СРЕДСТВО ДЛЯ ЧИСТКИ ЗУБОВ И КОНТЕЙНЕР ДЛЯ НЕГО

СРЕДСТВО ДЛЯ ЧИСТКИ ЗУБОВ И КОНТЕЙНЕР ДЛЯ НЕГО

RU (11) 2085184 (13) C1

(51) 6 A61K7/16, G01F11/00 

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 
Статус: по данным на 19.06.2007 - прекратил действие 

--------------------------------------------------------------------------------

(14) Дата публикации: 1997.07.27 
(21) Регистрационный номер заявки: 5001151/14 
(22) Дата подачи заявки: 1991.07.01 
(31) Номер конвенционной заявки: 547641 
(32) Дата подачи конвенционной заявки: 1990.07.02 
(33) Страна приоритета: US 
(45) Опубликовано: 1997.07.27 
(56) Аналоги изобретения: Патент США N 4776496, кл. G 01 F 11/00, 1988. Заявка ЕПВ N 0161859, кл. A 61 K 7/16, 1986. 
(71) Имя заявителя: Колгейт-Палмолив Компани (US) 
(72) Имя изобретателя: Абдул Гаффар[US] 
(73) Имя патентообладателя: Колгейт-Палмолив Компани (US) 

(54) СРЕДСТВО ДЛЯ ЧИСТКИ ЗУБОВ И КОНТЕЙНЕР ДЛЯ НЕГО 

Использование: относится к стоматалогии и касается композиции для гигиены полости рта. Сущность изобретения: заключается в том, что средство для очистки зубов может быть использовано в виде пасты или геля, содержащее триклозан, полирующий агент, полифосфонат, анионное или неионное ПАВ, гелеобразующий агент, разбавитель, состоящий из воды и увлажнителя, а также дополнительно содержит стабилизатор или отдушку и компоненты взяты в определенных количественных соотношениях. Контейнер для вязкого средства для чистки зубов содержит распределяющее устройство с каналом загрузки с носиком и крышкой. Камера для хранения средства образована внутренними стенками контейнера выполненными из полимерного материала, который исключает потерю активных свойств средства. 6 з.п.ф-лы, 2 ил. 


ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ



Изобретение относится к композициям, наносимым на зубы для предохранения их от налета, которые включают антибактериальный агент, триклозан, в качестве эффективного компонента против зубного налета, и полифосфат в качестве эффективного компонента против образования зубного камня и при эти композиции упаковывают в распределяющий контейнер с насосом, который включает в себя полимерный пластиковый материал в контакте с оральной композицией и пластик которого является совместимым с триклозаном в композиции.

Различные пластики могут уменьшать действие триклозана в качестве средства против появления зубного налета, некоторые пластики, такие, как полифторэтилен и поливинилхлорид являются совместимыми с триклозаном и было обнаружено, что они не вызывают чрезмерных потерь антибактериальной активности и активности против образования зубного налета зубных паст, содержащих их, при хранении их при комнатной температуре и даже при повышенных температурах. Контактирующие части контейнера представляют собой пластик, который сам по себе совершенно несовместим с триклозаном, совместимость может быть улучшена путем включения в формулу для средства для очистки зубов стабилизирующей части материала, чтобы иметь стабилизирующие свойства, такого как терпен, например, лимонен или необходимое масло (натуральное или синтетическое), которое может быть компонентом, придающим запах средству для чистки зубов и при этом может выполнять двойную функцию в наносимом для чистки зубов. Такой стабилизатор присутствует в достаточной пропорции, так что средство для чистки зубов, будучи нанесенным и распределенным, является эффективным в качестве средства против появления налета на зубах, что является основной целью изобретения.

Наносимое средство для чистки зубов предпочтительно включает в свою композицию фторид или источник ионов фторид для придания твердости зубам (цементирования) и противокариозного действия и сополимер поливинилметиловый эфирмалеиновый ангидрид, который вместе с фторидом стабилизирует полифосфатный агент против образования зубного камня и повышает действие триклозана против образования зубного налета.

Налет на зубах является причинным фактором отрицательных периодонтальных (околозубных) условий и зубной камень является предшественником зубных бляшек. Зубной камень может образоваться на любой части поверхности зуба, включая десневой край (пришеечная часть десны). Это приводит к появлению тупой зубной боли и кроме того, к ускоряющему развитию зубных бляшек, это вызывает возникновение гингивита. Поэтому средства для чистки зубов, которые содержат компоненты против образования зубного налета, которые предотвращают или ингибируют развитие налета на зубах, являются средствами заботы и зубах. Известно, что зубной камень или зубная бляшка является причиной гингивита и кариозного распада зуба и делает зубы болезненными и непривлекательными. Противобактериальные агенты в средствах для чистки зубов могут уменьшать зубной налет, различные другие противобактериальные соединения, помимо триклосана, имеют недостатки, которые являются противопоказанием их использования в таких оральных композициях. Катиодные противобактериальные соединения, такие, как галогениды четвертичного аммония, имеют тенденцию обесцвечивать (менять цвет) зубов и могут инактивароваться присутствием анионных материалов в средствах для чистки зубов (и часто это делает желательным использование анионных поверхностно-активных веществ или детергентов в средствах для очистки зубов. Триклозан может быть инактивирован неионными поверхностно-активными веществами и различными пластиками.

Цель изобретения объединение триклозана и подобных соединений, таких, как ДДДЕ /2,2'-дигидрокси-5,5'-дибром-дифенил эфир/, в средствах для чистки зубов для получения активности против образования зубного налета и хранения таких средств для чистки зубов и распределения их из упаковок или контейнеров, в которых они не должны терять чрезмерной пропорции такой активности при хранении, что до предполагаемого использования, или во время распределения. В средствах для чистки зубов на основе триклозана предшествующего уровня техники, при выделении из раздаточного устройства, поставка триклозана не осуществлялась в количестве, достаточном существенного уменьшения зубного налета при использовании однократно или дважды в день по 1,5 г средства для чистки зубов при чистке в в течение одной минуты, что, как считают, является приемлемым для чистки зубов на практике. Чтобы быть эффективным, такое использование должно приводить, по крайней мере, к 25% уменьшению зубного налета после трехнедельного применения по сравнению с подобным использованием контрольной зубной пасты.

Триклозан описывается в патенте США N 4022880 в качестве антибактериального агента в сочетании с агентом против образования зубного камня (что обеспечивается ионами цинка), триклозан раскрывается в описании патента ФРГ (OLS) N 3532860 в сочетании с соединением меди. Он также упоминается в заявках на Евр.патенты N 0161989 и 0161899 и в заявке на Евр.патент N 0220890 он раскрывается в средствах для чистки зубов с полиэтиленгликолем и маслом, придающим запах.

Известны различные типы средств для чистки зубов, включая пасту, гель, порошок, жидкость, таблетку, лепешку, сухое ароматичное вещество и упакованные средства для чистки зубов. Такие продукты упаковываются в тюбики, способные к деформации, раздаточные свойства под давлением, упаковки, бутылки, сосуды и другие контейнеры, включая раздаточные устройства с помощью насоса. В последние годы такие контейнеры часто изготавливают из синтетических органических полимерных пластиков или ламинатов, которые включают такие пластики, и пластиковые раздаточные устройства с насосом сейчас используются в упаковках для зубных паст, которые имеются в продаже. Известны взаимодействия между средствами для чистки зубов и материалами контейнеров, в которых они упакованы, такие, как взаимодействия между зубными пастами и алюминиевыми контейнерами и чтобы предотвратить такие взаимодействия контейнеры специально обрабатывают или применяют разные материалы для контейнера. До изобретения не было известно из предшествующего уровня техники, что материалы конструкции раздаточного устройства с насосом могут неблагоприятно влиять на активность триклозана против образования зубного налета (и ДДДЕ и подобные средства против зубного налета), которые включены в такие раздаточные устройства, в которых они вступают в контакт с такими пластиками. Некоторые пластики могут использоваться для частей такого контейнера, не вызывая потерь в активности триклозана и родственных галогенированных дифениловых эфиров (обозначаемых здесь для простоты только триклозаном) против образования зубного налета, или что потери активности средств для чистки зубов по отношению к образованию налета на зубах, упакованных в раздаточные устройства в контакте с "реакционноспособными" пластиками (которые взаимодействуют с, абсорбируют или иным путем уменьшают активность средства чистки зубов против образования налета) могут ингибироваться или могут быть предотвращены включением в средстве для чистки терпенов, таких, как лимонен, и другие стабилизирующие компоненты материалов, придающих запах.

Полифосфаты, которые являются компонентами предлагаемых средств для чистки зубов и в упаковке, фторид или другой источник ионов фторида для придания твердости зубам и стабилизации, и полимерный поликарбоксилат, такой, как сополимер поливинилметиловый эфир, малеиновый ангидрид, который может увеличивать эффективности полифосфата и фторида, и может ингибировать развитие зубных бляшек, является компонентами рецептуры для зубов, которые известны в данной области техники (заявка S.N. на патент США 07/398.772, 25 августа 1989, патенты США 4 323 551, 4 627 977 и заявка на патент Евр. 89 200 710.5 имеют отношение к таким аспектам изобретения).

Раздаточные устройства с насосом для вязких материалов, которые являются предпочтительными раздаточными контейнерами для средств чистки зубов описаны в патенте США 4 684 044 и 4691847 (Realeх Corporation) и в пат. США 4 776 496 (Guala S.p.А). Раздаточные устройства, иллюстрированные в этих патентах, приводятся в движение пальцем, с помощью перемещающегося поршня.

В соответствии с изобретением распределяющий контейнер вязкого средства чистки зубов против образования зубного налета и зубного камня включает в себя такое средство, которое включает эффективную долю триклозана, препятствующую образованию зубного камня в раздаточном устройстве, имеющем распределяющую камеру со стенками, в которой стенки и части распределяющей камеры раздаточного устройства с насосом, которые контактируют со средством для чистки зубов во время хранения и во время распределения его, представляют собой материал, который совместим с триклозаном и полифосфатом в средстве для чистки зубов и не вызывают(ет) чрезмерной потери(рь) свойств средства для чистки зубов, связанных с предотвращением образования зубного налета и зубного камня, при его хранении в раздаточном устройстве и выделении его из контейнера. Потери активности средства против образования зубного налета желательно сохранять с помощью данного изобретения на уровне не менее, чем 25% при выдержке при комнатной температуре и при повышенной температуре, например, три недели при 40oC и такая активность предпочтительно должна сохраняться на таком уровне в течение, по крайней мере, года при комнатной температуре. Такая стабилизация триклозана (о которой свидетельствуют такие предельные потери активности средства против образования зубного налета) достигается при использовании для частей дозаторного устройства пластиков, которые совместимы с триклозаном, таких, как, полифторуглероды, предпочтительно, полифторэтиленового типа, например, политетрафторэтилен или поливиниловые соединения, предпочтительно поливиниловые галогениды, например, поливинилхлорид. Альтернативная технология заключается в включении стабилизирующего материала в средство для чистки зубов, материалом которого может быть терпен, например, лимонен, или придающий запах терпен или другой стабилизатор. Такое стабилизирующее действие может быть результатом ингибирования химических взаимодействий триклозана с пластиком или с другими материалами в присутствии пластика, может быть результатом ингибирования сорбции триклозана пластиком или может иметь другой механизм, неизвестный в настоящее время. Раскрываемые композиции предпочтительно также включают ранее упомянутые фторид и сополимер в таких пропорциях, чтобы быть эффективной в их желаемых функциях.

На фиг. 1 представлен вертикальный разрез распределяющего контейнера с насосом, способным приводиться в действие с помощью пальца (на фиг.1 опущена некоторая часть стенки материала и показано средство для чистки зубов, готовое для выделения); на фиг.2 представлен вертикальный разрез другого распределяющего контейнера с насосом, также способного приводиться в действие пальцем, но другой конструкции, также содержащего средство для чистки зубов, но показанного с защитной крышкой по месту.

На фиг. 1 представлен распределяющий контейнер с насосом. Содержимое в виде пасты, геля или другого средства для чистки зубов не показано на фигуре, но следует понимать, что оно занимает объем между подвижным поршнем и выходным отверстием контейнера. Распределяющий контейнер 11 включает основание 13, цилиндрическую наружную стенку 15, дно подвижного отсека 17, эластичную мембрану 19, привод 21, который включает убирающуюся часть крышки носика 23, канал выделения 25 и выходное отверстие 27. Цифра 29 относится к отсеку, в котором средство для чистки зубов хранят до выделения. При эксплуатации нажатие привода 21 большим пальцем или надавливание пальцем, в то время, как контейнер находится в руках, вызывает стягивание части крышки носика 23 и открывает носик 27, в то время, как в то же самое время мембрана 19 движутся по направлению вниз. Мембрана 19, будучи эластичной или упругой, становится плоской до некоторой степени при движении по направлению вниз и так как подвижное дно 17 сконструировано таким образом, что оно может двигаться только по направлению вверх, средство для чистки зубов разгружается из отсека 29 через канал 25 и носик 27. После снятия давления с привода 21 он остается в своей первоначальной позиции вследствие пружинящего действия листовой части пружины 31 и канал в носик возвращаются к их исходным позициям, в то время, как мембрана 10 под действием механического давления, направленного на нее, также возвращается в свое исходное положение. Атмосферное давление (также называемое здесь давлением воздуха) движет дно 17 по направлению вниз на расстояние, достаточное, чтобы компенсировать объем расходуемого средства для чистки зубов. Следует отметить, что так как дно 17 и мембрана 19 имеют сходную форму, раздаточное устройство с насосом способно выдавить, в основном, все содержимое контейнера (за исключением той части, которая может заполнить канал 25).

На фиг. 2 представлен другой тип распределяющего контейнера для пасты, геля или других вязких средств для чистки зубов. Устройство следует отнести в описании, как Realeх насос. Распределяющий контейнер с насосом, изображенный на фиг. 1, содержимое средства для чистки зубов не иллюстрируется на фигуре. Раздаточное устройство с насосом 33 включает основание 35, цилиндрическую наружную стенку 37, дно отсека с перемещающимся поршнем 39 и поршень насоса 41, который соединен с каналом разгрузки 43 и носиком 45. Привод 47 включает часть крышки носика 49. На фигуре колпачок 51 изображен на месте, защищающем верхнюю часть распределяющего контейнера с насосом и предотвращающим неумышленное вдавливание привода и выдавливание содержимого. Эксплуатация раздаточного устройства с Realeх насосом, в основном, аналогична эксплуатации раздаточного устройства с Guala насосом. Колпачок 51 удаляют и надавливают пальцем на привод 47, который сначала вызывает сдвиг части крышки носика 49, после чего это давление движет поршень насоса 41 по направлению вниз вместе с каналом для разгрузки 43 и носиком 45, сдавливая спиральную пружину 53. Такое движение вниз агрегата движет средство для чистки зубов вниз по направлению вверх через канал 43 и выводит через носик 45, поскольку подвижной поршень 39 не способен к движению вниз. Отмеренное количество средства для чистки зубов выдавливается, если привод 47 надавливает вниз до его крайнего нижнего положения. После снятия давления на привод, пружина 53 возвращает поршень насоса, канал и агрегат носика в исходное положение и подвижной поршень 39 движется вверх за счет атмосферного давления на расстояние, достаточное, чтобы компенсировать объем выдавленного средства для чистки зубов.

Термины "движение по направлению вверх" и "движение по направлению вниз" используют в относительном значении. Выдавливание содержимого упаковок может быть эффективным, в то время, как контейнер держат в различных положениях, включая перевернутое положение.

Различные внутренние части раздаточного устройства с насосом, которые контактируют со средством для чистки зубов, представляют собой предпочтительно пластик(и), которые не инактивируют триклозан или полифосфат, но полифосфат является достаточно стабильным, так что инактивация его в распределяющем контейнере обычно не представляет серьезной проблемы. Если невозможно применить пластики, которые имеют необходимые физические свойства для различных контактирующих частей и все же совместимые с триклозаном, другие пластики могут быть применены, предпочтительно, такие, как наименее отрицательно влияющие на триклозан, и предпочтительно в таких случаях композиция зубной пасты (или средство для чистки зубов в виде геля) должна включать стабилизирующее вещество, такое, как лимонен, или другой рабочий терпен или компонент, придающий запах. Лучше избежать применение любых сополимерных эластомеров сложного и простого полиэфиров, таких, как были использованы в прошлом для мембранных насосов, пластики которых, по видимому, являются особенно активными по отношению к триклозану в средствах для чистки зубов.

Вместо этого следует предпочтительно использовать ламинаты, которые содержат полиэтилентерефталат, этилен, виниловый спирт или этилен винил ацетат, заложенные между наружными слоями полиэтилена или другого такого подходящего пластика, причем, общая толщина часто находится в пределах от 0,0005 до 0,01 дюйма (0,0125-0,25 мм/) и внутренний слой составляет от 5 до 50% толщины. Иногда один или более слоев могут быть металлизированы, алюминием или другим подходящим металлом.

Триклозан является до некоторой степени фоточувствительным, иногда желательно для раздаточного устройства с насосом этого изобретения включать контейнеры, затворы и крышки, которые покрывают или химически или физически поглощающим свет материалами, многие из которых известны, чтобы предотвратить прохождение к средству для чистки зубов и к триклозану в ней любой инактивирующей радиации, например, ультрафиолетового света. Контейнеры желательно должны быть непрозрачными, чтобы предотвратить такое актиничное облучение, не говоря уж об анактивации триклозана в средства для чистки зубов.

Причина(ы) инактивации пластиками триклозана в запакованных средствах для чистки зубов еще не установлена. Исследование, проведенное к настоящему времени, не указывает точно на механизм, ответственный за потери такой активности и результаты опытов пока не указывают убедительно на либо химические взаимодействия, либо физическую абсорбцию. Испытания некоторых оральных рецептур, содержащих триклозан, показывают, что когда они хранились в контейнерах для распределения при комнатной температуре, 38oC и 49oC в течение вплоть до двенадцати недель, могут быть "чрезмерные" потери (свыше 25% действия начальной концентрации триклозана терялось), когда такая рецептура находилась в контакте с такими стенками контейнера или его частями из полиэтиленов низкой плотности, полиэтилентерефталатов, полипропиленов, нейлонов, полиалломеров и полиметилпентенов. Аналогично высокие потери получают, когда такое хранение проводят в контейнерах с внутренними стенками или частями из эластомеров, представляющих собой сополимеры сложный полиэфир, простой полиэфир, такие, как эластомеры, которые ранее применяли в мембранах насосов Guala. В других экспериментах установлено, что полифторуглероды и полифторэтилены, такие, как политетрафторэтилены, поливинилхлориды, поликарбонаты и полисульфоны, не абсорбируют или не взаимодействуют с большей частью триклозана. Поликарбонаты и полисульфоны являются хрупкими и следовательно, могут не подходить для использования для некоторых частей распределяющего контейнера. Поливинилхлориды могут иногда придавать посторонний запах средствам для чистки зубов, и поэтому следует избегать их применения в качестве упаковочного материала, за исключением случаев, где такой запах совместим с запахом применяемой добавки. Из всех пригодных полимерных пластичных материалов, полифторэтилен представляет собой особенно удовлетворительный материал для использования в данных контейнерах или упаковках и существенно не уменьшает активность триклозана против зубного налета. Как было указано выше, вводя в оральные композиции, подходящие стабилизирующие соединения для триклозана, такие, как терпены, из которых лимонен является представительным, эфирные масла (которые часто содержат терпены) и другие компоненты, придающие вкус, с сходными "стабилизирующими" свойствами, можно уменьшить потери активности триклозана, когда средство для чистки зубов, содержащее его, находится в контакте с контейнерами или частями контейнеров, сделанными из различных упомянутых полимерных пластиков, которые являются способными к стабилизации, так что не имеет места чрезмерные потери активности против зубного налета. Поэтому нет необходимости зависеть от полифторэтилена, как материала для раздаточного устройства при условии, что средства для чистки зубов также содержит стабилизирующую часть терпена или другой подходящей "стабилизатор". Когда такой стабилизатор присутствует в оральных композициях, или когда полифторэтилен (или поливинилхлорид, поликарбонат или полисульфон) является единственным полимерным пластиком в контакте с оральной композицией, потери при хранении активности против зубного налета составляют менее, чем 25% и предпочтительно будут менее, чем 10 даже после хранения при относительно высоких температурах, например, при переходе от 20 до 40oC в течение времени от нескольких недель вплоть до года и более. Считают, что наиболее стабильными средствами для чистки зубов является те, которые включают стабилизирующую часть терпена или другого подходящего стабилизатора и также включают контактирующие части контейнера только из полифторэтилена (или любых других невзаимодействующих пластиков). Хотя терпены и эфирные масла являются основными стабилизаторами согласно изобретению, другие компоненты, придающие запах, могут также содействовать стабилизации материала, против образования зубного налета, либо путем вмешательства в какую-либо дестабилизирующую химическую реакцию, либо путем ингибирования абсорбции триклозана пластиком (или по другому неизвестному механизму). Существует теория, что некоторые компоненты средств для чистки зубов, которые имеют тенденцию растворять триклозан, могут действовать, сохраняя его в средстве и могут ингибировать или предотвращать его миграцию в пластик. С другой стороны, существует также теория, что такое солюбилизирующее действие может промотировать миграцию солюбилизированного триклозана в пластик. Так как вопрос не решен, заявители не связаны той или другой теорией. Хотя желательно для терпенов и других стабилизаторов иметь компоненты, придающие запах, что не является необходимым и стабилизатор может быть полезным исключительно для стабилизации.

Хотя предпочтительно, чтобы упаковки изобретения включали внутренние стенки и части, которые вступают в контакт с запакованными средствами чистки зубов, которые являются или футерованы синтетическим органическим полимерным пластичным материалом, это находится в пределах изобретения для утилизации других твердых /и/или пленкообразующих/полимерных материалов, независимо от того, являются ли они синтетическим, органическим и метоксиполиэтиленгликоли, такие, как гликоли Carbowax типа, например, Carbowax 4 000 и Carbowax 6 000 могут быть зачастую использоваться в качестве футерующих материалов и раздаточных устройствах для средства для чистки зубов. Хорошо известные силиконовые полимеры, такие, как силоксаны и натуральные органические плункообразующие материалы, такие как каучуки, например, керраген, трагакант, карая, могут быть полезными в качестве облицовочных материалов для данных раздаточных устройств с насосом. Кроме того, твердые полимерные материалы, такие, как целлюлоза, крахмал и их производные, могут быть применимы в качестве облицовочных материалов и покрытий для материалов контейнера, где такой контакт осуществляется с триклозансодержащими средствами для чистки зубов.

Средства для чистки зубов изобретения состоят из трех классов компонентов, разбавитель, полирующий материал и поверхностно-активное вещество (или детергент). Триклозан обычно присутствует в разбавителе упакованного средства для чистки зубов, и разбавитель обычно включает около от 10 до 80% предпочтительно от 50 до 80% (цифры даны, исходя из конечной композиции) средства для очистки зубов. Разбавителем, около от 20 до 90% предпочтительно от 30 до 80% может быть вода, около от 20 до 80% предпочтительно от 30 до 60% может быть увлажнителя, такого, как глицерин, сорбитол, пропиленгликоль или любая пригодная их смесь и от 0,5 до 10% предпочтительно от 1 до 5% может быть гелеобразующего агента, такого, как натрий карбоксиметилцеллюлоза, ирландский мох, иота карраген, кальций карраген, или гидроксиэтилцеллюлоза или тому подобное, включая любую пригодную их смесь. Хотя триклозан в основном, нерастворим в воде, он растворим или, по крайней мере, легко диспергируется в описанном разбавителе средства для очистки зубов. Полирующий материал средства для чистки зубов обычно составляет от около 10 до 50% предпочтительно от 15 до 25% его и такой полирующий материал может быть коллоидальной окисью кремния, осажденной окисью кремния, гидратированной окисью кремния, алюмосиликат натрия, нерастворимый метафосфат натрия, гидратированная окись алюминия, кальцинированная окись алюминия, дикальций фосфат дигидрат, безводный дикальций фосфат, или карбонат кальция или другой известный полирующий агент или любая смесь их. Поверхностноактивные вещества включают анионные, неионные, катионные и цвиттер-ионные поверхностно-активные вещества, но зачастую применением неионного поверхностно-активного вещества в упакованных средствах для чистки зубов изобретения пренебрегают из-за его отрицательного воздействия на триклозан и применением катионного и цветтер-ионного поверхностно-активных веществ также часто пренебрегают, поскольку они имеют тенденцию окрашивать или затемнять зубы. Синтетические, органические, анионные поверхностно-активные вещества, которые являются также детергентами, являются предпочтительными очищающими средствами в данных средствах для чистки зубов и среди них натрий лаурил сульфат и другие натриевые сульфаты высших алкилов с от 10 до 18 углеродными атомами в их алкильных группах являются предпочтительными, хотя различные другие хорошо известные сульфаты и сульфированные детергенты, предпочтительно, подобных длин углеродных цепей, могут быть замещены на них, по крайней мере, частично. Содержание поверхностно-активного вещества или детергента, обычно содержание анионного детергента, обычно находится в пределах от 0,2 до 10% предпочтительно от 0,5 до 5% и более предпочтительно, от 1 до 3%

В упакованных средствах для чистки зубов также предпочтительней всего является присутствие полифосфата, в количестве, эффективном против образования зубного камня (и антикариоза). Представленные примеры полифосфатов для цели этого описания, включают метафосфаты, такие, как гексаметафосфат натрия, полифосфаты, такие, как триполифосфат натрия, и порофосфаты, такие как, тетранатриевый полифосфат (который является наиболее предпочтительным), динатрий дикислый пирофосфат и тринатрий монокислый пирофосфат, соответствующие соли калия, и тому подобное.

Такие полифосфаты также включают линейные молекулярно дегидратированные полифосфатные соли, которые обычно применяют в виде их полностью или частично нейтрализованных водорастворимых солей щелочного металла (например, калия или предпочтительно, натрия) или аммония, или их смесей. Линейные полифосфаты, соответствующие формуле: NaPO3/n, где n находился в пределах от около 2 до около 125, могут быть включены в качестве средств против образования зубного камня. В изобретении полифосфаты применяют в средствах для чистки зубов в концентрациях от 0,1 до 3% типично от 0,5 до 3,0% и более предпочтительно от 1,5 до 2,5% например, около 2% Особенно желательно иметь тетрапирофосфаты щелочных металлов, включая их смеси, такие, как тетрапирофосфат натрия, тетрапирофосфат калия и их смесь.

Чтобы увеличить эффективность средства для чистки зубов против кариеса и образования зубного камня желательно присутствие ингибитора против гидролиза полифосфата под действием фермента. Таким средством является источник ионов фтора в количестве, достаточном для поддержания от 25 до 5 000 ppm, предпочтительно, от 500 до 3000 ppm ионов фтора (или ионов фторида) в средстве для чистки зубов.

Источник ионов фтора или фторобеспечивающих компонентов для ингибирования действия фермента кислой фосфатазы и фермента пирофосфатазы на полифосфат (и тем самым, для повышения эффективности действия полифосфата против образования зубного камня и кариоза) в данных средствах для чистки зубов хорошо известны в данной области техники и обычно действуют также в качестве средств, придающих твердость зубам и против образования кариоза. Эти соединения могут быть слегка растворимыми в воде или могут быть полностью растворимыми в воде. Они характеризуются своей способностью освобождать ионы фтора в воде и своей относительной инертностью по отношению к другим соединениям средств для чистки зубов. Среди этих материалов неорганические соли фториды, такие, как растворимые соли щелочных и щелочно-земельных металлов, например, фторид натрия, фторид калия, фторид аммония, фторид кальция, фториды меди, такие, как фторид одновалентной меди, фторид цинка, фторид бария, фторид олова, фторсиликат натрия, фторсиликат аммония, фторцирконат натрия, фторцирконат аммония, монофторфосфат натрия, моно- и дифторфосфаты алюминия и фторированный натрий, калий, пирофосфат. Предпочтительными являются фториды щелочных металлов и олова, такие, как фториды натрия и двухвалентного олова, монофторфосфат натрия (MFP) и смеси их.

Количество фторобеспечивающего соединения в данных оральных рецептурах зависит от некоторой степени от типа соединения, его растворимости, и типов оральных рецептур, но это должно быть нетоксичное количество, в большинстве случаев в пределах от около 0,005 до около 3,0% и предпочтительно, в пределах от 0,05 до 1% в средстве для чистки зубов.

Типично в случаях фторидов щелочных металлов этот компонент присутствует в количестве вплоть до около 2% вес, например, от 0,05 до 2% в расчете на вес рецептуры и предпочтительно около от 0,1 до 1% например, около 0,33% В случае монофторфоосфата натрия соединение может присутствовать в количестве около 0,1 до 6% типично от 0,5 до 1% например около 0,76% или 0,8%

В другом предпочтительном варианте изобретения средство для чистки зубов включает средство, которое является эффективным для повышения антибактериального действия триклозана и действия против образования зубного налета триклозана. Такое антибактериальное повышающее средство (АПС) имеет предпочтительно среднемолекулярную массу от около 1000 до около 1000000 и желательно содержит функциональную группу, которая повышает антибактериальные действия и органическую группу, которая способствует сохранению такого антибактериального действия.

АПС представляет собой предпочтительно синтетический анионный полимерный поликарбоксилат, который является также ингибитором фермента щелочной фосфатазы, в патенте США 4627977 Gattar etal описано использование поликарбоксилатов для ингибирования гидролиза пирофосфатных противокариозных средств в сочетании с соединением, которое действует в качестве источника иона фторида.

Синтетические анионные полимерные поликарбоксилаты, таким образом раскрытие, при содержании или будучи модифицированными, для того, чтобы содержать удерживающую повышающую группу, упомянутую выше, работают в качестве АПС в композициях и изделиях и являются фактически, компонентами предпочтительных вариантов осуществления его.

Вышеупомянутые синтетические анионные полимерные поликарбоксилаты используют часто в форме их свободных кислот или предпочтительно, частично или более предпочтительно, полностью нейтрализованные водорастворимые или набухающие в воде (способные к гидратации, гель-образующие соли щелочных металлов /например, калия и предпочтительно натрия) или аммония. Предпочтительными являются сополимеры от 1:4 до 4:1 малеинового ангидрида или эквивалентной кислоты с другим способным к полимеризации этиленовым ненасыщенным мономером, предпочтительно, сополимеры метилвиниловой простой эфир, малеиновый ангидрид, имеющие молекулярную массу от около 30000 до около 1000000. Эти сополимеры доступны в GAF Corporation например, Gantrez AN 139(М.М. - 500 000), AN 119 (М.М. 250 000) и предпочтительно, S 97 фармацевтический сорт (М.М. 70000).

Другие полимерные поликарбоксилаты, которые являются рабочими в качестве АЕА и содержат или являются модифицированными, чтобы содержать удерживающие-повышающие группы, включают поликарбоксилаты, которые раскрыты в патенте США N 3 956 480, такие, как 1:1 сополимеры малеинового ангидрида с этилакрилатом, гидроксиэтил метакрилатом, N винил-2-пирролидоном, или этиленом, причем, последний доступен, например, в Monsanto ЕМА N 1103 (М.М. - 10 000) и ЕМА Сорт 661 и 1,1 сополимеры акриловой кислоты с метил или гидроксиэтил метакрилатом, метил или этилакрилатом, изобутил виниловым простым эфиром или N-винил-2 пирролидоном.

Дополнительно рабочие полимерные поликарбоксилаты раскрыты в патенте США N 4138477 и 4183914, которые содержат или могут быть модифицированы, чтобы получить удерживающие-повышающие группы. Поликарбоксилаты включают сополимеры малеинового ангидрида со стиролом, изобутиленом или этилвиниловым простым эфиром, полиакриловой, полиитаконовой и полималеиновой кислотами, и сульфоакриловыми олигомерами с М.М. такой низкой как 1000, которые доступны, как Uniroyal ND-2.

Другие подходящие анионные полимеры, которые могут быть применены в качестве АПС, описаны очень детально в патенте США 3 956 480 и в SN 07/398 605, каждый из которых объединен здесь ссылкой. Процент такого АПС(ов) в раскрытых композициях должен обычно находится в пределах от 0,2 до 5% причем, предпочтительно составляет от 0,5 до 4% и более предпочтительно от 1 до 3% например, 2%

В композициях средства для чистки зубов эффективное количество триклозана должно обычно находиться в пределах от 0,1 до 1,0% более предпочтительно от 0,2 до 0,6% например, около 0,3% и часто не превышает 0,8% из-за возможного онемения рта при высоких концентрациях и не является меньшим, чем указано, чтобы избежать неэффективности против образования зубного налета. Предпочтительно распределяющие средства для чистки зубов должны содержать доли триклозана внутри данных пределов, но когда начальная концентрация его находится внутри данного предела, потеря вплоть до 25% должна быть приемлемой и такие распределяемые композиции находятся внутри объема изобретения и являются эффективными.

Для стабилизированных средств для чистки зубов, которые должны быть упакованы в контейнеры, содержащие пластиковые стенки и другие части, в которых пластики являются пластиками, которые "реакционноспособны" по отношению к триклозану, должны присутствовать в средстве для чистки зубов от 0,01 ло 2% терпена(ов) или стабилизатора(в) предпочтительно от 0,05 до 1% и более предпочтительно от 0,1 до 0,5. Такие стабилизаторы могут присутствовать в подходящем агенте, придающим запах средству для чистки зубов, при желании (и оно часто имеется) и должно составлять, по крайней мере, 5% отдушки, предпочтительно, по крайней мере, 10% более предпочтительно, по крайней мере, 25% и наиболее предпочтительно, по крайней мере, 50%

Различные пластики, которые ранее были описаны в качестве компонентов контейнера и/или частей раздаточного устройства, описаны только кратко, поскольку считают, что их химическая природа и степени полимеризации хорошо известны, поэтому дальнейшая детализация их не является необходимой в этом описании. Если дальнейшие детали потребуются, то ссылка может быть сделана в Modern Plastie Encyclopedia которая публикуется ежегодно Mc Gran Hill Inc, New Jork, New-Jork.

Стабилизирующие терпены и этот термин для цели изобретения включает терпеновые углеводороды и окисленные их производные, включают такие соединения, как ди-лимонен, ментол, дитерпены, политерпены и производные, многие из которых находятся в различных эфирных маслах и других отдушках. Кроме того, будучи полезными в качестве стабилизаторов для триклозана, они часто вносят желаемый аромат в данные средства для чистки зубов. Что касается терпенов и их производных, то считают, что лимонен лучше всего балансирует эти свойства, хотя другие терпены, включая терпены, которые не имеют запах, также полезны, так как представляют собой другие, способные к образованию эмульсии, липофильные эфирные масла и агенты, придающие вкус, которые содержат стабилизирующие компоненты.

О других деталях формуляций, компонентов, присадок, производств и применений, смотри патенты и заявки, ранее упомянутые в этом описании, которые объединены ссылкой.

Производство описанных средств для чистки зубов осуществляется с помощью любой из различных стандартных методик для получения таких классов композиций. Относительно конкретных примеров для простоты, трилокзан диспергируют и/или растворяют в части разбавителя средства для чистки зубов и терпен присутствует в агенте, придающим запах. Чтобы сделать средство для чистки зубов, разбавитель приготавливают разбавитель, содержащий глицерин, сорбит, и пропиленгликоль, гелеобразующие агенты, триклозан и подходящие вспомогательные средства (включающие Gantrez S-97), и разбавитель и водный анионный детергент (предпочтительно, лаурил сульфат натрия или смесь лаурил сульфата натрия и метил кокаил таурат натрия) смешивают с последующим введением в смесь полирующего компонента, который может включать полифосфат и фторид с их предварительным смешением.

Наконец, агент, придающий запах, включающий терпен, желательно растворенный в эталоне, примешивают и доводят pH.

При упаковывании средства для чистки зубов в распределяющий контейнер желательно избежать контактирования средства с пластиковыми частыми из эластомера сополимера сложный полиэфир/простой полиэфир и также желательно избежать контактирования любых композиций, не содержащих стабилизирующий агент (такого, как терпен или отдушка, содержащая его) с пластиковыми частями, изготовленных из пластиков, ранее проиллюстрированных в этом описании в качестве реакционноспособных по отношению к триклозану и другим таким антибактериальным соединениям и соединениям против образования зубного налета. Особенно важно избежать упомянутых пластиковых частей для резервуаров хранения или любых других контейнеров, трубопроводов, насосов или оборудования, в которых триклозан или средство для чистки зубов, содержащее его, может храниться в течение любого значительного промежутка времени или в течение более коротких промежутков времени при повышенных температурах.

Даже когда приготавливают упакованные композиции изобретения и избегают контактов средств для чистки зубов, содержащих триклозан, с реактивными пластиками, следует все же минимизировать выдержки таких упакованных средств к нагреву и свету, каждое из которых, как установлено, увеличивает потери активности против образования зубного налета. Композиции предпочтительно хранят и упаковывают в непрозрачные раздаточные устройства или в устройствах, которые отфильтровывают актиничный свет, при температуре в пределах от 10 до 38oC. Упакованные средства для чистки зубов могут храниться и использоваться обычным способом и желаемые их действия против образования зубного налета и кариеса могут быть получены. Такие воздействия подтверждены лабораторными испытаниями и путем оценки зубов добровольцев, удовлетворяющих списку, которые применяли различные упакованные средства для чистки зубов и контрольные средства, как предписано. Значительные улучшения в активностях против зубного налета композиций изобретения, упакованных в описанные раздаточные устройства с насосом наблюдались по сравнению с контрольными средствами для чистки зубов, аналогично упакованным, но в которых распределительное устройство включает пластиковые части, которые "реакционноспособны по отношению к триклозану и которые не содержат стабилизирующего агента в средстве для чистки зубов. Такие улучшения также установлены, когда раздаточные устройства, изготовленные из "реакционноспособных" пластиков (но не из эластомеров, сополимеров сложный полиэфир/простой полиэфир), применяют со средствами для чистки зубов, содержащими терпены и сравнивают с контрольными образцами, в которых средства для чистки зубов не содержат ни терпенов, ни агентов, придающих запах.

Если не указано по другому, все проценты и пропорции в этих примерах, описании и в прилагаемой формуле изобретения даны по весу и все температуры даны в oC.

Пример 1.

Компонент Процент

Пропиленгликоль 10,00

Иота каррагена 0,75

Фторид натрия 0,33

Сорбит (70%-ный водный раствор) 30,00

Сахарин натрий 0,30

Двуокись титана 0,50

Гидроксид натрия (50%-ный водный раствор) 0,80

+ Liviform ТМ (35%-ный водный раствор) 4,76

++ Zeodent ТМ 113 20,00

+++ Sident ТМ 22 S 2,00

Натрий лаурил сульфат (94%-ный активный) 1,60

Х Отдушка 0,95

ХХ Триклозан 0,30 100,00

+ 35% -ный водный раствор сополимера поливинилметиловый эфир/малеиновый ангидрид (BASFCorp).

++ Двуокись кремния, полирующий агент (J.M, Huber Corp).

+++ Двуокись кремния, загущающий агент (Deguss a Co).

+ Содержит, по крайней мере, 25% терпенов, например, лимонена Ingasan DP 300, mog CIBA-CEICY.

Средство для чистки зубов вышеупомянутой рецептуры приготавливают способом и используют в качестве средства для испытания стабильности триклозана, когда средство для чистки зубов, содержащее его, подвергают воздействию различных пластиков, которые используют в качестве материалов распределяющих контейнеров или их частей, в которых или в контакте с которыми такие средства для чистки зубов хранят и распределяют. Пластиками для испытаний являются Pibiflex ТМ 46, сделанные Inmont, u Arritel ТМ 460 ЕМ, mog AKZO, которые представляют собой пластики, которые применяют в качестве мембран или сильфонов распределяющего контейнера с насосом, как иллюстрировано на фиг.1. Шесть образцов пластиков испытывают, по три каждого из вышеупомянутых пластиков, причем, каждый из трех обрабатывают различной смазкой для форм (чтобы определить, имеет ли отношение природа смазки для форм и проблеме стабильности триклозана в контакте с пластиками во время хранения). Смазками для форм являются Silicone Master ТМ (5%-ое силиконовое масло и 95% полипропилена), Silicone Master плюс силиконовое масло (с экстра силиконовым маслом) и Armido Master ТМ (5% -ный олеил амид и 95% полипропилен), соответственно. После двухнедельного хранения испытываемых образцов в контакте со средством для чистки зубов (при различных температурах: комнатной, 38 и 49oC) образцы средства для чистки зубов удаляют от материалов пластикового контейнера и пластики промывают водой и помещают в метанол, чтобы растворить какой-либо триклозан, который мог быть заключен ими во время хранения. Промывные метанольные воды собирают и анализируют, используя жидкостную хроматографию высокого разрешения. Найдено, что в основном, один и тот же тип абсорбции триклозана имеет место с различными мембранными материалами и хотя имеются вариации между ними и они до некоторой степени зависят от используемых смазок для форм, результаты, в основном, являются одними и теми же во всех случаях. Найдено, что эластомерные сополимеры сложный полиэфир/простой полиэфир абсорбируют значительное количество (процентное содержание) триклозана из средства для чистки зубов и результаты подтверждаются, когда используют эластомерные сополимеры сложный полиэфир /простой полиэфир в качестве сильфоновых материалов в раздаточных устройствах с насосом, содержащих описанное средство для чистки зубов и другие средства для чистки зубов в пределах изобретения. Наконец, считают нежелательным использовать эластомеры сополимеры сложный эфир /простой полиэфир в контакте с данными средствами для чистки зубов содержат терпены или содержат придающие запах вещества, которые включают терпены (которые присутствуют в отдушке формуляций средств для чистки зубов), вплоть, по крайней мере, 0,1% средства для чистки зубов.

Когда испытания повторяют, используя раздаточные устройства с насосом Guala в качестве контейнеров для средств для чистки зубов с мембранами из эластомера сложный полиэфир/простой полиэфир Armitel тм потери триклозана также являются неприемлемыми, но в тех случаях, когда эластомерный сополимер сложный полиэфир/простой полиэфир замещают другими приемлемыми пластиками, например, полифторэтиленом, активность триклозана улучшается в приемлемых пределах. Также найдено, что другие пластиковые части таких раздаточных устройств с насосом, такие, как их полипропиленовые внутренние стенки, не абсорбируют чрезмерные количества триклозана и не сильно уменьшают активность средства для чистки зубов против образования зубного налета, что, очевидно, обусловлено присутствием терпенов в придающем запах веществе, содержимого средства для чистки зубов.

Испытания проводят по списку, включающему, по крайней мере, десять человек каждый применяет средство для чистки зубов данного образца, распределяемого из распределяющих контейнеров, облицованных полиэтилентерефталатом полиэтиленом, применяя чистку дважды в день в течение одного месяца, во время которого проводится оценка состояния налета на зубах пациентов специалистами. Результаты испытаний установили, что композиция средства для чистки зубов имеет определенную активность против образования зубного налета и также доказывают, что триклозан заметно не инактивируется и все же присутствует в эффективном количестве в средстве для чистки зубов для проявления антибактериального действия и против образования зубного налета. Аналогичные хорошие результаты можно получить, когда используют раздаточные устройства, подобные распределяющим контейнерам, представленным на фиг.2 и включают распределяющие контейнеры, включающие стенки и другие части из полиэтилена высокой и низкой плотности, полипропиленов, полиалломеров, найлонов, полимеров акриловой кислоты, полифторуглеродов, поливинилгалогенидов, поликарбонатов, и/или полисульфонов. Такую стабильность триклозана также можно получить, когда содержание терпенов уменьшают или когда терпены исключаются, при условии, что пластиковые части сделаны из политетрафторэтилена, поливинилхлорида, поликарбоната и/или полисульфона.

Желательно также, чтобы рецептура средства для чистки зубов включала от 1,5 до 2,5% например, 2% полифосфата (гексаметафосфат натрия, тетранатрий пирофосфат, или натрий триполифосфат, или их смесь), предпочтительно пирофосфат, для придания средству для чистки зубов антикариозного действия. Также для таких композиций предпочтительно включать в состав соединение, освобождающее ион фтора, такое, как 0,3% фторида натрия или 0,8% монофторфосфата натрия и 2% сополимера поливинилметилового эфира/малеиновый ангидрид, для проявления их функций, которые упоминались здесь ранее. Добавки таких материалов к рецептуре компенсируют путем уменьшения содержания воды соответственно.

Пример 2.

Компонент Процент

Глицерин 7,00

Пропиленгликоль 3,00

Иота каррагена 0,75

Сорбит (70%-ный) 30,00

Сахарин натрий 0,30

Фторид натрия 0,33

Двуокись титана 0,50

Gantrez S-97 (13%-ный раствор) 15,00

Деинизованная вода 16,07

Гидроксид натрия (50%-ный водный раствор) 0,80

Zeodent 113 20,00

Sylodent 15 3,00

Придающий запах агент (содержащий, по крайней мере, 25% терпенов). 0,95

Натрий лаурил сульфат 2,00

Триклозан 0,30

100,00

Полирующий агент (J.M. Huber corp).

Двуокись кремния, загущающий агент (W.R. Grase Corp).

Зубную пасту вышеупомянутой рецептуры приготавливают и хранят в раздаточных устройствах с Guala тм насосом, имеющих сильфоновые мембраны Arnitel типа. Средство для чистки зубов также заполняют в распределяющие контейнеры, имеющие слоистые стенки из полиэтилентерефталата во внутренней части ламината, которые содержат средство для чистки зубов. Средства для чистки зубов выдерживают при 5, 25 и 39oC в течение двух, четырех и шести недель. После таких периодов выдерживания, средства для чистки зубов распределяют со скоростью около 1,5 г в день и с интервалом в одну неделю определяют с помощью анализов содержание триклозана распределяемого средства. В случае раздаточного устройства с насосом Guala c Arnitel мембраной распределяемое средство для чистки зубов теряет около 27% триклозана, что является чрезмерным и неприемлемым. Потеря является приблизительно постоянной, независимо от температуры хранения или времени хранения и может быть теоретически объяснена тем, что триклозан абсорбируется мембраной насоса, с которой он находится в контакте до подачи. Такая мембрана представляет собой эластомерный сополимер сложный полиэфир /простой полиэфир и этот класс пластиков должен быть исключен в качестве материала для контейнера или части в раздаточном устройстве с насосом для средств чистки зубов, содержащих триклозан. Когда мембрану из эластомерного сополимера (сложный полиэфир) заменяют мембраной, сделанной из любого из упомянутых ранее приемлемых пластиков, таких, как полиэтилентерефлатат, которые могут служить в качестве для мембран в модифицированных раздаточных устройствах с насосом (модифицированные, чтобы компенсировать различные свойства таких пластиков) или в качестве выталкивающих поршней в Realex насосах, активность триклозана увеличивается и распределяемая композиция является удовлетворительной и эффективной зубной пасты против образования зубного налета. Конструкция насоса Realex не требует эластичного или гибкого пластичного компонента, и на этой основе такой насос может рассматриваться лучшим по дизайну по отношению к насосу Guala, так как он допускает более широкий выбор пластиков для поршней насоса и тем самым, позволяет лучше избежать использований любых нежелательных пластиков.

Включение тетранатрий пирофосфата, натрий триполифосфата или натрий гексаметафосфата, как в примере 1 (предпочтительно 2% пирофосфата) делает средство для чистки зубов, действующий, как против образования зубного камня, так и образования зубного налета.

Рецептуры гелеобразных средств для чистки зубов в таких раздаточных устройствах с насосом ведут себя аналогично зубным пастам в отношении стабильности триклозана после хранения и при распределении.

В сходных испытаниях, при использовании распределяющих контейнеров, облицованных полиэтилентерефталатом, отмечают малую потерю триклозана (менее, чем 5% ) указывающую на то, что присутствие терпенов (0,1% или более в композиции), включая лимонен, в агенте, придающем запах или в качестве агента, придающего вкус, предотвращает потерю триклозана или инактивацию его. Когда применяют тубы, футерованные полифторэтиленом, имеется незначительная потеря триклозана, даже когда агент, придающий запах, исключают из композиции средства чистки зубов и также в случае, когда применяют поливинилхлорид в качестве первичного материала в контакте со средством для чистки зубов и/или когда полисульфоновые или поликарбонатные части упаковки находятся в контакте с таким средством для чистки зубов.

В вышеупомянутых рецептурах полирующие системы являются скорее кремнистыми, чем основанными на окиси алюминия. Когда полирующие агенты заменяют на окись алюминия, проблемы стабильности триклозана ранее упомянутые, как отмечалось для некоторых пластиков уменьшаются, но все же они существуют. Также присутствие терпенов в средствах для чистки зубов промотирует стабильность триклозана, как таковое присутствие действует в подобных композициях для чистки зубов на основе кремнистых полирующих агентов.

Пример 3.

Средства вышеприведенных примеров могут варьироваться в композиции 10% и 25% для различных ее компонентов, при условии, что такие процентные содержания не выходят за пределы, данные ранее в описании, и оказывающие влияние и эффективные продукты против образования зубного налета и зубного камня являются доступными, которые способны распределяться в эффективном состоянии против образования зубного налета и зубного камня из упомянутых распределяющих контейнеров, которые изготовлены из совместных пластиков. Такие продукты также ведут себя сходным образом, причем, триклозановый агент против образования зубного налета является достаточно стабильным в присутствии упаковки из полифторэтилена, поливинилхлорида, поликарбоната и полисульфона или компонента материала упаковки, даже когда не присутствуют ни придающий запах агент, ни терпены в средствах для чистки зубов, и является стабильным в присутствии полиэтиленов, полипропиленов, полиэтилентерефталатов, полиметилметакрилатов, полиалломеров, найлонов и полиметилпентенов, в качестве упаковок или компонентных материалов, когда стабилизирующий компонент, который придает запах, присутствует в средстве для чистки зубов. Упакованные средства для чистки зубов этого примера, которые содержат полифосфат, источник ионов фтора и АЕА, являются также эффективным против образования зубного камня, твердых отложений, кариеса, придают твердость зубам и стабилизирующие свойства (полифосфата против действия фермента). Когда АЕА материалы и фторид не включают, на свойства полифосфата против образования зубного камня может вредно влиять ферментное действие слюны, но все же свойства присутствуют. Что касается других запакованных средств для чистки зубов и жидкостей для полоскания рта, ранее обсужденных, из-за чрезмерной абсорбции или другого вредного действия в отношении триклозана сополимерами сложный полиэфир/простой полиэфир и другими такими эластомерами, использования таких материалов следует предпочтительно избегать.

Пример 4.

Средства рецептуры примеров 1 и 2 приготавливают и распределяют после хранения в течение одного месяца при 30oC, из контейнеров, облицованных полиэтиленом, в одном случае и полиэтилентерефталатом, на зубные щетки из щетины. Количества зубной пасты находится в пределах от 0,8 до 2,0 г, причем, от 0,1 до 1,5 г является предпочтительным. Когда 1,5 г наносят, количество активного триклозана в средстве для чистки зубов на щетке составляет около четырех мг (причем, только 10% триклозана является инактивированным). Когда хранение осуществляется в течение более длительного времен или при более высокой температуре или в случае контакта более дестабилизирущего пластика со средством для чистки зубов во время хранения, запакованное средство для чистки зубов может содержать около 3,5 мг триклозана в 1,5 г его на щетке.

Описанные выделяемые средства для чистки зубов используют для нанесения на зубные щетки, причем, для каждой чистки обычно наносят от около 0,8 до 2 г. Чистки зубов проводят дважды в день, утром и вечером, одну минуту по времени, в течение четырех недель, после которых определенное улучшение в действии против образования зубного налета очевидно по сравнению контрольными средствами для чистки зубов, которые не содержат триклозана и когда полифосфат также присутствует, воздействия против образования зубного камня также являются заметными. Улучшение в действии против образования зубного налета также очевидно по сравнению с контролем неароматизированным (не содержащим терпена), который содержит триклозан, который распределяют из контейнеров, облицованных полиэтиленом и полиэтилентерефталатом. 


ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ



1. Средство для чистки зубов в виде пасты или геля, содержащее триклозан, полирующий агент, полифосфат, анионное или неионное поверхностно-активное вещество, гелеобразующий агент, разбавитель, состоящий из воды и увлажнителя, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит стабилизатор и/или отдушку при следующем количественном соотношении, мас.

Триклозан 0,1 2,0

Полифосфат 0,1 2,0

Полирующий агент 10 50

Гелеобразующий агент 1 5

Анионное или неионное ПАВ 0,2 10,0

Стабилизатор или отдушка 0,01 2,0

Увлажнитель 20 80

Вода Остальное

2. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве стабилизатора используют терпен, лимонен.

3. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве увлажнителя используют глицерин, сорбитол, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль.

4. Контейнер для вязкого средства для чистки зубов, содержащий приводимое в движение пальцем распределяющее устройство с каналом разгрузки, носиком и крышкой носика, выполненной с возможностью поворота, камеру для хранения средства, образованную внутренними стенками контейнера и перемещающимся поступательно вверх подвижным поршнем, отличающийся тем, что контактирующие со средством поверхности контейнера выполнены из полимерного материала, который исключает потерю активных свойств средства, содержащего триклозан, полифосфат и стабилизирующее вещество, при этом контейнер выполнен непрозрачным.

5. Контейнер по п. 4, отличающийся тем, что распределяющее устройство включает трубку, окруженную стенкой камеры, при этом один конец трубки соединен с крышкой, выполненной с возможностью перемещения относительно трубки, а на другом конце трубки размещен поршень.

6. Контейнер по пп.4 и 5, отличающийся тем, что распределяющее устройство содержит поршень насоса, размещенный на внутреннем конце канала разгрузки с возможностью осевого возвратно-поступательного перемещения.

7. Контейнер по п. 6, отличающийся тем, что поршень насоса выполнен с возможностью возвратного перемещения посредством пружины.

8. Контейнер по пп.4 7, отличающийся тем, что его поверхности, контактирующие со средством для чистки зубов, в котором стабилизирующее вещество включает стабилизирующий терпен и/или отдушку, выполнены из полимерных пластиков, состоящих из полифторуглеродов, поливинилгалогенидов, полинизших алкиленов, полиэфиров, полиакрилов, полиметилпентенов, полиалломеров, найлонов, поликарбонатов, полисульфонов и их смесей.