы, не имеющие никаких острых углов или мест. В одном примере длина полоски материала составляет от приблизительно 2 см до приблизительно 12 см и предпочтительно от приблизительно 4 см до приблизительно 9 см. Ширина полоски материала будет также зависеть от подлежащей покрытию поверхности в ротовой полости. В одном примере ширина полоски материала составляет от приблизительно 0,5 см до приблизительно 4 см и предпочтительно от приблизительно 1 см до приблизительно 2 см.

Полоска материала может содержать мелкие карманы. Когда полоска материала покрывается веществом для ухода за ротовой полостью, дополнительное количество вещества для ухода за ротовой полостью заполняет мелкие карманы, представляющие резервуары для дополнительного количества вещества для ухода за ротовой полостью. Кроме того, мелкие карманы помогают обеспечить структуру устройства для доставки. Пленка предпочтительно будет иметь ряд мелких карманов. В целом мелкие карманы имеют поперечный размер приблизительно 0,4 мм и глубину 0,1 мм. При включении в полоску материала мелких карманов и нанесении веществ для ухода за ротовой полостью на полоску различной толщины общая толщина устройства для доставки составляет в целом менее чем приблизительно 1 мм. Предпочтительно общая толщина составляет менее, чем приблизительно 0,5 мм.

Жесткость при изгибе представляет собой свойство материала, которое является функцией комбинации толщины, ширины и модуля эластичности материала полоски. Этот тест представляет собой способ измерения жесткости полиолефиновой пленки и листового материала. Он определяет сопротивление сгибанию образца с помощью использования тензодатчика, прикрепленного к концу горизонтального рычага. Противоположный конец рычага давит поперек полоски образца, заставляя часть полоски вжиматься в вертикальную борозду и горизонтальной платформе, на которой лежит образец. Микроамперметр, соединенный проводами с тензодатчиком, откалиброван в граммах силы упругой деформации. Показание жесткости образца считывается непосредственно с микроамперметра и выражается в граммах на сантиметр ширины образца полоски. В настоящем изобретении полоска материала имеет жесткость при изгибе менее чем приблизительно 5 г/см по данным измерения на приборе Handle-O-Meter, модель #211-300, который можно приобрести у Thwing-Albert Instrument Co. Of Philadelphia, PA, для теста методом ASTM D2923-95. Предпочтительно, полоска материала имеет жесткость при изгибе менее чем приблизительно 3 г/см, более предпочтительно менее чем приблизительно 2 г/см и наиболее предпочтительно от приблизительно 0,1 г/см до приблизительно 1 г/см. Предпочтительно жесткость при изгибе полоски материала по существу постоянная и не изменяется во время обычного применения. Например, полоска материала не нуждается в гидратации для того, чтобы полоска достигла низкой жесткости при изгибе в определенных выше диапазонах.

Эта относительно низкая жесткость позволяет полоске материала покрывать контуры поверхности в ротовой полости при воздействии на полоску очень небольшой силы. То есть согласование по контурам поверхности в ротовой полости пользователя поддерживается потому, что внутри полоски материала имеется мало остаточной силы для того, чтобы вызвать возвращение к ее форме непосредственно перед ее наложением на поверхность в ротовой полости, т.е., по существу, к плоской форме. Гибкость полоски материала обеспечивает возможность ее контакта с мягкой тканью в течение длительного периода времени без ее раздражения. Полоска материала не требует давления для формировании ее в соответствии с поверхностью ротовой полости.

Полоска материала удерживается на месте на поверхности в ротовой полости с помощью адгезионного соединения, обеспечиваемого с помощью вещества для ухода за ротовой полостью. Вязкость и общая липкость вещества для ухода за ротовой полостью вызывает адгезионное соединение полоски материала к поверхности в ротовой полости без существенного скольжения в результате сил трения, создаваемых губами, зубами, языком и другими поверхностями в ротовой полости, трущимися о полоску материала во время разговора, питья и т.д. Однако эта адгезия к поверхности в ротовой полости достаточно мала, что обеспечивает возможность легкого удаления полоски материала пользователем с помощью простой отслойки полоски материала с помощью пальца, ногтя пальца или трения мягким приспособлением, таким как ватные шарики и тампонами или марлевыми подушечками. Устройство для доставки можно легко удалить с поверхностей в ротовой полости без использования инструмента, химического растворителя или средства или избыточного трения. Химические растворители включают органический растворитель, известный для применения в ротовой полости, такой как спирты, и другие безопасные растворители, такие как вода, которые могут использоваться для разведения загустителя.

Все, что необходимо для отслаивания полоски шириной 1,5 см, - это приложение силы отслаивания, требуемой для удаления полоски материала с поверхности в ротовой полости, которая составляет от приблизительно 1 г до приблизительно 50 г (приблизительно 17 г/см). Предпочтительно сила отслаивания составляет от приблизительно 10 г до приблизительно 40 г, а более предпочтительно от приблизительно 20 г до приблизительно 30 г. Небольшая сила отслаивания желательна в целях удобства для пользователя при обращении с устройством. Небольшая сила отслаивания возможна ввиду неагрессивной природы вещества для ухода за ротовой полостью, необходимого для прилипания полоски материала, имеющей более низкую жесткость при изгибе. То есть полоска материала, имеющего высокую жесткость при изгибе, потребовала бы агрессивного клеящего вещества для предотвращения ее смещения от контуров поверхности в ротовой полости, к которой она прикреплена.

Полоска материала может быть изготовлена с использованием нескольких способов изготовления пленки, известных в предшествующем уровне техники. Предпочтительно полоска материала, изготовленная из полиэтилена, изготавливается с помощью способа дутья или способа литья. Осуществимы также другие способы, включая экструзию, или способы, которые не воздействуют на жесткость при изгибе полоски материала. Кроме того, вещество для ухода за ротовой полостью может включаться в полоску во время технологического процесса изготовления полоски. Вещество для ухода за ротовой полостью может представлять собой слоистый материал на полоске.

Вещества для ухода за ротовой полостью

Вещество для ухода за ротовой полостью содержит активный ингредиент на уровне, который при использовании в соответствии с инструкциями способствует благоприятному эффекту, к которому стремится пользователь, без вреда для поверхности в ротовой полости, на которую оно нанесено. Примеры состояний ротовой полости, на которые воздействуют активные ингредиенты, включают изменения внешнего вида и структуры зубов, отбеливание, обесцвечивание пигментации, удаление пигментации, удаление зубного налета, удаление зубного камня, профилактика и лечение кариозной полости, воспаленные и кровоточащие десна, раны, поражения, язвы, афтозные язвы слизистой, герпетическая лихорадка и альвеолярные абсцессы, но не ограничиваются ими.

Количество вещества для ухода за ротовой полостью, наносимого на полоску материала или поверхность в ротовой полости, зависит от размера и емкости отрезка материала, концентрации активного ингредиента и определяемого стремлением желаемого благоприятного эффекта. В целом требуется менее чем приблизительно 1 г вещества для ухода за ротовой полостью. Предпочтительно используется от приблизительно 0,05 до 0,5 г, а более предпочтительно от приблизительно 0,1 до приблизительно 0,4 г вещества для ухода за ротовой полостью. Количество вещества для ухода за ротовой полостью на 1 см2 материала составляет менее чем приблизительно 0,2 г/см2, предпочтительно от приблизительно 0,005 до приблизительно 0,1 г/см2, а более предпочтительно от приблизительно 0,01 г/см2 до приблизительно 0,04 г/см2.

Вещество для ухода за ротовой полостью настоящего изобретения может быть в форме вязкой жидкости, пасты, геля, раствора или в другой подходящей форме, которая может обеспечить достаточную адгезию. Предпочтительно вещество для ухода за ротовой полостью имеет вид геля. Вещество для ухода за ротовой полостью будет иметь вязкость от приблизительно 200 до приблизительно 1000000 сП при низкой частоте сдвига (менее одной 1/с). Предпочтительно вязкость составляет от приблизительно 100000 до приблизительно 800000 сП, а более предпочтительно от приблизительно 400000 до приблизительно 600000 сП.

Активные ингредиенты веществ для ухода за ротовой полостью

Подходящие для ухода за ротовой полостью активные ингредиенты включают любой материал, который в целом считается безопасным для использования в ротовой полости и который обеспечивает изменения общего состояния здоровья ротовой полости и особенно состояние поверхностей ротовой полости, с которыми контактирует вещество для ухода за ротовой полостью. Уровень вещества для ухода за ротовой полостью в настоящем изобретении составляет от приблизительно 0,01 мас.% до приблизительно 40 мас.%, предпочтительно от приблизительно 0,1 мас.% до приблизительно 20 мас.%, более предпочтительно от приблизительно 0,5 мас. % до приблизительно 10 мас.% и более предпочтительно от приблизительно 1 мас.% до приблизительно 7 мас.% вещества для ухода за ротовой полостью.

Композиции и вещества для ухода за ротовой полостью настоящего изобретения могут включать многие активные ингредиенты, описанные в предшествующем уровне техники. Ниже приводится неисчерпывающий перечень активных веществ для ухода за ротовой полостью, которые могут использоваться в настоящем изобретении:

1. Активные вещества, отбеливающие зубы

Активные вещества, отбеливающие зубы, могут включаться в вещество для ухода за ротовой полостью настоящего изобретения. Активные вещества, пригодные для отбеливания зубов, выбраны из группы, состоящей из перекисей, хлоритов металлов, перборатов, перкарбонатов, пероксикислот и их комбинаций. Походящие перекисные соединения включают перекись водорода, перекись кальция, перекись карбамида и их смеси. Наиболее предпочтительна перекись карбамида. Подходящие хлориты металлов включают хлорит кальция, хлорит бария, хлорит магния, хлорит лития, хлорит натрия и хлорит калия. Дополнительными отбеливающими активными веществами могут быть гипохлорит и двуокись хлора. Предпочтительным хлоритом является хлорит натрия.

2. Фосфаты

Известные вещества против зубного камня, применяемые в продуктах для ухода за ротовой полостью, включают фосфаты. Фосфаты включают пирофосфаты, полифосфаты, полифосфонаты и их смеси. К лучшим фосфатам для использования в продуктах для ухода за ротовой полостью относятся, как известно, пирофосфаты. Ионы пирофосфатов, доставляемые к зубам, выделяются из пирофосфатных солей. Пирофосфатные соли, которые могут использоваться в настоящих композициях, включают ди- и тетрасоли щелочных металлов пирофосфорной кислоты и их смеси. Предпочтительными видами являются динатрий-дигидропирофосфат (Na2H2P2O7), тетранатрий-пирофосфат (Nа4Р2O7), и тетракалий-пирофосфат (К4Р2O7) в их негидратированной, а также гидратированной формах. Хотя может использоваться любая из упомянутых выше пирофосфатных солей, предпочтителен тетранатрий-пирофосфат.

Более подробно пирофосфатные соли описаны в книге Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Third Edition, Volume 17, Wiley-Enterscience Publishers (1982), полностью включенной сюда в качестве ссылки, включая все ссылки, содержащиеся к книге Kirk & Othmer. Дополнительные средства против зубного камня включают пирофосфаты или полифосфаты, раскрытые в патенте США 4590066, выданном 20 мая 1986 г. Parran & Sakkab; полиакрилаты и другие поликарбоксилаты, такие как соединения, раскрытые в патенте США 3429963, выданном 25 февраля 1969 г. Shedlovsky, и в патенте США 4304766, выданном 8 декабря 1981 г. Chang, и в патенте США 4661334, выданном 28 апреля 1987 г. Benedict & Sunberg; полиэпоксисукцинаты, такие как соединения, раскрытые и патенте США 4846650, выданном 11 июля 1989 г. Benedict, Bush & Sunberg; этилендиаминтетрауксусная кислота, как раскрыто в патенте Великобритании 490384, выданном 15 февраля 1937 г.; нитрилотриуксусная кислота и родственные соединения, раскрытые в патенте США 3678154, выданном 18 июля 1972 г. Widder & Briner; полифосфонаты, раскрытые в патенте США 3737533, выданном 5 июня 1973 г. Francis; патенте США 3988443, выданном 26 октября 1976 г. Ploger, Schmidt-Dunker & Gloxhuber и патенте США 4877603, выданном 31 октября 1989 г. Degenhardt & Kozikowski; все эти патенты включены сюда в качестве ссылки. Фосфаты против зубного камня включают пирофосфаты калия и натрия; триполифосфат натрия; дифосфонаты, такие как этан-1-гидрокси-1,1-дифосфонат, 1-азациклогептан-1,1-дифосфонат и линейные алкил дифосфонаты; линейные карбоновые кислоты и натрий-цинк цитрат.

Средства, которые могут применяться вместо или в сочетании с пирофосфатными солями, включают такие известные материалы, как синтетические анионные полимеры, включающие полиакрилаты и сополимеры малеинового ангидрида или кислоты и метилвинилового эфира (например, Gantrez), как описано, например, в патенте США 4627977, выданном Gaffar et аl., описание которого включено сюда полностью в качестве ссылки; а также, например, полиаминопропансульфоновую кислоту (AMPS), тригидрат цитрата цинка, полифосфонаты (например, триполифосфат; гексаметафосфонат), дифосфонаты (например, EHDP; АНР), полипептиды (такие как полиаспарагиновая и полиглютаминовая кислоты) и их смеси.

3. Источник ионов фтора

Источники ионов фтора хорошо известны при использовании в композициях для ухода за ротовой полостью в качестве средств против кариеса. Ионы фтора содержатся в ряде композиций, предназначенных для ухода за ротовой полостью, в частности в зубных пастах. К патентам, раскрывающим такие зубные пасты, относятся патент США 3538230, выданный 3 ноября 1970 г. Pader et. al.; патент США 3689637, выданный 5 сентября 1972 г. Pader; патент США 3711604, выданный 16 января 1973 г. Colodney et. al.; патент США 3911104, выданный 7 октября 1975 г. Harrison; патент США 3935306, выданный 27 января 1976 г. Roberts et al.; и патент США 4040858, выданный 9 августа 1977 г. Wason.

Нанесение ионов фтора на зубную эмаль служит для защиты зубов против процессов гниения. В качестве источников растворимого фторида в быстрорастворимых композициях может использоваться широкое разнообразие материалов, обеспечивающих выход иона фтора. Примерами материалов, подходящих для обеспечения выхода иона фтора, можно найти у Briner et. al.; патент США 3535421, выдан 20 октября 1970 г., и у Widder et. al.; патент США 3678154, выдан 18 июля 1972 г., причем оба патента включены сюда в качестве ссылки. Предпочтительные источники иона фтора для использования в этом изобретении включают фторид натрия, фторид калия и фторид аммония.

Особенно предпочтителен фторид натрия. Предпочтительно быстрорастворимые композиции обеспечивают от приблизительно 50 млн-1 до 10 000 млн-1 более предпочтительно, от приблизительно 100 до 3000 млн-1 ионов фтора в водных растворах, которые контактируют с поверхностями зубов при использовании с полоской материала, применяемой в ротовой полости.

4. Антимикробные средства

Антимикробные средства также могут присутствовать в композициях или веществах для ухода за ротовой полостью настоящего изобретения. Такие средства могут включать триклозан, 5-хлор-2-(2,4-дихлорфенокси)-фенол, как описано в The Merck Index, 11th ed. (1989), pp. 1529 (entry no. 9573), в патенте США 3506720 и в Европейской патентной заявке 0251591 Beecham Group, PLC, опубликованной 7 января 1988 г; хлоргексидин (Merck Index, no. 2090), алексидин (Merck Index, no. 222); гексетидин (Merck Index, no. 4624); сангвинарин (Merck Index no. 8320); бензалконий хлорид (Merck Index, no. 1066); салициланилид (Merck Index, no. 8299); домифен бромид (Merck Index, no. 3411); цетилпиридин хлорид (СРС) (Merck Index, no. 2024); тетрадецилпиридин хлорид (ТРС); N-тетрадецил-4-этилпиридин хлорид (TDEPC) ; октенидин; делмопинол, октапинол и другие производные пиперидина; препараты ницина; средства, содержащие ион цинка/двухвалентного олова; антибиотики, такие как аугментин, амоксициллин, тетрациклин, доксициклин, миноциклин и метронидазол; и аналоги и соли указанных выше антимикробных средств и средств против зубного налета, но не ограничиваются ими.

5. Противовоспалительные средства

Противовоспалительные средства также могут присутствовать в композициях или веществах для ухода за ротовой полостью настоящего изобретения. Такие средства могут включать нестероидные противовоспалительные средства (НСПВС), такие как кеторолак, флурбипрофен, ибупрофен, напроксен, индометацин, аспирин, кетопрофен, пироксикам и меклофенаминовую кислоту, но не ограничиваются ими. Применение НСПВС, такого как кеторолак, заявлено в патенте США 5626838, выданном 6 мая 1997 г., включенном сюда в качестве ссылки. В нем раскрыты способы предотвращения и лечения первичной и рецидивирующей плоскоклеточной карциномы ротовой полости или ротоглотки с помощью местного введения эффективного количества НСПВС в ротовую полость или ротоглотку.

6. Питательные вещества

Питательные вещества могут улучшить состояние ротовой полости и могут быть включены в композиции или вещества для ухода за ротовой полостью настоящего изобретения. Питательные вещества включают минеральные вещества, витамины, оральные питательные добавки, энтеральные питательные добавки и их смеси.

Минеральные вещества, которые могут быть включены в композиции настоящего изобретения, включают кальций, фосфор, фторид, цинк, марганец, калий и их смеси. Эти минеральные вещества раскрыты в Drug Facts and Comparisons (loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., 1997, pp. 10-17, включенной сюда в качестве ссылки.

Витамины могут включаться с минеральными веществами или использоваться отдельно. Витамины включают витамины С и D, тиамин, рибофлавин, пантотенат кальция, ниацин, фолиевую кислоту, никотинамид, пиридоксин, цианокобаламин, парааминобензойную кислоту, биофлавониды и их смеси. Такие витамины раскрыты в Drug Facts and Comparisons (loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., 1997, pp. 3-10, включенной сюда в качестве ссылки.

Оральные питательные добавки включают аминокислоты, липотропные вещества, рыбий жир и их смеси, как раскрыто в Drug Facts and Comparisons (loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., 1997, pp. 54-57e, включенной сюда в качестве ссылки. Аминокислоты включают L-трипатфан, L-лизин, метионин, треонин, левокарнитин или L-карнитин и их смеси, но не ограничиваются ими. Липотропные вещества включают холин, инозитол, бетаин, линолевую кислоту, линоленовую кислоту и их смеси. Рыбин жир содержит большие количества омега-3 (N-3) полиненасыщенных жирных кислот, эйкозапентаеновую кислоту и докозагексановую кислоту, но не ограничиваются ими.

Энтеральные питательные добавки включают белковые продукты, полимеры глюкозы, кукурузное масло, масло сафлора красильного, среднецепочечные триглицериды, как раскрыто в Drug Facts and Comparisons (loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., 1997, pp. 55-57, включенной сюда а качестве ссылки, но не ограничиваются ими.

7. Ферменты

В композицию или вещество для ухода за ротовой полостью настоящего изобретения могут включаться отдельные или комбинация нескольких совместимых ферментов. Ферменты представляют собой биологические катализаторы химических реакций в живых системах. Ферменты взаимодействуют с субстратами, на которые они действуют, образуя промежуточный фермент-субстратный комплекс. Затем этот комплекс превращается в продукт реакции и освобожденный фермент, который продолжает свою специфическую ферментативную функцию.

При использовании для чистки ротовой полости ферменты обеспечивают несколько преимуществ. Протеазы расщепляют белки слюны, которые абсорбируются на поверхность зубов и образуют пленку, первый слой зубного налета. Протеазы наряду с липазами разрушают бактерии путем лизиса белков и липидов, которые образуют структурный компонент стенок и мембран бактериальных клеток. Декстраназы расщепляют органическую скелетную структуру, образуемую бактериями, которые образуют матрикс для прилипания бактерий. Протеазы и амилазы не только предотвращают образование зубного налета, но также предотвращают развитие зубного камня путем расщепления углеводно-белкового комплекса, который связывает кальций, предотвращая минерализацию.

Ферменты, которые могут использоваться в настоящем изобретении, включают любые из имеющихся в продаже протеаз, глюканогидролаз, эндогликозидаз, амилаз, мутаназ, липаз и муциназ или их совместимых смесей. Предпочтительными являются протеазы, декстраназы, эндогликозидазы и мутаназы, причем самым предпочтительным является папаин, эндогликозидаза или смесь декстраназы и мутаназы. Дополнительные ферменты, пригодные для использования в настоящем изобретении, раскрыты в патенте США 5000939, выданном 19 марта 1991 г. Dring et al. ; патенте США 4992420, выданном 12 февраля 1991 г. Neeser; в патенте США 4355022, выданном 19 октября 1982 г. Rabussay; в патенте США 4154815, выданном 15 мая 1979 г. Pader; в патенте США 4058595, выданном 15 ноября 1977 г. Colodney, в патенте США 3991177, выданном 9 ноября 1976 г. Virda et. al. , и в патенте США 3696191, выданном 3 октября 1972 г. Weeks, все из которых включены сюда в качестве ссылки.

8. Продукты для лечения полости рта и горла

Другие материалы, которые могут использоваться с настоящим изобретением, включают широко известные продукты для лечения полости рта и горла. Такие продукты раскрыты в Drug Facts and Comparisons (loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., 1997, pp. 520b-527; включенной сюда в качестве ссылки. Эти продукты включают противогрибковые средства, антибиотики и анальгетические средства, но не ограничиваются ими.

9. Антиоксиданты

В целом признано, что антиоксиданты могут использоваться в композициях, подобных композициям настоящего изобретения. Антиоксиданты раскрыты в публикациях, таких как Cadenas and Packer, The Handbook of Antioxidants, 1996 by Marcel Dekker, Inc., включенной сюда в качестве ссылки. Антиоксиданты, которые могут быть включены в композицию или вещество для ухода за ротовой полостью настоящего изобретения, включают витамин Е, аскорбиновую кислоту, мочевую кислоту, каротиноиды, витамин А, флавоноиды и полифенолы, растительные антиоксиданты, мелатонин, аминоиндолы, липоевые кислоты и их смеси, но не ограничиваются ими.

10. Н-2 антагонисты

Соединения, являющиеся антагонистами рецепторов гистамина-2 (Н-2 или Н2 (антагонисты Н-2)), могут использоваться в композиции для ухода за ротовой полостью настоящего изобретения. Используемые здесь избирательные Н-2 антагонисты представляют собой соединения, которые блокируют Н-2 рецепторы, но не обладают значимой активностью при блокаде рецепторов гистамина-1 (Н-1 или HI). Избирательные Н-2 антагонисты стимулируют сокращение гладкой мускулатуры из различных органов, таких как кишечник и бронхи; этот эффект может подавляться низкими концентрациями мепирамина - типичного антигистаминного препарата. Фармакологические рецепторы, участвующие в этих чувствительных к мепирамину гистаминовых реакциях, были определены как Н-1 рецепторы (Ash, A. S. F. & H.O. Schild, Brit. J. Pharmacol Chemother., Vol. 21 (1966), p. 427, включенная сюда в качестве ссылки). Гистамин также стимулирует секрецию кислоты желудком (Loew, E.R. & Chickering, Proc. Soc. Exp. Biol. Med., Vol. 48 (1941), p. 65, включенная сюда в качестве ссылки), увеличивает частоту сердечных сокращений (Trendelenburg, U., J. Pharmacol., Vol. 130 (1960), р. 450, включенная сюда в качестве ссылки), и ингибирует сокращения матки крыс (Dews, Р.В. & J.D.P, Graham, Brit. J. Pharmacol. Chemother., Vol. 1 (1946), p. 278, включенная сюда в качестве ссылки); этим видам действия не может противодействовать мепирамин и родственные препараты. Н-2 антагонисты, которые могут использоваться в композициях или веществах для ухода за ротовой полостью, представляют собой соединения, которые блокируют рецепторы, участвующие в нечувствительных к мепирамину не-Н-1 (Н-2) гистаминовых реакциях и не блокируют рецепторы, участвующие в чувствительных к мепирамину гистаминовых реакциях.

Избирательные Н-2 антагонисты представляют собой соединения, являющиеся Н-2 антагонистами, действие которых установлено в результате классических преклинических скрининговых испытаний для выявления антагонистического действия на Н-2 рецепторы. Избирательные Н-2 антагонисты определяются как соединения, которые могут функционировать как конкурентные или неконкурентные ингибиторы опосредованных гистамином эффектов на тех скрининговых моделях, которые специфически зависят от функции Н-2 рецепторов, но не обладают значительной антагонистической активностью по отношению к гистамину на тех скрининговых моделях, которые зависят от функции Н-1 рецепторов. В частности, они включают соединения, которые можно было бы классифицировать, как описано Black, J.W., W.A.M. Duncan, C.J. Durant, C.R. Ganellin & E.M. Parsons, "Definition and Antagonism of Histamine H2-Receptors", Nature, Vol. 236 (April 21, 1972), pp. 385-390 (Black) и включенной сюда в качестве ссылки. Они определяются как Н-2 антагонисты при оценке в соответствии с описанием Black посредством испытания с использованием метода спонтанно сокращающихся правых предсердий морских свинок in vitro и метода кислотной секреции желудка крыс in vivo. Но по данным оценки в соответствии с описанием Black по методу сокращения подвздошной кишки морской свинки in vitro или методу сокращения мускулатуры желудка крыс in vivo было показано отсутствие их ангагонистической активности по отношению Н-2 рецепторов. Предпочтительно избирательные антагонисты Н-2 рецепторов при указанных выше методах действия на Н-1 рецепторы не проявляют существенной активности по отношению Н-1 рецепторов при целесообразном уровне дозировки. Типичным целесообразным уровнем дозы является самый низкий уровень дозы, при котором в указанных выше методах действия на Н-2 рецепторы достигается ингибирование гистамина на 90%, предпочтительно ингибирование гистамина на 99%.

Избирательные антагонисты Н-2 рецепторов включают соединения, отвечающие указанным выше критериям, которые раскрыты в патентах США 5294433 и 5364616, выданные соответственно 15 марта 1994 г. и 15 ноября 1994 г. Singer et аl. и закрепленные за компанией Procter & Gamble; оба включенные сюда в качестве ссылки, в которых избирательный антагонист Н-2 рецепторов выбран из группы, состоящей из циметидина, этинтидина, ранитидина, ICIA-5165, тиотидина, ORF-17578, лупитидина, донетидина, фамотидина, роксатидина, пифатидина, ламтидина, BL-6548, BMY 25271, залтидина, низатидина, мифентидина, BMY-52368, SKF-94482, BL-6341A, ICI-162846, рамиксотидина, Wy-45727, SR-58042, BMY-25405, локситидина, DA-4634, бисфентидина, суфотидина, эбротидина, HE-30-256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, импромидина, L-643728 и НВ-4084. Особенно предпочтительным является циметидин (SKF-92334), N-циано-N'-метил-N''-(2-(((5-метил-1Н-имидазол-4-ил)метил)тио)этил)гуанидин:



Циметидин также раскрыт в Merck Index, 11th edition (1989), р. 354 (статья no. 2279) и Physicians' Desk Reference, 46th edition (1992), p. 2228.

Родственные Н-2 антагонисты включают буримамид и метиамид.

Как упомянуто ранее, вещество для ухода за ротовой полостью настоящего изобретения может быть предоставлено в различных формах, но наиболее предпочтительной является гель, особенно, водный гель. Гель представляет собой матрикс с высокой вязкостью, образованный из загустителей, известных в предшествующем уровне техники. Эти загустители безопасны для орального применения, не растворяются легко в слюне и не вступают в реакцию или не инактивируют включенные в них соединения для ухода за ротовой полостью. В целом, загуститель представляет собой набухаемый полимер. Более того, гель, образованный этими средствами, обеспечивает достаточное адгезионное соединение пленочного материала с целевой областью ротовой полости. Содержание загустителя для образования гелевой композиции составляет от приблизительно 0,1 мас. % до приблизительно 15 мас.%, предпочтительно от приблизительно 1 мас.% до приблизительно 10 мас.%, более предпочтительно от приблизительно 2 мас.% до приблизительно 8 мас. % и наиболее предпочтительно от приблизительно 4 мас.% до приблизительно 6 мас.% композиции или вещества для ухода за ротовой полостью.

Подходящие загустители, которые могут использоваться в настоящем изобретении, включают карбоксиполиметилен, карбоксиметилцеллюлозу, карбоксипропилцеллюлозу, полиоксамеры, каррагенин, Veegum, карбоксивиниловые полимеры и натуральные смолы, такие как смола карайи, ксантановая смола, гуаровая смола, гуммиарабик, смола трагаканта и их смеси. Предпочтительным загустителем для использования в настоящем изобретении является карбоксиполиметилен, полученный в B.F. Goodrich Company под торговым названием Carbopol. Особенно предпочтительные марки Carbopol включают Carbopol 934, 940, 941, 956 и их смеси. Особенно предпочтительным является Carbopol 956. Карбоксиполиметилен представляет собой слабокислотный виниловый полимер с активными карбоксильными группами. По данным производителя нормальная концентрация различных карбоксиполиметиленовых

смол в воде составляет менее приблизительно 2%. Однако было обнаружено, что с помощью получения сверхнасыщенных карбоксиполиметиленовых композиций, имеющих абсолютную концентрацию в указанных выше диапазонах, можно получить подходящие оральные гелевые композиции с высокой вязкостью.

Кроме высокой вязкости концентрированные карбоксиполиметиленовые гели имеют ряд важных характеристик. В оральные гелевые композиции добавляется достаточно карбоксиполиметилена сверх того количества, которое требуется для обеспечения высокой вязкости с тем, чтобы значительное количество слюны или воды требовалось для снижения вязкости до точки, при которой композиция может быть растворена и смыта слюной. Концентрированная карбоксиполиметиленовая композиция также имеет необычную клейкость или липкость, которая удерживает и плотно приклеивает полоску материала к целевой поверхности в ротовой полости, к которой она прикреплена, в частности к зубам. Однако следует соблюдать осторожность во избежание слишком большого количества карбоксиполиметилена, что затрудняет вставление и удаление полоски материала.

Если вещество для ухода да ротовой полостью представляет собой водный гель, вода, присутствующая в гелевых композициях, должна быть предпочтительно деионизированной и свободной от органических примесей. Содержание воды составляет от приблизительно 0,1 мас. % до 95 мас.%, предпочтительно, от приблизительно 5 мас.% до приблизительно 90 мас.% и наиболее предпочтительно от приблизительно 10 мас.% до приблизительно 80 мас.% вещества для ухода за ротовой полостью. Это количество воды включает свободную воду, которая добавляется, плюс то количество, которое вводится с другими материалами.

Для оптимизации устойчивости при хранении геля и обеспечения безопасности вещества для ткани ротовой полости может также добавляться средство регулировки рН. Эти средства для регулировки рН или буферы могут представлять собой любой материал, который пригоден для регулировки рН вещества для ухода за ротовой полостью. Подходящие материалы включают бикарбонат натрия, фосфат натрия, гидроксид натрия, гидроксид аммония, станнат натрия, триэтаноламин, лимонную кислоту, соляную кислоту, цитрат натрия и их комбинации. Средства для регулировки рН добавляются в достаточных количествах с тем, чтобы довести рН гелевой композиции до диапазона от приблизительно 4,5 до приблизительно 11, предпочтительно от приблизительно 5,5 до приблизительно 8,5 и более предпочтительно от приблизительно 6 до приблизительно 7. Средства для регулировки рН в целом присутствуют в количестве от приблизительно 0,01 мас.% до приблизительно 15 мас.% и предпочтительно от приблизительно 0,05 мас. % до приблизительно 5 мас.% вещества для ухода за ротовой полостью.

Хотя описанный выше гель обеспечивает достаточную адгезионность, в композицию могут также быть включены дополнительные загустители для способствования прилипанию активных ингредиентов к тканям ротовой полости. Подходящие средства включают и полимеры с ограниченной растворимостью в воде, а также полимеры, не растворимые в воде. При смешивании слюны с этой быстрорастворимой композицией эти полимеры покрывают тонкой пленкой мягкие и твердые ткани ротовой полости. Походящие связующие вещества с ограниченной растворимостью в воде включают гидроксиэтил или пропилцеллюлозу. Связующие вещества, не растворимые в воде, включают этилцеллюлозу и полиоксидные смолы. Другим возможным связующим веществом, пригодным для использования в быстрорастворимой композиции, является поливинилпирролидон с молекулярным весом от приблизительно 50000 до приблизительно 300000. Еще одним возможным связующим веществом, пригодным для использования в быстрорастворимой композиции, является комбинация Gantrez и полусинтетического, водорастворимого полимера карбоксиметилцеллюлозы.

В вещество для ухода за ротовой полостью может также добавляться дополнительный материал-носитель. Материалы-носители могут представлять собой увлажнители. Подходящие увлажнители включают глицерин, сорбитол, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль и другие съедобные многоатомные спирты. Увлажнители в целом присутствуют в количестве от приблизительно 10 мас.% до приблизительно 95 мас.% и предпочтительно от приблизительно 50 мас.% до приблизительно 80 мас. % вещества или композиции для ухода за ротовой полостью. В дополнение к указанным выше материалам геля настоящего изобретения в вещество для ухода за ротовой полостью может также добавляться ряд других компонентов. Дополнительные компоненты включают ароматизаторы, подслащивающие средства, ксилитол, вещества, делающие материал непрозрачным, окрашивающие средства и хелатирующие соединения, такие как этилендиаминтетрауксусная кислота. Эти дополнительные ингредиенты могут также использоваться вместо раскрытых выше соединений.

Освобождающая прокладка

Освобождающая прокладка может быть изготовлена из любого материала, который проявляет меньшее сродство с веществом для ухода за ротовой полостью, чем вещество для ухода да ротовой полостью проявляет к самому себе и к полоске материала. Освобождающая прокладка предпочтительно включает жесткий лист материала, такого как полиэтилен, бумага, полиэфир или другой материал, который затем покрывается материалом нелипкого типа. Материал освобождающей прокладки может быть покрыт воском, силиконом, тефлоном, фторполимерами или другими материалами нелипкого типа. Предпочтительной освобождающей прокладкой является Scotchpak, производимый 3М. Освобождающая прокладка может быть вырезана, по существу, до такого же размера и формы, как полоска материала, или освобождающая прокладка может отрезаться большего размера, чем полоска материала для облегчения доступности средства для отделения материала от полоски. Освобождающая прокладка может быть изготовлена из хрупкого материала, который трескается при изгибе полоски, или из множества кусочков материала, или из имеющего насечки кусочка материала. Альтернативно, освобождающая прокладка может состоять из двух перекрывающихся кусочков, таких как типичная конструкция повязки из лейкопластырной ленты. Дальнейшее описание материалов, пригодных в качестве освобождающих средств, можно найти в Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, Fourth Edition, Volume 21, pp. 207-218, включенной сюда в качестве ссылки. ПРИМЕРЫ

Полоска материала 12 предпочтительно представляет собой кусок полиэтиленовой пленки толщиной 0,013 мм. Пленка предпочтительно имеет ряд мелких карманов поперечным размером обычно 0,4 мм и глубиной 0,1 мм. Полоска материала 12 имеет жесткость при изгибе приблизительно 0,6 г/см, по данным измерения на приборе Handle-O-Meter, модель #211-300, производитель Thwing-Albert Instrument Co. of Philadelphia, PA, при методе исследования ASTM D2923-95.

Примером отбеливателя зубов является гель, описанный следующим образом: соединить 70% глицерина, 5% карбоксиполиметилена, 10% карбамид пероксида и 15% воды с доводкой рН гидроксидом натрия. Перемешивать до получения однородной массы. С помощью устройства для доставки настоящего изобретения могут также использоваться имеющиеся в продаже отбеливатели зубов, такие как Opalescence и Nu-Pro-Gold.

Пример получения оральной гелевой композиции, являющейся предметом изобретения и содержащей Н-2 антагонисты, с использованием обычных методов обработки включает смешивание 2,50% гидроксиэтилцеллюлозы, 0,09% фторида натрия, 0,05% сахарина натрия, 1,00% ранитидина и очищенной воды, сколько требуется.

Пример получения оральной гелевой композиции, являющейся предметом изобретения и содержащей ферменты, с использованием обычных методов обработки включает смешивание 61,814% сорбитола, 0,314% Carbopol 956, 0,534% ксантановой смолы, 1,132% лимонной кислоты, 6,291 % цитрата натрия, 5,033% натрийлаурилсаркосината (30% раствор), 7,864% эндогликозидазы (3,2% раствор), 0,305% фторида натрия, воды, сколько потребуется.

Способ применения

При осуществлении настоящего изобретения полоска материала накладывается пользователем на желаемую поверхность в ротовой полости. Сторона материала, обращенная к поверхности в ротовой полости, покрыта веществом для ухода за ротовой полостью, которое предпочтительно имеет высокую вязкость. Это вещество для ухода за ротовой полостью обеспечивает основу для активного ингредиента, а также слипание между поверхностями ротовой полости и полоской материала, удерживающее полоску материала на месте в течение длительных периодов времени. Для активных ингредиентов для ухода эа ротовой полостью, отличных от отбеливателей зубов, период, в течение которого используется полоска материала, составляет от приблизительно 1 до 30 мин. Для активных ингредиентов, которые требуют длительной диффузии в ротовую полость, таких как отбеливатели зубов, полоска материала используется в течение периодов, необходимых для доставки активного ингредиента в дозе, требуемой для обеспечения желательного благоприятного действия. Этот период может составлять от получаса до нескольких часов.

Полоска материала плотно прилегает и точно повторяет профиль подлежащей лечебному воздействию поверхности в ротовой полости после легкого прижимания полоски к этой поверхности. Полоска материала легко удаляется пользователем путем ее отслаивания с помощью пальца или ногтя пальца. Предпочтительно при каждом последующем лечении используется свежая полоска материала.

В ситуации, когда поверхность, подлежащая лечебному воздействию, поверхность в ротовой полости представляет собой поверхность зубов, нет необходимости в подготовке поверхности зубов перед наложением устройства для доставки настоящего изобретения. Например, пользователь может на выбор почистить свои зубы или прополоскать полость рта перед наложением устройства для доставки или не делать этого. Нет необходимости в сушке поверхностей зубов или в их обильном смачивании слюной или водой перед наложением полоски материала.

При размещении в ротовой полости полоска материала и вещества предпочтительно почти незаметны, предпочтительнее прозрачны. Тонкость полоски материала может также обеспечить более высокую температуру поверхности в ротовой полости, причем более высокая температура ускоряет скорость диффузии активного материала в поверхность ротовой полости.

Когда пользователь удаляет полоску материала с зубов, на их поверхности может оставаться остаточное количество вещества для ухода за ротовой полостью. Однако остаточное количество вещества для ухода за ротовой полостью не будет большим, поскольку оно обладает сродством и к пленке, и к самому себе. Любое остаточное вещество для ухода за ротовой полостью может быть легко удалено с помощью вытирания, чистки зубной щеткой или ополаскивания поверхности ротовой полости.

Хотя были проиллюстрированы и описаны конкретные варианты реализации настоящего изобретения, для специалистов в этой области будет очевидно, что в них могут вноситься различные изменения и модификации без отклонения от сущности и диапазона притязаний изобретения и в прилагаемой формуле изобретения предполагается охватить все такие модификации, находящиеся в пределах диапазона притязаний изобретения. 


ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ



1. Устройство для доставки вещества для ухода за полостью рта к поверхности в ротовой полости, включающее полоску гибкого, непроницаемого для воды материала, имеющую достаточную гибкость для образования изогнутой формы на поверхности в полости рта, имеющую по существу постоянную жесткость при изгибе менее, чем 5 г/см при измерении на приборе Handle-O-Meter в соответствии с методом ASTM D2923-95 и являющуюся легко согласуемой по профилю поверхности в полости рта без остаточной деформации, когда устройство для доставки размещается на ней; и вещество для ухода за полостью рта, нанесенное на указанную полоску материала, так, что когда устройство для доставки размещено на поверхности в полости рта, вещество контактирует с поверхностью ротовой полости, обеспечивая действие активного ингредиента на поверхность таким образом, что вещество также обеспечивает адгезионное скрепление полоски материала с поверхностью полости рта для удерживания устройства для доставки на месте в течение времени, достаточного для обеспечения возможности действия активного ингредиента на поверхность, причем полоска материала с нанесенным веществом имеют общую толщину менее, чем 1 мм, отличающееся тем, что поверхностью в полости рта, требующей ухода, являются зубы, вещество для ухода за полостью рта представлено в форме водного геля и полоска имеет длину от 4 до 9 см и ширину от 1 до 2 см.

2. Устройство для доставки по п. 1, в котором активный ингредиент для ухода за полостью рта выбирается из активных веществ, отбеливающих зубы, фосфатов, источников ионов фтора, антимикробных средств, противовоспалительных средств, питательных веществ, ферментов, продуктов для ухода за горлом и полостью рта, антиоксидантов, Н-2 антагонистов и их смесей.

3. Устройство для доставки по п. 1 или 2, в котором полоска материала является полиэтиленовой пленкой имеющей номинальную толщину пленки менее чем 0,1 мм.

4. Устройство для доставки по любому из предыдущих пунктов, в котором полоска материала шириной 1,5 см с веществом имеет силу отслаивания менее чем 50 г, предпочтительно от 10 до 40 г и более предпочтительно от 20 до 30 г.

5. Устройство для доставки по любому из предыдущих пунктов, в котором устройство для доставки приспособлено для апплицирования в дополнение к поверхностям зубов на прилегающую мягкую ткань зубов.

6. Устройство для доставки по любому из предыдущих пунктов, в котором полоска материала, со стороны полоски материала, покрытой веществом для ухода за полостью рта, имеет мелкие карманы, причем мелкие карманы содержат находящееся в них вещество для ухода за полостью рта.

7. Устройство для доставки по любому из предыдущих пунктов, в котором вещество для ухода за полостью рта включает карбоксиполиметилен в количестве от 0,5 до 12% от массы вещества.

8. Устройство для доставки по любому из предыдущих пунктов, дополнительно включающее освобождающую прокладку.

9. Способ доставки активного ингредиента для ухода за полостью рта на поверхность зубов нанесением устройства для доставки по любому из предыдущих пунктов на переднюю поверхность зубов и прилегающую мягкую ткань, где способ включает обертывание устройства для доставки через верх зубов.