Ноу-хау разработки, а именно данное изобретение автора относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности. Предложено лекарственное средство иммуностимулирующего действия эстифан - сухой экстракт из травы эхинацеи пурпурной и способ его получения в форме таблеток. Эстифан оказывает хорошее терапевтическое действие в случаях недостаточной эффективности антибактериальной и противовоспалительной терапии....
Область деятельности(техники), к которой относится описываемое изобретение
Ноу-хау разработки, а именно данное изобретение автора относится к области фармакологии и касается нового противоинфекционного фармацевтического препарата на основе производного целлюлозы и госсипола.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Известны синтетические карбоцепные полимеры, обладающие противовирусной активностью - полиакриловая кислота, сополимеры на основе малеинового ангидрида и другие (А.С. СССР 886989, В 02 С 21/00, 1980).
К недостаткам этих препаратов следует отнести плохую метаболизируемость в организме животных, хроническую токсичность и сравнительно невысокий терапевтический индекс.
Известен также низкомолекулярный полифенол - госсипол, стимулирующий синтез интерферона в организме животных и обладающий противовирусной активностью.
Недостатком госсипола является плохая растворимость в воде, высокая токсичность при сравнительно низкой противовирусной активности, следствием чего является невысокий химико-терапевтический индекс - (ТП).
Поэтому исследования специалистов были и остаются направленными на разработку новых производных госсипола и новых удобных для применения фармацевтических препаратов на их основе, сохраняющих полезные свойства индуктора интерферона и лишенные недостатков, присущих самому госсиполу.
rnrnrnrnrnrnrnrnrn
Описывается противоинфекционный фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного вещества производное сополимера натрийкарбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,65-0,80 и госсипола формулы:
где:
а=3 мас.%
б=63 мас.%
в=34 мас.% и
n=530-532,
и в качестве инертных фармацевтически приемлемых добавок крахмал, стеарат кальция или магния и сахар молочный при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Активное вещество 10,00-16,66
Крахмал 16,50-20,00
rnrnrnrnrnrnrnrnrn
Стеарат кальция или магния 0,70-0,80
Сахар молочный До 100
Предлагаемый фармацевтический препарат получают обычными известными в фармацевтической практике методами, например простым смешением всех компонентов, входящих в состав фармацевтического препарата.
Активный ингредиент, производное сополимера натрийкарбоксиметилцеллюлозы и госсипола получают путем обработки натрийкарбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,65-0,80 5-6%-ным водным раствором йодной кислоты в среде изопропилового спирта при массовом соотношении 5-6% раствор йодной кислоты:изопропиловый спирт = 1:1, промывки обработанной таким образом натрийкарбоксиметилцеллюлозы подкисленной смесью вышеуказанного изопропилового спирта и воды, обработки госсиполом или госсиполуксусной кислотой, затем водным раствором едкого натра с последующим отделением целевого продукта осаждением растворителем, выбранным из низшего спирта или кетона.
Далее представлены примеры получения и исследования биологической активности заявленного производного целлюлозы и госсипола, а также примеры фармацевтических препаратов.
ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ
Примеры получения 1-9
Методика: в колбу, снабженную механической мешалкой, вносят 10 г натрийкарбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,65-0,80 и 100 мл смеси: 5-6% водный раствор йодной кислоты и изопропиловый спирт, взятые в массовом соотношении 1:1. Смесь перемешивают в течение 2 часов при температуре 26±1С. По окончании перемешивания смесь отфильтровывают, промывают смесью изопропиловый спирт:Н2О (массовое соотношение 6:4), подкисленной соляной кислотой до рН 2,0-3,0. В промытый продукт, представляющий собой диальдегид карбоксиметилцеллюлозы, добавляют госсипол (или госсиполуксусную кислоту) в количестве 10-20 мас.% в расчете на натрийкарбоксиметилцеллюлозу и инкубируют при 18-20С, интенсивно перемешивая до получения одноцветной массы, а затем постепенно, в течение 30 минут, добавляют 15% водный раствор едкого натра до растворения полученной массы, которую быстро осаждают 100 мл изопропилового спирта или ацетона. Осажденный продукт фильтруют, промывают вышеуказанным растворителем и сушат при температуре 55±5С. Выход определяют в расчете на исходную натрийкарбоксиметилцеллюлозу.
Конкретные данные по примерам получения 1-9 приведены в следующей таблице 1.
Конкретные данные по примерам получения 1-9 приведены в следующей таблице 1.
Биологические исследования
I. Исследование противоинфекционной активности.
1. Противовирусная активность
1.1 Противовирусная активность в отношении вируса гриппа
Активность заявленного средства была изучена на модели экспериментальной инфекции, воспроизводимой посредством заражения белых мышей вирусом гриппа (штаммы A/Aichi/68/H3N2 и R-94) (1). Препарат вводили по профилактической (за 24 и 4 часа до заражения) и лечебной (через 4 и 24 часа после заражения) схемам.
Пример исследования 1
rnrnrnrnrnrnrnrnrn
В эксперименте использовали 80 мышей линии СВА. На каждую точку заражения брали 20 мышей. Заражение мышей осуществляли вирусом гриппа штаммом A/Aichi/68/H3N2. Препарат вводили в дозе 10 мг/кг за 24 и 4 часа до заражения мышей и через 4 и 24 часа после заражения. Определяли процент выживаемости и средней продолжительности жизни по сравнению с контролем.
При введении препарата за 4 часа до заражения мышей из группы в 20 мышей выжило 7 мышей, что составило 35%, средняя продолжительность жизни у данной группы - 8,9 дня. При введении препарата за 24 часа до заражения мышей из группы выжило 10 мышей, т.е. 50%. Средняя продолжительность жизни составила 9,4 дня.
При введении препарата через 4 часа после заражения выжило 35% животных, при этом средняя продолжительность жизни составила 7,5 дня.
При введении препарата через 24 часа после заражения из 20 животных выжило 9 мышей, т.е. 45%, а продолжительность жизни составила 8,4 дня.
Критерием эффективности действия препарата служили выживаемость и средняя продолжительность жизни мышей по сравнению с контролем. Полученные результаты представлены в таблице 2.
Полученные результаты представлены в таблице
В другой серии исследований обнаружено, что при экспериментальной гриппозной инфекции штаммом R-94 наилучший защитный эффект (75%) наблюдался при пероральном введении по лечебной схеме (через 4 и 24 часа после заражения) в дозе, равной 20 мг/кг веса.
Следует отметить, что уровень защиты животных коррелировал с увеличением средней продолжительности жизни.
Таким образом, описываемый препарат обладает выраженной противовирусной активностью. Особенностью действия препарата является низкая токсичность и эффективность при лечебном введении.
Исследования острой токсичности показали, что препарат в дозах выше 2000 мг/кг вызывает у мышей некоторое возбуждение, однако ни в одном случае гибели животных не наблюдалось.
Таким образом, препарат относится к V классу практически не токсичных веществ.
Пример фармацевтического препарата
Таблетки
Таблетки получали обычным способом, а именно путем смешивания ингредиентов и таблетирования на таблетирующей машине. Качественный и количественный состав таблетки приведены далее.
Таблетки получали обычным способом, а именно путем смешивания ингредиентов и таблетирования на таблетирующей машине. Качественный и количественный состав таблетки
При проверке растворимости установлено, что при растворении таблетки в 500 мл воды при 100 оборотах мешалки в минуту в раствор за 45 мин переходит 100% активного вещества.
Список литературы
1. А.С. СССР 886989, В 02 С 21/00, 1980.
Формула изобретения
1. Противоинфекционный фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного вещества производное сополимера натрийкарбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,65-0,80 и госсипола формулы
где а=3 мас.%;
б=63 мас.%;
в=34 мас.% и
n=530-532,
а в качестве инертных фармацевтически приемлемых добавок крахмал, стеарат кальция или магния и сахар молочный при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Активное вещество 10,00-16,66
Крахмал 16,50-20,00
Стеарат кальция или магния 0,70-0,80
Сахар молочный До 100
2. Противоинфекционный фармацевтический препарат по п.1, где крахмал является картофельным крахмалом.
Приоритет по признакам:
21.07.2000 - в части признака стеарат кальция и картофельный крахмал (п.2), а также в части соотношения компонентов, мас.%:
Активное вещество 12,00
Крахмал 20,00
Стеарат кальция 0,80
Сахар молочный 67,2
Имя изобретателя: Ершов Ф.И. (RU); Сарымсаков Абдушукур Абдухалилович (UZ); Наровлянский А.Н. (RU); Нестеренко В.Г. (RU); Гомес П.Л. (RU); Мезенцева М.В. (RU); Рашидова Сайера Шарафовна (UZ) Имя патентообладателя: ООО "НИАРМЕДИК ПЛЮС" Почтовый адрес для переписки: 129010, Москва, ул. Б.Спасская, 25, стр.3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", пат.пов. Е.Е.Назиной Дата начала отсчета действия патента: 2000.07.21
Разместил статью: search
Дата публикации: 20-10-2004, 10:26
Ноу-хау разработки, а именно данное изобретение автора относится к области косметологии и касается лечебно-профилактической противоинфекционной губной помады, применяемой предпочтительно при лечении губного герпеса. Лечебно-профилактическая противогерпесная помада содержит воски, полиэтиленгликоль, тринатриевую соль фосфонмуравьиной кислоты (фоскарнет), калийнатриевую соль гидроксиэтилиденбисфосфоновой кислоты (ксидифон), воду, углекислотные экстракты лекарственных растений, консервант и...
Ноу-хау разработки, а именно данное изобретение автора относится к медицине, в частности к урологии. Предложено применение лекарственной смеси, включающей 50 мг ферментного препарата карипазима, 5 мг гидрокортизона и 2 мл 20% раствора димексида, в качестве средства, рассасывающего камни при введении ректальным электрофорезом у больных хроническим калькулезным простатитом. После проведения курса лечения ранее выявленные УЗИ округлые образования в предстательной железе не определялись или их...
Никакого начала не было - безконечная вселенная существует изначально, априори как безконечное пространство, заполненное энергией электромагнитных волн, которые также существуют изначально и материей, которая состоит из атомов и клеток, которые состоят из вращающихся ЭМ волн.
В вашей теории есть какие-то гравитоны, которые состоят из не известно чего. Никаких гравитонов нет - есть магнитная энергия, гравитация - это магнитное притяжение.
Никакого начала не было - вселенная, заполненная энергией ЭМ волн , существует изначально.
То есть, никакой энергетической проблемы не решилось от слова совсем. Так как для производства металлического алюминия, тратится уймище энергии. Производят его из глины, оксида и гидроксида алюминия, понятно что с дико низким КПД, что бы потом его сжечь для получения энергии, с потерей ещё КПД ????
Веселенькое однако решение энергетических проблем, на такие решения никакой энергетики не хватит.
Вместо трудновыполнимых колец, я буду использовать,цилиндрические магниты, собранные в кольцевой пакет, в один, два или три ряда. На мой взгляд получиться фрактал 1 прядка. Мне кажется, что так будет эффективней, в данном случае. И в место катушек, надо попробывать бифиляры или фрактальные катушки. Думаю, хороший будет эксперимент.
Проблема в том, что человечество зомбировано религией, что бог создал всё из ничего. Но у многих не хватает ума подумать, а кто создал бога? Если бога никто не создавал - значит он существует изначально. А почему самому космосу и самой вселенной как богу-творцу - нельзя существовать изначально?
Единственным творцом материального мира, его составной субстанцией, источником движения и самой жизни является энергия космоса, носителем которой являются ЭМ волны, которыми как и полагается богу заполнено всё космическое пространство, включая атомы и клетки.
От углеводородов кормится вся мировая финансовая элита, по этому они закопают любого, кто покусится на их кормушку. Это один. Два - наличие дешевого источника энергии сделает независимым от правительств стран все население планеты. Это тоже удар по кормушке.
Вначале было то, что существует изначально и никем не создавалось. А это
- безграничное пространство космоса
- безграничное время протекания множества процессов различной длительности
- электромагнитная энергия, носителем которой являются ЭМ волны, которыми как и положено творцу (богу) материального мира, заполнено всё безграничное пространство космоса, из энергии ЭМВ состоят атомы и клетки, то есть материя.
Надо различать материю и не материю. Материя - это то, что состоит из атомов и клеток и имеет массу гравитации, не материя - это энергия ЭМ волн, из которых и состоит материя